Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

Основные вопросы темы:

1. Биотрансформация лекарственных веществ и её биологическое значение:

- микросомальный и немикросомальный метаболизм;

- реакции метаболизма: несинтетические (окисление, восстановление, гидролиз) и синтетические (конъюгация) (метилирование, ацетилирование, образование глюкуронидов и др.). Примеры.

- индукция и ингибиция микросомальных ферментов печени лекарственными веществами. Примеры.

2. Пути выведения лекарственных веществ из организма:

- влияние физико-химических свойств лекарственных веществ и их метаболитов на выведение;

- принципы выведения веществ почками;

- особенности выведения гидрофильных и липофильных ЛС;

- понятие об элиминации;

- понятие об энтерогепатической циркуляции;

- другие пути выведения ЛС.

(Примеры).

3. Фармакокинетические показатели, характеризующие скорость процессов всасывания, транспорта, распределения, выведения ЛС:

- константа скорости всасывания (абсорбции);

- максимальная концентрация лекарственного вещества в крови;

- время достижения максимальной концентрации в крови;

- равновесная концентрация лекарственного вещества;

- кажущийся объем распределения;

- период полуэлиминации (полужизни);

- константа скорости элиминации;

- общий, почеченый, печеночный клиренс;

- биодоступность.

4. Изменение фармакокинетических показателей ЛС при заболеваниях печени и почек.

Самостоятельная работа
Задание № 1
На основании фармакокинетических показателей препаратов, указанных в таблице, проведите сравнительный анализ полноты их всасывания, времени наступления и продолжительности эффекта, скорости выведения.

Фармакологический показатель	Дигитоксин	Дигоксин
Всасывание из ЖКТ в кровь, %	90	50
Связывание с белками плазмы крови, %	90	30
Т_1/2, ч	165	44
Общий клиренс, л (ч 70 кг)	0,17	12

Примечание. Дигитоксин выводится преимущественно печенью, дигоксин – почками.

Ответьте на вопросы:

Какой из препаратов лучше всасывается из ЖКТ в кровь?
У какого препарата выше уровень свободных молекул в крови?
От какого препарата быстрее развивается фармакологический эффект?
У какого препарата фармакологический эффект длится дольше?
Какой препарат быстрее выводится из организма?
Для какого препарата следует проводить коррекцию дозирования, если он назначен больному с нарушением функции печени?

Задание 2

Используя таблицу, выберите фармакологические параметры, характеризующие процессы:

А. Всасывания

Б. Распределения

В. Выведения.

Фармакокинетический показатель	Условное обозначение; единицы измерения
Константа скорости всасывания (абсорбции); характеризует скорость поступления лекарственного вещества из места введения в системный кровоток при внесосудистом способе введения	К₀₁ мин^-1, ч^-1
Максимальная концентрация лекарственного вещества в крови	С_МАКС мкг/мл, мг/л
Время достижения максимальной концентрации в крови	^tмакс мин, ч
Равновесная концентрация лекарственного вещества - концентрация, которая устанавливается в плазме крови в условии, когда количество всасывающегося в кровь лекарственного вещества равно количеству выводимого	С_SS ммол/л, мкг/мл, нг/мл
Кажущийся объем распределения – условный объем жидкости, в котором нужно растворить введенную в организм дозу лекарственного вещества, чтобы получилась концентрация, равная концентрации препарата в плазме крови	V_d л, мл
Период полуэлиминации (полужизни) – время снижения концентрации лекарственного вещества в крови на 50%	Т_1/2 мин, ч
Константа скорости элиминации – характеризует скорость элиминации препарата из организма путем метаболизма и экскреции	К_ЭЛ мин^-1, ч^-1
Общий клиренс – объем плазмы крови, очищающийся от лекарственного вещества путем метаболизма и экскреции почками, печенью, железами за единицу времени	Cl_ОБЩ мл/мин, л/ч
Площадь под кривой «концентрация – время» - площадь фигуры, ограниченной фармакокинетической кривой и осями координат	AUC мкг (нг) • мин (ч) • мл^-1
Биодоступность – часть введенной дозы лекарственного вещества, поступившая в системное кровообращение в неизмененном виде	F %

Проверка домашнего задания, лекционного конспекта.

