ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 11.12.2023
Просмотров: 9823
Скачиваний: 8
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Основные вопросы темы:1. Биотрансформация лекарственных веществ и её биологическое значение: - микросомальный и немикросомальный метаболизм; - реакции метаболизма: несинтетические (окисление, восстановление, гидролиз) и синтетические (конъюгация) (метилирование, ацетилирование, образование глюкуронидов и др.). Примеры.- индукция и ингибиция микросомальных ферментов печени лекарственными веществами. Примеры.2. Пути выведения лекарственных веществ из организма:- влияние физико-химических свойств лекарственных веществ и их метаболитов на выведение;- принципы выведения веществ почками;- особенности выведения гидрофильных и липофильных ЛС;- понятие об элиминации;- понятие об энтерогепатической циркуляции;- другие пути выведения ЛС.(Примеры).3. Фармакокинетические показатели, характеризующие скорость процессов всасывания, транспорта, распределения, выведения ЛС:- константа скорости всасывания (абсорбции);- максимальная концентрация лекарственного вещества в крови;- время достижения максимальной концентрации в крови; - равновесная концентрация лекарственного вещества; - кажущийся объем распределения; - период полуэлиминации (полужизни); - константа скорости элиминации;- общий, почеченый, печеночный клиренс;- биодоступность.4. Изменение фармакокинетических показателей ЛС при заболеваниях печени и почек. Самостоятельная работаЗадание № 1На основании фармакокинетических показателей препаратов, указанных в таблице, проведите сравнительный анализ полноты их всасывания, времени наступления и продолжительности эффекта, скорости выведения.
Примечание. Дигитоксин выводится преимущественно печенью, дигоксин – почками.Ответьте на вопросы:
Проверка домашнего задания, лекционного конспекта.Подведение итогов занятия.Учебно-материальное обеспечение занятия:
- факторы, влияющие на действие ЛС;- принципы индивидуального подбора доз и рационального применения ЛС.Уметь:- анализировать фармакодинамические сведения, содержащиеся в аннотациях к ЛС;- давать больным рекомендации по рациональному приему препаратов с учетом фармакодинамических особенностей ЛС.Владеть:- методами получения информации о действии ЛС;- навыками использования прочитанной информации для решения профессиональных задач;- навыками пользования справочной литературой по ЛС, навыками по составлению и передаче фармацевтической информации для врачей и населения;План изучения темы:
| Фармакологический показатель | Дигитоксин | Дигоксин |
| Всасывание из ЖКТ в кровь, % | 90 | 50 |
| Связывание с белками плазмы крови, % | 90 | 30 |
| Т1/2, ч | 165 | 44 |
| Общий клиренс, л (ч 70 кг) | 0,17 | 12 |
Примечание. Дигитоксин выводится преимущественно печенью, дигоксин – почками.Ответьте на вопросы:
-
Какой из препаратов лучше всасывается из ЖКТ в кровь? -
У какого препарата выше уровень свободных молекул в крови? -
От какого препарата быстрее развивается фармакологический эффект? -
У какого препарата фармакологический эффект длится дольше? -
Какой препарат быстрее выводится из организма? -
Для какого препарата следует проводить коррекцию дозирования, если он назначен больному с нарушением функции печени?
| Фармакокинетический показатель | Условное обозначение; единицы измерения |
| Константа скорости всасывания (абсорбции); характеризует скорость поступления лекарственного вещества из места введения в системный кровоток при внесосудистом способе введения | К01 мин-1, ч-1 |
| Максимальная концентрация лекарственного вещества в крови | СМАКС мкг/мл, мг/л |
| Время достижения максимальной концентрации в крови | tмакс мин, ч |
| Равновесная концентрация лекарственного вещества - концентрация, которая устанавливается в плазме крови в условии, когда количество всасывающегося в кровь лекарственного вещества равно количеству выводимого | СSS ммол/л, мкг/мл, нг/мл |
| Кажущийся объем распределения – условный объем жидкости, в котором нужно растворить введенную в организм дозу лекарственного вещества, чтобы получилась концентрация, равная концентрации препарата в плазме крови | Vd л, мл |
| Период полуэлиминации (полужизни) – время снижения концентрации лекарственного вещества в крови на 50% | Т1/2 мин, ч |
| Константа скорости элиминации – характеризует скорость элиминации препарата из организма путем метаболизма и экскреции | КЭЛ мин-1, ч-1 |
| Общий клиренс – объем плазмы крови, очищающийся от лекарственного вещества путем метаболизма и экскреции почками, печенью, железами за единицу времени | ClОБЩ мл/мин, л/ч |
| Площадь под кривой «концентрация – время» - площадь фигуры, ограниченной фармакокинетической кривой и осями координат | AUC мкг (нг) • мин (ч) • мл-1 |
| Биодоступность – часть введенной дозы лекарственного вещества, поступившая в системное кровообращение в неизмененном виде | F % |
Проверка домашнего задания, лекционного конспекта.Подведение итогов занятия.Учебно-материальное обеспечение занятия:
-
Наглядные пособия (таблицы); -
Технические средства обучения (мультимедийный проектор, компьютеры); -
Справочная литература; -
Индивидуальные задания (тесты).
