Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

Механизмы иммуносупрессивного и противоаллергического действия глюкокортикоидов основаны на метаболических эффектах (торможение синтеза белков, в том числе антител) и на уже описанных выше эффектах.Глюкокортикоиды оказывают противошоковое действие. Механизм противошокового действия глюкокортикоидов связан с уменьшением синтеза фактора активации тромбоцитов (медиатора шока), а также с уменьшением экстранейронального захвата и повышением прессорного действия катехоламинов.Привести к обратному развитию гломерулонефрита, остановить или замедлить его прогрессирование может патогенетическое лечение гломерулонефрита, направленные на те или иные звенья патогенеза: иммунные процессы, воспаление, внутрисосудистую коагуляцию, что и лежит в основе эффектов глюкокортикоидов.2.Необходим прием адреноблокаторов.3. Глюкокортикоиды наиболее активны в 8 ч утра.4. Локальные осложнения длительного применения — местная атрофия и снижение защитных свойств кожи и слизистых оболочек, нарушения пигментации и роста волос. Для профилактики развития вторичной кожной инфекции глюкокортикоиды обычно комбинируют с антимикробными средствами.Глюкокортикоиды по принципу обратной связи угнетают гипоталамогипофизарно-надпочечниковую систему, уменьшают выработку АКТГ. При резкой отмене глюкокортикоидов возможна острая недостаточность коры надпочечников.Длительный прием глюкокортикоидов сопровождается развитием синдрома Иценко-Кушинга. Для этого синдрома характерно изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тромбозы, остеопороз, обменные нарушения — стероидный диабет, угнетение синтеза и повышение распада белков, гипокалиемия, задержка натрия с отеками и гипертензией.Внешние проявления осложнений (в результате длительного приема глюкокортикоидов) — багрово-красное лунообразное лицо, перераспределение жира (избыточное накопление жира на груди, животе, спине и уменьшение отложения жира в конечностях).5.Rp: Tab. Prednisoloni 0,005 № 50D.S.Принимать внутрь после еды запивать молоком по схеме.Задание № 21. Дайте определение терминам:Гормональные контрацептивные средства – Комбинированные оральные контрацептивы - Мини - пили – 2. Заполнить таблицу (из списка препаратов, указанных ниже):

Группы контрацептивов	Препарат, его состав
Трехфазные
Монофазные высокодозированные
Монофазные низкодозированные
Монофазные микродозированные
Посткоитальные
Пролонгированные

---

Препараты:

СИЛЕСТ ДИАНЕ-35 МИКРОГЕНОН РИГЕВИДОН МАРВЕЛОН РЕГУЛОН ЛОГЕСТ НОВИНЕТ МЕРСИЛОН АНТЕОВИН ТРИКВИЛАР

ТРИКВИЛАР ТРИЗИСТОН ТРИ-РЕГОЛ ТРИГЕСТЕЛ ТРИ-МЕРСИ ЯРИНА ЖАНИН ЭСКАПЕЛ ЧАРОЗЕТТА ДЕПО-ПРОВЕРА ПОСТИНОР

3. Укажите контрацептивы, которые могут использоваться в период лактации (ответ обоснуйте).Ответ:1. Дайте определение терминам:Гормональные контрацептивные средства – высокоэффективные средства для предупреждения беременности.Комбинированные оральные контрацептивы - содержат комбинацию гестагенов с эстрогенами (комбинированные контрацептивы). Мини - пили – пероральные контрацептивы содержат «чистые» гестагены.2. Заполнить таблицу (из списка препаратов, указанных ниже):

Группы контрацептивов	Препарат, его состав
Трехфазные	ТРИКВИЛАР ТРИКВИЛАР ТРИЗИСТОН ТРИ-РЕГОЛ ТРИГЕСТЕЛ ТРИ-МЕРСИ (Левоноргестрел + Этинилэстрадиол
Монофазные высокодозированные
Монофазные низкодозированные	СИЛЕСТ (Норгестимат + Этинилэстрадиол) ДИАНЕ-35 (Ципротерон + Этинилэстрадиол) МИКРОГЕНОН (Левоноргестрел + Этинилэстрадиол) РИГЕВИДОН (Левоноргестрел + Этинилэстрадиол) МАРВЕЛОН (Дезогестрел + Этинилэстрадиол) РЕГУЛОН (Дезогестрел + Этинилэстрадиол) ЯРИНА (Дроспиренон + Этинилэстрадиол) ЖАНИН (Диеногест+ Этинилэстрадиол)
Монофазные микродозированные	ЛОГЕСТ (Гестоден + Этинилэстрадиол) НОВИНЕТ (Дезогестрел + Этинилэстрадиол) МЕРСИЛОН (Дезогестрел + Этинилэстрадиол)
Посткоитальные	ЭСКАПЕЛ, ПОСТИНОР (Левоноргестрел)
Пролонгированные	ДЕПО-ПРОВЕРА (Медроксипрогестерон)

