ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 11.12.2023
Просмотров: 2903
Скачиваний: 6
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
8. При каком энтеральном пути введения отмечается наименьшая биодоступность? (пероральном)
9. Назовите 5 видов всасывания (активный транспорт, фильтрация, пиноцитоз, пассивная диффузия, облегченная диффузия)
10. Какие вещества лучше всасываются: липофильные или гидрофильные? (липофильные)
11. Что означает показатель рК? (значение рН среды, при котором половина молекул ЛВ диссоциирована.Увеличение рН среды ведет к диссоциации кислот, а снижение рН среды – к диссоциации оснований.)
12. Как влияет связь ЛС с белками крови на скорость проявления эффекта? (ЛВ, связанные с белком, не могут проникать в ткани и не проявляют фармакологическую активность).
Основные вопросы темы:
-
Понятие об общей фармакологии. Определение фармакокинетики и фармакодинамики. -
Пути введения ЛС в организм:
-
Энтеральные (пероральный, сублингвальный, трансбуккальный, ректальный). -
Парентеральные (подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, внутрисердечный, внутрикостный, субарахноидальный, эпидуральный, ингаляционный, трансдермальный, интраназальный, ионофоретический).
-
Характеристика каждого пути введения: выбор пути введения, преимущества и недостатки, факторы, влияющие на скорость и полноту всасывания. -
Всасывание ЛС: пассивная диффузия, облегченная диффузия, фильтрация, активный транспорт и пиноцитоз. Определение и характеристика каждого вида транспорта. Факторы, влияющие на эффективность всасывания. -
Распределение ЛС в организме. Характеристика гистогематических барьеров: капиллярная стенка, гематоэнцефалический, гематоофтальмический и плацентарный барьеры. -
Депонирование ЛС в организме (экстрацеллюлярное, костное, клеточное и жировое депо). Примеры. -
Факторы, влияющие на распределение и депонирование ЛС. -
Понятие об объеме распределения. -
Понятие о биодоступности и биоэквивалентности.
Самостоятельная работа
Задание № 1
Заполните таблицу. На основании данных таблицы определите. Какие из препаратов могут применяться как средства:
А. Для купирования приступов стенокардии;
В. Для профилактики и лечения стенокардии.
| Препараты | Путь введения (доза) | Время наступления эффекта | Продолжительность эффекта | Интервалы Между введениями |
| Нитроглицерин (сублингвальные таблетки) (А) | сублингвальный 25 мг 5 мг 1 мг | 1-2 мин | 30 мин | Зависит от частоты и интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости препаратов |
| Сустак (В) | Пероральный 2,6 мг - мите 6,4 мг - форте | 10 мин | 2 ч – мите 4 ч - форте | 3-4 раза в сутки Форте - индивидуально |
| Нитросорбид (таблетки для перорального применения) (В) | Пероральный, 5, 10 и 20 мг | 30-50 мин | 4-6 ч и более | 5 ч |
| Тринитролонг (Полимерные пластинки) (А+В) | Аппликации на слизистую оболочку полости рта (1 мг, 2 мг) | 1-2 мин | 3-5 ч | Подбирается индивиуально |
| Эринит (В) Таб. для перор. Прим. | Пероральный 1-2 мг | 30-45 мин – внутрь | 4-5 ч | 4-6 ч |
Задание № 2
Дайте сравнительную характеристику препаратов, указав путь введения, начало и продолжительность эффекта. Заполните таблицу.
| Препарат | Путь введения | Начало эффекта | Продолжительность эффекта |
| Строфантин К | Внутривенный | 2 мин, макс. эффект через 15-30 мин., полностью прекращается действие через 2-3 дня | |
| Бициллин-5 | Внутримышечный | 15 мин | 4 недели |
Проверка домашнего задания, лекционного конспекта.
Подведение итогов занятия.
Учебно-материальное обеспечение занятия:
1. Наглядные пособия (таблицы);
2. Технические средства обучения (мультимедийный проектор, компьютеры);
3. Справочная литература;
4. Индивидуальное задание (ситуационные задачи).
Литература:
а) основная:
1. Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. - С. 26-39.
2. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский М., 2010.
б) дополнительная:
1. Харкевич, Д.А. Фармакология/ Д.А. Харкевич. - М.: ГЭОТАР – Медиа, 2008. - С. 39-47.
2. Государственный реестр лекарственных средств. – М., 2008.
3. Энциклопедия лекарств (Регистр лекарственных средств России). - М., 2008.
Электронные ресурсы:
- http://grls.rosminzdrav.ru/
-http://www.vidal.ru/
- http://www.med-edu.ru/
- http://medicstudent.okis.ru/
Занятие № 7
Тема: Фармакокинетика. Метаболизм. Выведение.
Актуальность темы:
Метаболизм и выведение лекарств являются составной частью фармакокинетики – раздела фармакологии, изучающего движение лекарственных веществ в организме. Для обеспечения эффективного и безопасного применения лекарственных веществ необходимо знать закономерности их движения в организме каждого больного: изменение в желудочно-кишечном тракте; всасывание в кровь; распределение в крови, органах, тканях, клетках, метаболизм и выведение. Знание фармакокинетики помогает врачу и провизору предложить оптимальные схемы лечения, обоснованно проводить коррекцию дозирования лекарственных веществ при сопутствующих заболеваниях почек и печени.
