Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

Длительное применение этих средств ограничено их высокой токсичностью.

Ципротерон — конкурентный антагонист андрогеновых рецепторов. Избирательно подавляет 17-гидроксилирование прегненолона, предотвращая его превращение в активные андрогены, подавляет обратную связь гипоталамо-гипофизарной оси, активирующую секрецию ЛГ и ФСГ. Это приводит к выраженному антиандрогенному действию.

Препарат используется для лечения гирсутизма у женщин, при раке предстательной железы и снижения патологически повышенного полового влечения у мужчин.

Флутамид - активный антиандроген нестероидной структуры, конкурентный антагонист андрогеновых рецепторов, используемый для лечения карциномы предстательной железы. Он часто вызывает гинекомастию (за счет повышения продукции эстрогенов семенниками), возможна умеренная обратимая гепатотоксичность.

Финастерид - стероидоподобный ингибитор 5се-редуктазы, которая восстанавливает тестостерон до дигидротестостерона. Поскольку основным андрогеном предстательной железы является не тестостерон, а дигидротестостерон, то андрогенные эффекты в этой железе могут быть снижены ингибированием 5а-редуктазы. Финастерид активен при приеме внутрь и через 8 ч вызывает снижение уровня дигидротестостерона, которое длится 24 ч. Период полуэлиминации составляет 6-8 ч (у пожилых людей он более длительный). Примерно 40-50% введенной дозы метаболизируется, более половины экскретируется с желчью. Препарат эффективен при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, уменьшая ее размер.

Побочные эффекты всех антиандрогенных средств — гинекомастия, нарушение половой функции, тошнота, рвота, головная боль, депрессии, нарушение аккомодации, появление на лице пятен коричневого цвета, избыточное отложение кальция в костях и задержка их роста.

Противопоказания: беременность и лактация, анемия, нарушение функции печени, диабет.

Rp: Sol. Retabolil 1 ml №10

D.S.: Взрослым назначают по 25—100 мг 1 раз в 3—4 недели.

Задание № 4

1. Определите ЛС:

А. Естественный фолликулярный гормон, обладающий выраженной эстрогенной активностью. Применяется при первичной и вторичной аменорее, бесплодии, климактерических расстройствах, входит в состав таблеток «климактерин».

---

Б. Синтетический препарат, аналог желтого тела, способствует переходу слизистой оболочки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения яйцеклетки способствует переходу в состояние необходимое для ее развития. Вводится подкожно и внутримышечно в виде масляного раствора.

2. Для каждого лекарственного средства:

Обоснуйте показания к его назначению.

В каких лекарственных формах выпускается?

Какие осложнения могут наблюдаться при его введении?

Укажите препараты близкого фармакологического действия.

Ответ:

А. Эстрадиола бензоат. Международное название: Эстрадиол. Показания: Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недостаточность. Гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин. Постменопаузный остеопороз. Рак молочной и грудной железы, рак предстательной железы, урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит), алопеция при гиперандрогенемии. В качестве ЛС, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

Лекарственная форма:гель трансдермальный, раствор для внутримышечного введения (масляный), спрей назальный, таблетки покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система. Побочные действия: у женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения "прорыва", меноррагия, межменструальные "мажущие" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо. У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо. Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз). При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз. При использовании ТТС: раздражение и гиперемия кожи. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

---

Б. Прогестерон. Показания: Аменорея, ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности; олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма); диагностика образования эндогенных эстрогенов. Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения (масляный), раствор для внутримышечного введения (масляный-оливковое масло), раствор для внутримышечного введения (масляный-персиковое масло) Побочные действия: Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория. Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит. Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение. Со стороны органов чувств: нарушение зрения. Со стороны ССС: повышение АД, отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки. Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез; гирсутизм. Аллергические реакции. Местные реакции: болезненность в месте введения.

Задание № 5

Таблица – Деление гормональных контрацептивов в зависимости от способа применения

Виды гормональных контрацептивов	Пример контрацептивна, его состав	Способ применения	Особен-ность примене-ния, (кратность ведения, перерыв между введением)
Оральные контрацептивы
Инъекционные контрацептивы
Наружные контрацептивы: влагалищное кольцо пластырь
Имплантационные контрацептивны

Дайте определение терминам:

1. «контрацептивы прогестагенового ряда»;

2. «эстраген-гестагенные контрацептивы»;

3. «микродозированные оральные контрацептивы»;

4. «низкодозированные оральные контрацептивы»;

5. индекс Перля;

6. скорость восстановления фертильности.