ЧАРОЗЕТТАМИКРОГЕНОН – мини пилиАНТЕОВИН - двухфазныеСуществуют таблетки, содержащие только прогестины – мини-пили. К ним относятся Экслютон и Чарозетта. Их можно принимать при лактации (начинать прием можно через 6 недель после родов в любой день). В упаковке содержится 28 таблеток. Контрацептивный эффект мини-пили ниже, чем у комбинированных оральных контрацептивов, но в сочетании с лактацией они достаточно надежны (при условии регулярного приема). Количество гормона, которое при этом попадает в молоко, незначительно. Чтобы получить дозу гормона,

---

содержащуюся в одной таблетке, ребенку нужно находиться на грудном вскармливании три года (если мама при этом непрерывно принимает контрацептив). На количестве молока и продолжительности лактации прием мини-пили не отражается.

Механизм действия препаратов заключается во влиянии на эндометрий, что препятствует имплантации яйцеклетки. Кроме того, повышается вязкость цервикальной слизи, снижается сократительная активность маточных труб. Овуляция при приеме мини-пили может сохраняться.

Задание № 3

В аптеку поступили следующие лекарственные препараты:

Андриол (МНН: Тестостерона пропионат);

Ретаболил (МНН: Нандролона деканоат);

Андрокур (МНН: Ципротерон).

Задание:

1. Определите фармакологическую принадлежность и формы выпуска этих препаратов.

2. Укажите другие лекарственные средства из этих фармакологических групп

3. Укажите механизмы андрогенного, анаболического и антиандрогенного действия.

4. Укажите показаниях к применению этих препаратов.

5. Проинструктируйте пациентов о побочных эффектах этих препаратов и возможных ограничениях по их использованию.

6. Выпишите рецепт на один из указанных препаратов.

Ответ:

Андриол (МНН: Тестостерона пропионат)

В качестве лекарственных средств используются соли тестостерона - пропионат, фенилпропионат, капронат, изокапронат, ундеканоат, энантат и др.

Ускоряя биосинтез белка и связанные с этим процессы, андрогены стимулируют развитие скелетных мышц, рост и минерализацию костной ткани, в период полового созревания - развитие половых органов, вторичных половых признаков, формирование характерного тембра голоса, а совместно с ФСГ — созревание сперматозоидов. Поведенческие реакции и развитие полового влечения, психофизиологические особенности мужчин также определяются андрогенами.

Андрогены оказывают влияние на энергетический обмен в мышечной ткани: повышение теплопродукции, изменение активности ферментов гликолиза.

Тестостерон оказывает атерогенное влияние на липидный обмен, снижая содержание в крови липопротеинов высокой плотности и увеличивая концентрацию липопротеинов низкой плотности.

Андрогены стимулируют эритропоэз у здоровых мужчин и женщин, увеличивают содержание эритроцитов, гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, эритропоэтинов.

Введение экзогенного тестостерона вызывает уменьшение содержания в крови эндогенных ЛГ, ФСГ и тестостерона, оказывает антидепрессивное действие, что приводит к повышению потребления пищи и массы тела.