Цель занятия:
Сформировать у студентов представление о фармакокинетике и ее составных частях.
Для успешного освоения темы студент должен
Освоить:
- перечень компетенций, вклад в формирование которых осуществляет дисциплина: ОК-1, ОК-4, ОК-5, ОК-7,ОК-8, ОПК-1, ОПК-2, ОПК-4, ОПК-5, ОПК-8, ПК-4, ПК-8, ПК-13, ПК-14, ПК-21, ПК-22, ПК-23.
Знать:
- биотрансформацию лекарственных веществ, ее биологическое значение;
- пути выведения лекарственных веществ из организма;
- фармакокинетические показатели, характеризующие скорость процессов всасывания, транспорта, распределения, выведения лекарственных средств.
Уметь:
- обосновывать особенности фармакокинетики лекарственных веществ у каждого больного, с учетом сопутствующей патологии, с целью эффективного и безопасного применения ЛС.
Владеть:
- методами получения информации о действии ЛС;
- навыками использования прочитанной информации для решения профессиональных задач;
- способностью прогнозировать быстроту и длительность наступления фармакологического эффекта;
- навыками пользования справочной литературой по ЛС, навыками по составлению и передаче фармацевтической информации для врачей и населения.
План изучения темы:
-
Прослушивание и конспектирование лекции на тему: «Фармакокинетика. Пути введения лекарственных средств. Всасывание. Распределение. Депонирование. Метаболизм. Выведение». -
Внеаудиторная самоподготовка (теоретическая подготовка к занятию с помощью лекционного материала, учебника, справочной литературы, электронных ресурсов; письменная домашняя работа). -
Лабораторное занятие по теме.
План занятия:
(продолжительность занятия – 3 акад. часа)
| 1. Вступительное слово преподавателя |
|
| 2. Контроль исходного уровня знаний: - компьютерное тестирование - экспресс-опрос | 15 мин 15 мин |
| 3. Результаты контроля исходного уровня знаний
| 5 мин 80 мин |
| 5. Решение индивидуальных заданий (решение ситуационных задач). Проверка домашнего задания. Проверка конспекта лекции. Подведение итогов занятия. |
|
| 6. Заполнение кафедрального и балльно-рейтингового журналов. Домашнее задание к следующему занятию. | 5 мин |
Содержание занятия:
1. Организационная часть: заполнение кафедрального журнала. Во вступительном слове преподаватель говорит о теме занятия, актуальности; указывает цель, задачи и план занятия; проверяет готовность студентов к занятию (5 мин).
2. Для выяснения исходного уровня знаний преподаватель проводит компьютерное тестирование (15 мин), экспресс - опрос (15 мин) студентов по основным вопросам темы.
3. Обсуждение результатов контроля исходного уровня знаний (5 мин).
4. Разбор теоретических вопросов темы в форме беседы, с использованием наглядных пособий (80 мин).
5. Контроль выполнения домашнего задания, лекционного конспекта (10 мин).
6. Подведение итогов занятия. Преподаватель отмечает студентов, которые успешно освоили материал занятия, указывает на характерные недостатки и типичные ошибки, которые были выявлены при разборе теоретических вопросов и проверке домашнего задания. Заполнение кафедрального и балльно-рейтингового журналов (5 мин).
Проверка исходного уровня знаний:
Компьютерное тестирование
Экспресс-опрос:
-
Изменение химической структуры лекарственных веществ и их физико-химических свойств под действием ферментов организма называется (метаболизм) -
Какие ферменты участвуют в биотрансформации большинства веществ? (микросомальные ферменты печени) -
Увеличение активности микросомальных ферментов печени, под влиянием некоторых ЛС, называется (индукция) -
Снижение активности микросомальных ферментов печени под влиянием ЛС. называется (ингибиция) -
Какие два типа реакций метаболизма Вы знаете? (несинтетические реакции (метаболическая трансформация), синтетические реакции (конъюгация) -
Как называется вид метаболизма, когда к функциональным группировкам молекул лекарственных веществ или их метаболитов присоединяются остатки эндогенных соединений (глюкуроновой кислоты, глутатиона, глицина, сульфаты и др. или высокополярные химические группы (ацетильные, метильные группы)? (конъюгация) -
Что такое экскреция? (выведение ЛС из организма) -
Перечислите пути выведения ЛВ из организма? (почки, желудочно-кишечный тракт, легкие, кожа) -
Как называется обратное всасывание ЛС из просвета почечных канальцев путем пассивной диффузии по градиенту концентрации? (реабсорбция) -
Суммарный результат биотрансформации и экскреции называется? (элиминация) -
Часть вещества, которая элиминирует из организма в единицу времени, называется (константа элиминация) -
Фармакокинетический параметр, который характеризует скорость освобождения организма от лекарственного вещества, называется? (общий клиренс) -
Время, за которое концентрация вещества в плазме крови снижается на 50%, называется? (период полуэлиминации)