- факторы, влияющие на действие ЛС;- принципы индивидуального подбора доз и рационального применения ЛС.Уметь:- анализировать фармакодинамические сведения, содержащиеся в аннотациях к ЛС;- давать больным рекомендации по рациональному приему препаратов с учетом фармакодинамических особенностей ЛС.Владеть:- методами получения информации о действии ЛС;- навыками использования прочитанной информации для решения профессиональных задач;- навыками пользования справочной литературой по ЛС, навыками по составлению и передаче фармацевтической информации для врачей и населения;План изучения темы:
-
Прослушивание и конспектирование лекции на тему: «Фармакодинамика. Механизмы и виды действия. Дозология. Факторы, влияющие на эффекты ЛС». -
Внеаудиторная самоподготовка (теоретическая подготовка к занятию с помощью лекционного материала, учебника, справочной литературы, электронных ресурсов; выполнение письменной домашней работы). -
Лабораторное занятие по теме.
| 1. Вступительное слово преподавателя |
|
| 2. Контроль исходного уровня знаний: - компьютерное тестирование - экспресс-опрос | 15 мин 15 мин |
| 3. Результаты контроля исходного уровня знаний
| 5 мин 80 мин |
| 5. Решение индивидуальных заданий (решение ситуационных задач). Проверка домашнего задания. Проверка конспекта лекции. |
|
| 6. Подведение итогов занятия. Заполнение кафедрального и балльно-рейтингового журналов. Домашнее задание к следующему занятию. | 5 мин |
Содержание занятия:
1. Организационная часть: заполнение кафедрального журнала. Во вступительном слове преподаватель говорит о теме занятия, актуальности; указывает цель, задачи и план занятия; проверяет готовность студентов к занятию (5 мин).2. Для выяснения исходного уровня знаний преподаватель проводит компьютерное тестирование (15 мин), экспресс - опрос (15 мин) студентов по основным вопросам темы. 3. Обсуждение результатов контроля исходного уровня знаний (5 мин). 4. Разбор теоретических вопросов темы в форме беседы, с использованием наглядных пособий (80 мин). 5. Контроль выполнения домашнего задания, лекционного конспекта (10 мин).6. Подведение итогов занятия. Преподаватель отмечает студентов, которые успешно освоили материал занятия, указывает на характерные недостатки и типичные ошибки, которые были выявлены при разборе теоретических вопросов и проверке домашнего задания. Заполнение кафедрального и балльно-рейтингового журналов (5 мин).Проверка исходного уровня знаний:Компьютерное тестированиеЭкспресс-опрос:-
Изменения функций органов и систем организма, вызываемые применением ЛВ называется? (фармакологический эффект). -
Перечислите типы действия ЛВ (возбуждение и торможение) -
Назовите типы рецепторов по чувствительности к медиаторам-
(холинорецепторы, адренорецепторы, гистаминовые, опиоидные, серотониновые, дофаминовые рецепторы и т. д.).
-
-
Какая самая прочная межмолекулярная связь? (ковалентная) -
Какая связь относится к наиболее слабым? (ван-дер-ваальсовая) -
Способность вещества связываться с рецептором, в результате чего образуется комплекс «вещество – рецептор» называется …(аффинитет). -
Способность вещества при взаимодействии с рецептором стимулировать его и вызывать определенные эффекты называется? (внутренняя активность). -
Вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью называются? (агонисты). -
Вещества, которые при взаимодействии с рецепторами вызывают максимальный эффект, или обладают максимальной внутренней активностью называются? (полные агонисты). -
Вещества при взаимодействии с рецепторами вызывают эффект, значительно меньше максимального называются? (частичные агонисты). -
Вещества, обладающие аффинитетом, но лишенные внутренней активности называются? (антагонисты). -
Антагонисты, занимающие те же рецепторы, что и агонисты, и способные вытеснять друг друга из связи с рецепторами называются? (конкурентными антагонистами). -
Антагонисты, занимающие участки макромолекулы, не относящиеся к специфическому рецептору, но взаимосвязаные с ним называются? (неконкурентными антагонистами). -
Количество вещества, рассчитанное на один прием называется? (доза). -
Какие дозы вы знаете? (минимальная (пороговая), средняя (разовая и суточная), высшая (разовая и суточная), курсовая, ударная, поддерживающая, токсическая, летальная) -
Какие дозы относят к терапевтическим? (минимальная, средняя, высшая) -
С какой целью используют ударную дозу? (для создания быстрой необходимой концентрации вещества в крови) -
Как называется доза на курс лечения? (курсовая доза) -
Диапазон доз от минимальной действующей до высшей терапевтической определяется как… (широта терапевтического действия) -
Как называется область фармакологии, изучающая особенности действия ЛС на детский организм? (педиатрическая фармакология) -
Область фармакологии, изучающая особенности действия у лиц пожилого и старческого возраста? (гериатрическая фармакология) -
Раздел фармакологии, изучающий роль генетических факторов в развитии эффекта ЛС называется (фармакогенетика). -
Как называется генетическая недостаточность некоторых ферментов? (энзимопатия)