---

Экзогенный тестостерон обладает иммунодепрессивным действием, при его введении снижается пролиферативная активность лимфоидных клеток и количество лимфоцитов в костном мозге и периферических лимфоидных органах, что ведет к торможению синтеза антител.Снижение уровня половых гормонов под влиянием введения экзогенного тестостерона угнетает сперматогенез, оказывает отрицательное действие на подвижность сперматозоидов.В настоящее время при лечении мужского бесплодия используется «феномен отдачи». После отмены стандартной заместительной терапии тестостероном количество сперматозоидов обычно возрастает, превышая его уровень до начала лечения.Применение тестостерона в основном ограничивается следующими ситуациями: заместительная терапия (при гипогонадизме) и получение феномена отдачи при олигоспермии.Другими показаниями к назначению андрогенов у мужчин могут быть остеопороз, климактерический период, невротические формы стенокардии; у мальчиков и подростков — задержка полового развития, инфантилизм, отставание роста; у женщин - рак молочной железы (при сохранении менструального цикла), дисфункциональные маточные кровотечения, а также нарушения климактерического периода.Применение больших доз андрогенов чревато серьезными осложнениями.Побочные эффекты у мужчин — повышенное половое возбуждение, задержка воды и соли в организме, отеки, преждевременное закрытие эпифизов у костей (остановка роста), олигоспермия, снижение объема эякулята, частые и продолжительные эрекции, приапизм; у женщин — явления маскулинизации (вирилизации), атрофия молочных желез.Противопоказания к назначению андрогенов: аденома и рак предстательной железы, беременность, пожилой возраст (мужчины), детский возраст (мальчики — до начала полового созревания).Андриол - препарат, содержащий в 1 капсуле 40 мг тестостерона ундеканоата.Омнадрен 250 - амулы по 1 мл масляного раствора тестостерона пропионата 30 мг, тестостерона фенилпропионата 60 мг, тестостерона изокапроната 60 мг и тестостерона капроната 100 мг. С целью длительной заместительной терапии назначают препарат из расчета 200—300 мг тестостерона 1 раз в 2—3 нед. Для получения феномена отдачи назначают по 200-250 мг тестостерона 2 раза в неделю в течение 3 мес. до достижения азооспермии.Метил тестостерон - эффективный при приеме внутрь, но менее активный синтетический аналог тестостерона.

---

Ретаболил (МНН: Нандролона деканоат) Анаболические стероиды - это синтетические соединения, сходные по химической структуре с андрогенами, с высоким уровнем анаболической и относительно низким (только у экспериментальных животных) уровнем андрогенной активности. Анаболический эффект этих веществ - активация синтеза белка скелетных мышц, усиление усвоения азота, серы, фосфора и кальция - реализуется только при адекватном поступлении питательных веществ.Показания к назначению анаболических стероидов - нарушения белкового обмена при хронических заболеваниях, мышечная дистрофия, апластические анемии, постменопаузный остеопороз.В спортивной медицине анаболические стероиды отнесены к запрещенным веществам (допингам). Обнаружение в моче спортсмена анаболических стероидов, либо веществ, ускоряющих их выведение (фуросемид) ведет к дисквалификации.Метандиенон (Метандростенолон) - анаболический стероид. Проникая в клеточное ядро, активирует экспрессию генов, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК, структурных белков, активации ферментов тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования, синтезу АТФ и макроэргов внутри клетки. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта.Невысокая биодоступность объясняется эффектом первого прохождения через печень. Экскретируется почками. Длительность действия - до 14 ч.Нандролон (Ретаболил, Феноболин) - масляный раствор для внутримы­шечных инъекций, обеспечивающий пролонгированный (вводят 1 раз в 3-4 нед) анаболический эффект.Силаболин — масляный раствор для внутримышечных инъекций (по 20 мг в 1 мл).Побочные эффекты анаболических стероидов определяются их андрогенным действием, кроме того, возможны аллергические реакции, диспептические явления, отеки, железодефицитная анемия; у женщин - нарушения менструального цикла (аменорея) и вирилизация (увеличение клитора, избыточный рост волос по мужскому типу, огрубление голоса), у мужчин — гинекомастия, приапизм, гипертрофия предстательной железы.Следует с осторожностью использовать анаболические стероиды при артериальной гипертензии, сахарном диабете, эпилепсии и мигрени.Противопоказания: индивидуальная непереносимость, беременность, лактация, нарушения функции печени и почек, рак предстательной железы и молочных желез.Андрокур (МНН: Ципротерон).Антагонисты мужских половых гормонов взаимодействуют с андрогенами на разных этапах их метаболизма. Эти средства применяются местно — при облысении у мужчин, для профилактики и лечения угрей, себореи, или системно при раке или аденоме предстательной железы, в качестве пероральных контрацептивов; у женщин - при выраженных явлениях андрогенизации (угри, себорея, чрезмерное оволосение); у детей — при ранней половой зрелости.

---