Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

Механизмы иммуносупрессивного и противоаллергического действия глюкокортикоидов основаны на метаболических эффектах (торможение синтеза белков, в том числе антител) и на уже описанных выше эффектах.

Глюкокортикоиды оказывают противошоковое действие. Механизм противошокового действия глюкокортикоидов связан с уменьшением синтеза фактора активации тромбоцитов (медиатора шока), а также с уменьшением экстранейронального захвата и повышением прессорного действия катехоламинов.

Привести к обратному развитию гломерулонефрита, остановить или замедлить его прогрессирование может патогенетическое лечение гломерулонефрита, направленные на те или иные звенья патогенеза: иммунные процессы, воспаление, внутрисосудистую коагуляцию, что и лежит в основе эффектов глюкокортикоидов.

2.Необходим прием адреноблокаторов.

3. Глюкокортикоиды наиболее активны в 8 ч утра.

4. Локальные осложнения длительного применения — местная атрофия и снижение защитных свойств кожи и слизистых оболочек, нарушения пигментации и роста волос. Для профилактики развития вторичной кожной инфекции глюкокортикоиды обычно комбинируют с антимикробными средствами.

Глюкокортикоиды по принципу обратной связи угнетают гипоталамогипофизарно-надпочечниковую систему, уменьшают выработку АКТГ. При резкой отмене глюкокортикоидов возможна острая недостаточность коры надпочечников.

Длительный прием глюкокортикоидов сопровождается развитием синдрома Иценко-Кушинга. Для этого синдрома характерно изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тромбозы, остеопороз, обменные нарушения — стероидный диабет, угнетение синтеза и повышение распада белков, гипокалиемия, задержка натрия с отеками и гипертензией.

Внешние проявления осложнений (в результате длительного приема глюкокортикоидов) — багрово-красное лунообразное лицо, перераспределение жира (избыточное накопление жира на груди, животе, спине и уменьшение отложения жира в конечностях).

5.Rp: Tab. Prednisoloni 0,005 № 50

D.S.Принимать внутрь после еды запивать молоком по схеме.

Задание № 2

1. Дайте определение терминам:

Гормональные контрацептивные средства –

Комбинированные оральные контрацептивы -

Мини - пили –

2. Заполнить таблицу (из списка препаратов, указанных ниже):

Группы контрацептивов	Препарат, его состав
Трехфазные
Монофазные высокодозированные
Монофазные низкодозированные
Монофазные микродозированные
Посткоитальные
Пролонгированные

---

Препараты:

СИЛЕСТ ДИАНЕ-35 МИКРОГЕНОН РИГЕВИДОН МАРВЕЛОН РЕГУЛОН ЛОГЕСТ НОВИНЕТ МЕРСИЛОН АНТЕОВИН ТРИКВИЛАР

ТРИКВИЛАР ТРИЗИСТОН ТРИ-РЕГОЛ ТРИГЕСТЕЛ ТРИ-МЕРСИ ЯРИНА ЖАНИН ЭСКАПЕЛ ЧАРОЗЕТТА ДЕПО-ПРОВЕРА ПОСТИНОР

3. Укажите контрацептивы, которые могут использоваться в период лактации (ответ обоснуйте).
Ответ:

1. Дайте определение терминам:

Гормональные контрацептивные средства – высокоэффективные средства для предупреждения беременности.

Комбинированные оральные контрацептивы - содержат комбинацию гестагенов с эстрогенами (комбинированные контрацептивы).

Мини - пили – пероральные контрацептивы содержат «чистые» гестагены.
2. Заполнить таблицу (из списка препаратов, указанных ниже):

Группы контрацептивов	Препарат, его состав
Трехфазные	ТРИКВИЛАР ТРИКВИЛАР ТРИЗИСТОН ТРИ-РЕГОЛ ТРИГЕСТЕЛ ТРИ-МЕРСИ (Левоноргестрел + Этинилэстрадиол
Монофазные высокодозированные
Монофазные низкодозированные	СИЛЕСТ (Норгестимат + Этинилэстрадиол) ДИАНЕ-35 (Ципротерон + Этинилэстрадиол) МИКРОГЕНОН (Левоноргестрел + Этинилэстрадиол) РИГЕВИДОН (Левоноргестрел + Этинилэстрадиол) МАРВЕЛОН (Дезогестрел + Этинилэстрадиол) РЕГУЛОН (Дезогестрел + Этинилэстрадиол) ЯРИНА (Дроспиренон + Этинилэстрадиол) ЖАНИН (Диеногест+ Этинилэстрадиол)
Монофазные микродозированные	ЛОГЕСТ (Гестоден + Этинилэстрадиол) НОВИНЕТ (Дезогестрел + Этинилэстрадиол) МЕРСИЛОН (Дезогестрел + Этинилэстрадиол)
Посткоитальные	ЭСКАПЕЛ, ПОСТИНОР (Левоноргестрел)
Пролонгированные	ДЕПО-ПРОВЕРА (Медроксипрогестерон)