Подведение итогов занятия.

Учебно-материальное обеспечение занятия:

Наглядные пособия (таблицы);
Технические средства обучения (мультимедийный проектор, компьютеры);
Справочная литература;
Индивидуальные задания (тесты).

Литература:

а) основная:

1. Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008.С. 39-52.

2. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский М., 2010.

б) дополнительная:

1. Харкевич, Д.А.. Фармакология./ Д.А. Харкевич. - М.: ГЭОТАР – Медиа, 2008. - С .48-54.

2. Государственный реестр лекарственных средств. – М., 2008.

3. Энциклопедия лекарств (Регистр лекарственных средств России). - М., 2008.

Электронные ресурсы:

- http://grls.rosminzdrav.ru/

- http://www.vidal.ru/

- http://www.med-edu.ru/

- http://medicstudent.okis.ru/
Занятие № 8

Тема: «Фармакодинамика. Механизмы и виды действия. Дозология. Факторы, влияющие на эффекты ЛС»

Актуальность темы:

Фармакологический эффект представляет собой результат взаимодействия лекарственного вещества с организмом. Для достижения эффективной и безопасной терапии необходимо уметь подбирать лекарственные средства с определенным типом действия, знать локализацию их действия, принципы дозирования. Учение о фармакодинамике служит для провизоров теоретической основой для осуществления определенных видов анализа и коррекции рецептов, а также для консультативных разъяснений по вопросам рационального применения лекарственных средств.

Цель занятия:

Сформировать у студентов представление о параметрах фармакодинамики: фармакологических эффектах; локализации и механизмах действия; о типах и видах действия ЛС; о факторах, влияющих на действие ЛС; о дозировании ЛС.

Для успешного освоения темы студент должен

Освоить:

- перечень компетенций, вклад в формирование которых осуществляет дисциплина: ОК-1, ОК-4, ОК-5, ОК-7,ОК-8, ОПК-1, ОПК-2, ОПК-4, ОПК-5, ОПК-8, ПК-4, ПК-8, ПК-13, ПК-14, ПК-21, ПК-22, ПК-23.

Знать:

- локализацию и механизмы действия ЛВ;

- типы и виды действия ЛВ;

- фармакологические эффекты ЛС;

- факторы, влияющие на действие ЛС;

- принципы индивидуального подбора доз и рационального применения ЛС.

Уметь:

- анализировать фармакодинамические сведения, содержащиеся в аннотациях к ЛС;

- давать больным рекомендации по рациональному приему препаратов с учетом фармакодинамических особенностей ЛС.

Владеть:

- методами получения информации о действии ЛС;

- навыками использования прочитанной информации для решения профессиональных задач;

- навыками пользования справочной литературой по ЛС, навыками по составлению и передаче фармацевтической информации для врачей и населения;

План изучения темы:

Прослушивание и конспектирование лекции на тему: «Фармакодинамика. Механизмы и виды действия. Дозология. Факторы, влияющие на эффекты ЛС».
Внеаудиторная самоподготовка (теоретическая подготовка к занятию с помощью лекционного материала, учебника, справочной литературы, электронных ресурсов; выполнение письменной домашней работы).
Лабораторное занятие по теме.

План занятия:

(продолжительность занятия – 3 акад. часа)

1. Вступительное слово преподавателя	мин
2. Контроль исходного уровня знаний: - компьютерное тестирование - экспресс-опрос	15 мин 15 мин
3. Результаты контроля исходного уровня знаний Разбор теоретических вопросов темы	5 мин 80 мин
5. Решение индивидуальных заданий (решение ситуационных задач). Проверка домашнего задания. Проверка конспекта лекции.	мин
6. Подведение итогов занятия. Заполнение кафедрального и балльно-рейтингового журналов. Домашнее задание к следующему занятию.	5 мин

Содержание занятия:

1. Организационная часть: заполнение кафедрального журнала. Во вступительном слове преподаватель говорит о теме занятия, актуальности; указывает цель, задачи и план занятия; проверяет готовность студентов к занятию (5 мин).