---

Ответ:

Таблица – Деление гормональных контрацептивов в зависимости от способа применения

Виды гормональных контрацептивов	Пример контрацептивна, его состав	Способ применения	Особенность применения, (кратность ведения, перерыв между введением)
Оральные контрацептивы	РЕГУЛОН (Дезогестрел+ Этинилэстрадиол) ЯРИНА (Дроспиренон + Этинилэстрадиол) ЖАНИН (Диеногест+ Этинилэстрадиол)	Внутрь	Необходимо принимать регулярно в течение 21 дня, примерно в одно и тоже время. Для этого на блестере имеется расписание, позволяющее не ошибиться с приемом. Начинают принимать препарат в первый день менструального цикла. Прием последующей упаковки начинается после 7- дневного перерыва. Через 2-3 дня, после отмены, начинается менструальноподобное кровотечение
Инъекционные контрацептивы	ДЕПО-ПРОВЕРА (Медроксипрогестерон)	Инъекции в предплечье или ягодицу.	Вводят каждые три месяца по предписанию врача.
Наружные контрацептивы: влагалищное кольцо пластырь	НоваРинг (прогестин и эстроген) Евра (этинилэстрадиола и норелгестромин)	влагалищное введение прикрепления пластыря на ягодицы, живот, лопатка, наружная поверхность плеча.	один раз в месяц 1 день – прикрепите пластырь 8 день – замените пластырь 15 день – замените пластырь 22 день – снимите пластырь (7 дней перерыв)
Имплантационные контрацептивны	Норплант (левоноргестрел)	капсулы имплантируются под кожу предплечья, с внутренней его стороны.	С интервалом 3-5 лет.

Дайте определение терминам:

1. 
   «контрацептивы прогестагенового ряда» - препараты, с содержанием прогестерона 2 и 3 поколения;
   
2. 
   «эстраген-гестагенные контрацептивы» - комбинированные препараты, содержащие этинилэстрадиол и гестаген;
   
3. 
   «микродозированные оральные контрацептивы» - или «мини-пили» препараты, содержащие только прогестин в небольшие количествах;
   
4. 
   «низкодозированные оральные контрацептивы» - препараты, содержащие этинилэстрадиол в дозе (0,02 мг и менее);
   
5. 
   индекс Перля - коэффициент неудач — индекс, показывающий эффективность выбранного метода контрацепции. Чем ниже этот показатель, тем надёжней метод контрацепции;
   
6. 
   скорость восстановления фертильности - среднее время восстановления овуляции после отмены контрацепции.
   

---

Задание № 6

Вставьте пропущенные слова:

1. Женщинам старше 35 лет, особенно курящим, рекомендовано принимать препараты (гормональные контрацептивы), содержащие только …………., так как ………………и их аналоги в этом возрасте могут спровоцировать сердечно-сосудистые заболевания и вызвать склонность к тромбозам.

2. Молодым девушкам рекомендуется принимать низкодозированные комбинированные препараты, такие, как…………………………………………………………………………………

3. При избытке эстрогена возникают следующие побочные эффекты……………………………………………………………………………………….

4. При избытке гестагена возникают следующие побочные эффекты……………………………………………………………………………………….

5. Абсолютные противопоказания к применению оральных контрацептивов………………………………………………………………………………………

6. Формы выпуска гормональных контрацептивов…………………………………

7. Гормональне контрацептивов классифицируют по следующим признакам……………………………………………………………………………………….

Ответ:

Вставьте пропущенные слова:

1. 
   Женщинам старше 35 лет, особенно курящим, рекомендовано принимать препараты (гормональные контрацептивы), содержащие только гестагены, так как эстрогены и их аналоги в этом возрасте могут спровоцировать сердечно-сосудистые заболевания и вызвать склонность к тромбозам.
   
2. 
   Молодым девушкам рекомендуется принимать низкодозированные комбинированные препараты, такие, как логест, марвелон, мерсилон, цилест, фемоден, три-регол, триквилар.
   
3. 
   При избытке эстрогена возникают следующие побочные эффекты тошнота, рвота, головокружение, нагрубание молочных желез, межменструальные кровотечения, боли в животе и прибавка в весе. В эти же сроки появляется риск осложнения тромбофлебита.
   
4. 
   При избытке гестагена возникают следующие побочные эффекты: гирсутизм, акне, снижение либидо, увеличение массы тела, депрессия, отёки.
   
5. 
   Абсолютные противопоказания к применению оральных контрацептивов свежие тромбоэмболии; беременность; гормонально-зависимые злокачественные опухоли; врожденные дефекты выделительной функции почек; прогрессирующие заболевания печени; серповидно-клеточная анемия; выраженная гиперлипопротеинемия; сосудистые заболевания мозга; инфаркт миокарда (в анамнезе); ишемическая болезнь сердца.
   
6. 
   Формы выпуска гормональных контрацептивов: таблетки, растворы для инъекций, кольца вагинальные, имплантанты, пластыри.
   

---