ЧАРОЗЕТТА

МИКРОГЕНОН – мини пили

АНТЕОВИН - двухфазные
Существуют таблетки, содержащие только прогестины – мини-пили. К ним относятся Экслютон и Чарозетта. Их можно принимать при лактации (начинать прием можно через 6 недель после родов в любой день). В упаковке содержится 28 таблеток. Контрацептивный эффект мини-пили ниже, чем у комбинированных оральных контрацептивов, но в сочетании с лактацией они достаточно надежны (при условии регулярного приема). Количество гормона, которое при этом попадает в молоко, незначительно. Чтобы получить дозу гормона,

---

содержащуюся в одной таблетке, ребенку нужно находиться на грудном вскармливании три года (если мама при этом непрерывно принимает контрацептив). На количестве молока и продолжительности лактации прием мини-пили не отражается.

Механизм действия препаратов заключается во влиянии на эндометрий, что препятствует имплантации яйцеклетки. Кроме того, повышается вязкость цервикальной слизи, снижается сократительная активность маточных труб. Овуляция при приеме мини-пили может сохраняться.

Задание № 3

В аптеку поступили следующие лекарственные препараты:

Андриол (МНН: Тестостерона пропионат);

Ретаболил (МНН: Нандролона деканоат);

Андрокур (МНН: Ципротерон).

Задание:

1. Определите фармакологическую принадлежность и формы выпуска этих препаратов.

2. Укажите другие лекарственные средства из этих фармакологических групп

3. Укажите механизмы андрогенного, анаболического и антиандрогенного действия.

4. Укажите показаниях к применению этих препаратов.

5. Проинструктируйте пациентов о побочных эффектах этих препаратов и возможных ограничениях по их использованию.

6. Выпишите рецепт на один из указанных препаратов.

Ответ:

Андриол (МНН: Тестостерона пропионат)

В качестве лекарственных средств используются соли тестостерона - пропионат, фенилпропионат, капронат, изокапронат, ундеканоат, энантат и др.

Ускоряя биосинтез белка и связанные с этим процессы, андрогены стимулируют развитие скелетных мышц, рост и минерализацию костной ткани, в период полового созревания - развитие половых органов, вторичных половых признаков, формирование характерного тембра голоса, а совместно с ФСГ — созревание сперматозоидов. Поведенческие реакции и развитие полового влечения, психофизиологические особенности мужчин также определяются андрогенами.

Андрогены оказывают влияние на энергетический обмен в мышечной ткани: повышение теплопродукции, изменение активности ферментов гликолиза.

Тестостерон оказывает атерогенное влияние на липидный обмен, снижая содержание в крови липопротеинов высокой плотности и увеличивая концентрацию липопротеинов низкой плотности.

Андрогены стимулируют эритропоэз у здоровых мужчин и женщин, увеличивают содержание эритроцитов, гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, эритропоэтинов.

Введение экзогенного тестостерона вызывает уменьшение содержания в крови эндогенных ЛГ, ФСГ и тестостерона, оказывает антидепрессивное действие, что приводит к повышению потребления пищи и массы тела.

---

Экзогенный тестостерон обладает иммунодепрессивным действием, при его введении снижается пролиферативная активность лимфоидных клеток и количество лимфоцитов в костном мозге и периферических лимфоидных органах, что ведет к торможению синтеза антител.

Снижение уровня половых гормонов под влиянием введения экзогенного тестостерона угнетает сперматогенез, оказывает отрицательное действие на подвижность сперматозоидов.

В настоящее время при лечении мужского бесплодия используется «феномен отдачи». После отмены стандартной заместительной терапии тестостероном количество сперматозоидов обычно возрастает, превышая его уровень до начала лечения.

