Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

Препарат	Путь введения	Начало эффекта	Продолжительность эффекта
Строфантин К
Бициллин-5

Проверка домашнего задания, лекционного конспекта.

Подведение итогов занятия.
Учебно-материальное обеспечение занятия:

1. Наглядные пособия (таблицы);

2. Технические средства обучения (мультимедийный проектор, компьютеры);

3. Справочная литература;

4. Индивидуальное задание (ситуационные задачи).

Литература:

а) основная:

1. Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. - С. 26-39.

2. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский М., 2010.

б) дополнительная:

1. Харкевич, Д.А. Фармакология/ Д.А. Харкевич. - М.: ГЭОТАР – Медиа, 2008. - С. 39-47.

2. Государственный реестр лекарственных средств. – М., 2008.

3. Энциклопедия лекарств (Регистр лекарственных средств России). - М., 2008.
Электронные ресурсы:

- http://grls.rosminzdrav.ru/

-http://www.vidal.ru/

- http://www.med-edu.ru/

- http://medicstudent.okis.ru/

Занятие № 7

Тема: Фармакокинетика. Метаболизм. Выведение.

Актуальность темы:

Метаболизм и выведение лекарств являются составной частью фармакокинетики – раздела фармакологии, изучающего движение лекарственных веществ в организме. Для обеспечения эффективного и безопасного применения лекарственных веществ необходимо знать закономерности их движения в организме каждого больного: изменение в желудочно-кишечном тракте; всасывание в кровь; распределение в крови, органах, тканях, клетках, метаболизм и выведение. Знание фармакокинетики помогает врачу и провизору предложить оптимальные схемы лечения

---

, обоснованно проводить коррекцию дозирования лекарственных веществ при сопутствующих заболеваниях почек и печени.

Цель занятия:

Сформировать у студентов представление о фармакокинетике и ее составных частях.
Для успешного освоения темы студент должен

Освоить:

- перечень компетенций, вклад в формирование которых осуществляет дисциплина: ОК-1, ОК-4, ОК-5, ОК-7,ОК-8, ОПК-1, ОПК-2, ОПК-4, ОПК-5, ОПК-8, ПК-4, ПК-8, ПК-13, ПК-14, ПК-21, ПК-22, ПК-23.

Знать:

- биотрансформацию лекарственных веществ, ее биологическое значение;

- пути выведения лекарственных веществ из организма;

- фармакокинетические показатели, характеризующие скорость процессов всасывания, транспорта, распределения, выведения лекарственных средств.

Уметь:

- обосновывать особенности фармакокинетики лекарственных веществ у каждого больного, с учетом сопутствующей патологии, с целью эффективного и безопасного применения ЛС.

Владеть:

- методами получения информации о действии ЛС;

- навыками использования прочитанной информации для решения профессиональных задач;

- способностью прогнозировать быстроту и длительность наступления фармакологического эффекта;

- навыками пользования справочной литературой по ЛС, навыками по составлению и передаче фармацевтической информации для врачей и населения.

План изучения темы:

1. 
   Прослушивание и конспектирование лекции на тему: «Фармакокинетика. Пути введения лекарственных средств. Всасывание. Распределение. Депонирование. Метаболизм. Выведение».
   
2. 
   Внеаудиторная самоподготовка (теоретическая подготовка к занятию с помощью лекционного материала, учебника, справочной литературы, электронных ресурсов; письменная домашняя работа).
   
3. 
   Лабораторное занятие по теме.
   

План занятия:
(продолжительность занятия – 3 акад. часа)

Вступительное слово преподавателя	5 мин
Контроль исходного уровня знаний: - компьютерное тестирование - экспресс-опрос	15 мин 15 мин
Результаты контроля исходного уровня знаний Разбор теоретических вопросов темы	5 мин 80 мин
5. Решение индивидуальных заданий (решение ситуационных задач). Проверка домашнего задания. Проверка конспекта лекции. Подведение итогов занятия.	мин
6. Заполнение кафедрального и балльно-рейтингового журналов. Домашнее задание к следующему занятию.	5 мин

---

---

Содержание занятия:

1. Организационная часть: заполнение кафедрального журнала. Во вступительном слове преподаватель говорит о теме занятия, актуальности; указывает цель, задачи и план занятия; проверяет готовность студентов к занятию (5 мин).