2. Для выяснения исходного уровня знаний преподаватель проводит компьютерное тестирование (15 мин), экспресс - опрос (15 мин) студентов по основным вопросам темы.

3. Обсуждение результатов контроля исходного уровня знаний (5 мин).

4. Разбор теоретических вопросов темы в форме беседы, с использованием наглядных пособий (80 мин).

5. Контроль выполнения домашнего задания, лекционного конспекта (10 мин).

6. Подведение итогов занятия. Преподаватель отмечает студентов, которые успешно освоили материал занятия, указывает на характерные недостатки и типичные ошибки, которые были выявлены при разборе теоретических вопросов и проверке домашнего задания. Заполнение кафедрального и балльно-рейтингового журналов (5 мин).

Проверка исходного уровня знаний:

Компьютерное тестирование

Экспресс-опрос:

Изменения функций органов и систем организма, вызываемые применением ЛВ называется? (фармакологический эффект).
Перечислите типы действия ЛВ (возбуждение и торможение)
Назовите типы рецепторов по чувствительности к медиаторам
1. (холинорецепторы, адренорецепторы, гистаминовые, опиоидные, серотониновые, дофаминовые рецепторы и т. д.).
Какая самая прочная межмолекулярная связь? (ковалентная)
Какая связь относится к наиболее слабым? (ван-дер-ваальсовая)
Способность вещества связываться с рецептором, в результате чего образуется комплекс «вещество – рецептор» называется …(аффинитет).
Способность вещества при взаимодействии с рецептором стимулировать его и вызывать определенные эффекты называется? (внутренняя активность).
Вещества, обладающие аффинитетом и внутренней активностью называются? (агонисты).
Вещества, которые при взаимодействии с рецепторами вызывают максимальный эффект, или обладают максимальной внутренней активностью называются? (полные агонисты).
Вещества при взаимодействии с рецепторами вызывают эффект, значительно меньше максимального называются? (частичные агонисты).
Вещества, обладающие аффинитетом, но лишенные внутренней активности называются? (антагонисты).
Антагонисты, занимающие те же рецепторы, что и агонисты, и способные вытеснять друг друга из связи с рецепторами называются? (конкурентными антагонистами).
Антагонисты, занимающие участки макромолекулы, не относящиеся к специфическому рецептору, но взаимосвязаные с ним называются? (неконкурентными антагонистами).
Количество вещества, рассчитанное на один прием называется? (доза).
Какие дозы вы знаете? (минимальная (пороговая), средняя (разовая и суточная), высшая (разовая и суточная), курсовая, ударная, поддерживающая, токсическая, летальная)
Какие дозы относят к терапевтическим? (минимальная, средняя, высшая)
С какой целью используют ударную дозу? (для создания быстрой необходимой концентрации вещества в крови)
Как называется доза на курс лечения? (курсовая доза)
Диапазон доз от минимальной действующей до высшей терапевтической определяется как… (широта терапевтического действия)
Как называется область фармакологии, изучающая особенности действия ЛС на детский организм? (педиатрическая фармакология)
Область фармакологии, изучающая особенности действия у лиц пожилого и старческого возраста? (гериатрическая фармакология)
Раздел фармакологии, изучающий роль генетических факторов в развитии эффекта ЛС называется (фармакогенетика).
Как называется генетическая недостаточность некоторых ферментов? (энзимопатия)

Смотрите также файлы

Практическая работа к теме 5 Общество согласие Тема занятия когда мы едины, мы непобедимы! Класс 5.docx

16. 02. 2023 г., Вопросы для докладов и презентации (к экзамену) по дисциплине Экономика и оценка недвижимости.docx

Подготовка к впр по обществознанию 7 класс.docx

Лабораторная работа 5. Параметрическая идентификация линейных динамических объектов.pdf

Данный урок Окружающего мира является уроком 3 в системе уроков по разделу Древняя Русь. Тема урока Первые русские князья Цели урока.docx

Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

Содержание занятия:

Смотрите также файлы

Информация

Списки файлов

Дополнительно