Применение тестостерона в основном ограничивается следующими ситуациями: заместительная терапия (при гипогонадизме) и получение феномена отдачи при олигоспермии.

Другими показаниями к назначению андрогенов у мужчин могут быть остеопороз, климактерический период, невротические формы стенокардии; у мальчиков и подростков — задержка полового развития, инфантилизм, отставание роста; у женщин - рак молочной железы (при сохранении менструального цикла), дисфункциональные маточные кровотечения, а также нарушения климактерического периода.

Применение больших доз андрогенов чревато серьезными осложнениями.

Побочные эффекты у мужчин — повышенное половое возбуждение, задержка воды и соли в организме, отеки, преждевременное закрытие эпифизов у костей (остановка роста), олигоспермия, снижение объема эякулята, частые и продолжительные эрекции, приапизм; у женщин — явления маскулинизации (вирилизации), атрофия молочных желез.

Противопоказания к назначению андрогенов: аденома и рак предстательной железы, беременность, пожилой возраст (мужчины), детский возраст (мальчики — до начала полового созревания).

Андриол - препарат, содержащий в 1 капсуле 40 мг тестостерона ундеканоата.

Омнадрен 250 - амулы по 1 мл масляного раствора тестостерона пропионата 30 мг, тестостерона фенилпропионата 60 мг, тестостерона изокапроната 60 мг и тестостерона капроната 100 мг. С целью длительной заместительной терапии назначают препарат из расчета 200—300 мг тестостерона 1 раз в 2—3 нед. Для получения феномена отдачи назначают по 200-250 мг тестостерона 2 раза в неделю в течение 3 мес. до достижения азооспермии.

Метил тестостерон - эффективный при приеме внутрь, но менее активный синтетический аналог тестостерона.

---

Ретаболил (МНН: Нандролона деканоат) Анаболические стероиды - это синтетические соединения, сходные по химической структуре с андрогенами, с высоким уровнем анаболической и относительно низким (только у экспериментальных животных) уровнем андрогенной активности. Анаболический эффект этих веществ - активация синтеза белка скелетных мышц, усиление усвоения азота, серы, фосфора и кальция - реализуется только при адекватном поступлении питательных веществ.

Показания к назначению анаболических стероидов - нарушения белкового обмена при хронических заболеваниях, мышечная дистрофия, апластические анемии, постменопаузный остеопороз.

В спортивной медицине анаболические стероиды отнесены к запрещенным веществам (допингам). Обнаружение в моче спортсмена анаболических стероидов, либо веществ, ускоряющих их выведение (фуросемид) ведет к дисквалификации.

Метандиенон (Метандростенолон) - анаболический стероид. Проникая в клеточное ядро, активирует экспрессию генов, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК, структурных белков, активации ферментов тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования, синтезу АТФ и макроэргов внутри клетки. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Невысокая биодоступность объясняется эффектом первого прохождения через печень. Экскретируется почками. Длительность действия - до 14 ч.

Нандролон (Ретаболил, Феноболин) - масляный раствор для внутримы­шечных инъекций, обеспечивающий пролонгированный (вводят 1 раз в 3-4 нед) анаболический эффект.

Силаболин — масляный раствор для внутримышечных инъекций (по 20 мг в 1 мл).

Побочные эффекты анаболических стероидов определяются их андрогенным действием, кроме того, возможны аллергические реакции, диспептические явления, отеки, железодефицитная анемия; у женщин - нарушения менструального цикла (аменорея) и вирилизация (увеличение клитора, избыточный рост волос по мужскому типу, огрубление голоса), у мужчин — гинекомастия, приапизм, гипертрофия предстательной железы.

Следует с осторожностью использовать анаболические стероиды при артериальной гипертензии, сахарном диабете, эпилепсии и мигрени.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, лактация, нарушения функции печени и почек, рак предстательной железы и молочных желез.

Андрокур (МНН: Ципротерон).

Антагонисты мужских половых гормонов взаимодействуют с андрогенами на разных этапах их метаболизма. Эти средства применяются местно — при облысении у мужчин, для профилактики и лечения угрей, себореи, или системно при раке или аденоме предстательной железы, в качестве пероральных контрацептивов; у женщин - при выраженных явлениях андрогенизации (угри, себорея, чрезмерное оволосение); у детей — при ранней половой зрелости.

---