2. Для выяснения исходного уровня знаний преподаватель проводит компьютерное тестирование (15 мин), экспресс - опрос (15 мин) студентов по основным вопросам темы.

3. Обсуждение результатов контроля исходного уровня знаний (5 мин).

4. Разбор теоретических вопросов темы в форме беседы, с использованием наглядных пособий (80 мин).

5. Контроль выполнения домашнего задания, лекционного конспекта (10 мин).

6. Подведение итогов занятия. Преподаватель отмечает студентов, которые успешно освоили материал занятия, указывает на характерные недостатки и типичные ошибки, которые были выявлены при разборе теоретических вопросов и проверке домашнего задания. Заполнение кафедрального и балльно-рейтингового журналов (5 мин).

Проверка исходного уровня знаний:

Компьютерное тестирование

Экспресс-опрос:

1. 
   Изменение химической структуры лекарственных веществ и их физико-химических свойств под действием ферментов организма называется?
   
2. 
   Какие ферменты участвуют в биотрансформации большинства веществ?
   
3. 
   Увеличение активности микросомальных ферментов печени, под влиянием некоторых ЛС, называется?
   
4. 
   Снижение активности микросомальных ферментов печени под влиянием ЛС. Называется?
   
5. 
   Какие два типа реакций метаболизма Вы знаете?
   
6. 
   Как называется вид метаболизма, когда к функциональным группировкам молекул лекарственных веществ или их метаболитов присоединяются остатки эндогенных соединений?
   
7. 
   Что такое экскреция?
   
8. 
   Перечислите пути выведения ЛВ из организма?
   
9. 
   Как называется обратное всасывание ЛС из просвета почечных канальцев путем пассивной диффузии по градиенту концентрации?
   
10. 
    Суммарный результат биотрансформации и экскреции называется?
    
11. 
    Часть вещества, которая элиминирует из организма в единицу времени, называется?
    

12. Фармакокинетический параметр, который характеризует скорость освобождения организма от лекарственного вещества, называется?

---

13. 
    Время, за которое концентрация вещества в плазме крови снижается на 50%, называется?
    

Основные вопросы темы:

1. Биотрансформация лекарственных веществ и её биологическое значение:

- микросомальный и немикросомальный метаболизм;

- реакции метаболизма: несинтетические (окисление, восстановление, гидролиз) и синтетические (конъюгация) (метилирование, ацетилирование, образование глюкуронидов и др.). Примеры.

- индукция и ингибиция микросомальных ферментов печени лекарственными веществами. Примеры.

2. Пути выведения лекарственных веществ из организма:

- влияние физико-химических свойств лекарственных веществ и их метаболитов на выведение;

- принципы выведения веществ почками;

- особенности выведения гидрофильных и липофильных ЛС;

- понятие об элиминации;

- понятие об энтерогепатической циркуляции;

- другие пути выведения ЛС.

(Примеры).

3. Фармакокинетические показатели, характеризующие скорость процессов всасывания, транспорта, распределения, выведения ЛС:

- константа скорости всасывания (абсорбции);

- максимальная концентрация лекарственного вещества в крови;

- время достижения максимальной концентрации в крови;

- равновесная концентрация лекарственного вещества;

- кажущийся объем распределения;

- период полуэлиминации (полужизни);

- константа скорости элиминации;

- общий, почеченый, печеночный клиренс;

- биодоступность.

4. Изменение фармакокинетических показателей ЛС при заболеваниях печени и почек.

Самостоятельная работа
Задание № 1
На основании фармакокинетических показателей препаратов, указанных в таблице, проведите сравнительный анализ полноты их всасывания, времени наступления и продолжительности эффекта, скорости выведения.

Фармакологический показатель	Дигитоксин	Дигоксин
Всасывание из ЖКТ в кровь, %	90	50
Связывание с белками плазмы крови, %	90	30
Т1/2, ч	165	44
Общий клиренс, л (ч 70 кг)	0,17	12

---