Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

Содержание занятия:

1. Организационная часть: заполнение кафедрального журнала. Во вступительном слове преподаватель говорит о теме занятия, актуальности; указывает цель, задачи и план занятия; проверяет готовность студентов к занятию.

2. Для выяснения исходного уровня знаний преподаватель проводит экспресс-опрос всех студентов по узловым вопросам темы.

3. Анализ результатов исходного уровня знаний.

4. Разбор теоретических вопросов темы в форме собеседования с использованием наглядных пособий.

5. Письменное решение ситуационных задач в тетради для аудиторных контрольных работ.

6. Выполнение студентами письменной контрольной работы по ЛС (студент должен выписать рецепт на предлагаемое ЛС, указать его фармакологическую группу, механизм действия, показания и противопоказания к применению, возможные нежелательные побочные действия). Проверка выполнения внеаудиторной самостоятельной работы (домашнего задания) студентов и лекционного материала проводится в момент написания контрольной работы.

7. Проверка и анализ письменной контрольной работы.

8. Подведение итогов занятия. Преподаватель отмечает студентов, которые успешно усвоили материал занятия, и указывает на характерные недостатки и типичные ошибки, которые были выявлены в домашнем задании и в ответах у доски и озвучивает тему следующего занятия. Заполнение кафедрального и балльно-рейтингового журналов.
Вопросы для контроля исходного уровня знаний

Экспресс-опрос:

1. Что является основой всех пенициллинов? (6-аминопенициллановая к-та)

2. Что лежит в основе структуры цефалоспоринов? (7-аминоцефалоспорановая кислота)

3. Частота введения бициллина-1…(1 раз в 1-2 недели)

4. Путь введения бициллина-1…(внутримышечно)

5. Побочные эффекты препаратов бензилпенициллина? (аллергические реакции, раздражающее действие)

6. Совместное применение амоксициллина и клавулановой кислоты приводит к… (расширению спектра антибактериальной активности вследствие повышенной устойчивости к пенициллиназам как грамотрицательных, так и грамположительных микроорганизмов)

7. Перечислите биосинтетические пенициллины? (бензилпенициллина натриевая соль, бициллин-1, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-5)

8. Пенициллины в бактериальной клетке нарушают…(синтез клеточной стенки)

9. Ингибиторами β- лактамаз, применяемые совместно с пенициллинами являются…(клавулановая кислота, тазобактам, сульбактам)

---

10. Цефалоспорины в бактериальной клетке нарушают…(синтез клеточной стенки)

11. Спектр действия имепенема? ( широкий спектр действия)

12. Тип действия меропенема? ( действует бактерицидно)

13. Путь введения азтреонама? ( назначают парентерально)

14. К ампициллину чувствительны…(грамположительные кокки, не продуцирующие β-лактамазу, грамотрицательные кокки, возбудители газовой гангрены и столбняка, дифтерийная палочка, кишечная группа бактерий (шигеллы, сальмонеллы))

15. Полусинтетический пенициллин, устойчивый к β-лактамазам грамположительный бактерий…(оксациллин)

16. Механизм действия циластатина, входящего в состав препарата тиенам…(ингибирует дегидропептидазу почек).
ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ:

1. Классификация антибиотиков по происхождению, химическому строению, механизму, спектру и типу действия. Бета-лактамные антибиотики.

2. Пенициллины. Классификация, особенности назначения и применения. Спектр действия. Факторы, влияющие на эффективность перорального и парентерального применения. Выбор лекарственной формы при патологии ЖКТ. Причины неэффективности лечения. Побочные эффекты. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов. Фармакокинетика, показания, противопоказания, особенности дозирования, побочное действие, взаимодействие.

3. Комбинированное применение антибиотиков. Цель комбинирования антибиотиков с ингибиторами β-лактамаз. Препараты, защищенных пенициллинов: амоксициллина с клавулановой кислотой (Аугментин, Амоксиклав), ампициллина с сульбактамом (Уназин), пиперациллина с тазобактамом (Тазоцин).

4. Цефалоспорины. Классификация. Спектр действия. Сравнительная характеристика. Фармакокинетика, показания, противопоказания, особенности дозирования, побочное действие, взаимодействие. Тетурамоподобное действие цефоперазона и др. препаратов.

5. Карбапенемы. Спектр действия. Цель комбинирования имипенема с циластатином (Тиенам). Сравнительная фармакологическая характеристика с антибиотиками других групп. Фармакокинетика, показания, противопоказания, особенности дозирования, побочное действие, взаимодействие.

6. Монобактамы. Спектр, тип действия. Фармакокинетика, показания, противопоказания, особенности дозирования, перекрестная резистентность с аминогликозидами, побочное действие.

---

А) Классификация антибиотиков по химическому строению группы:

пенициллина, пр. б-аминопенициллановой к-ты; цефалоспорины - пр. 7-аминоцефалоспорановой к-ты; тетрациклины - конденсированная четырехцикличная система; левомицетина - пр. хлорамфеникола; стрептомицина - пр. стрептидина, стрептозы; метилглюкозамина; макролиды - содержат макроциклическое лактамное кольцо; полимиксины,оксазолидиноны.

Б) Классификация антибиотиков по спектру и клиническому применению:

- с преимущественным действием на грамположительную флору: пенициллины, макролиды, линкомицин;оксазолидиноны, гликопептиды

- с преимущественным действием на грамотрицательную флору: стрептомицины, рифампицины, аминогликозиды, цефалоспорины;

- широкого спектра действия: тетрациклины, левомицетины.

В) Классификация по механизму действия:

нарушение синтеза стенки микробной клетки: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы, циклосерины, гликопептиды;

- нарушающие проницаемость оболочки микробной клетки: полимиксины, гликопептиды, полиены;

- нарушающие синтез белков микроорганизмов: тетрациклины, левомицетин, макролиды, аминогликозиды, стрептомицины; оксазолидиноны;

- нарушающие синтез нуклеиновых кислот: рифампицины;

- нарушение матричной активности ДНК: противоопухолевые антибиотики.

Г) Классификация по типу действия: бактерицидные (пенициллины, стрептомицины, аминогликозиды, цефалоспорины, полимиксины, гликопептиды); бактериостатические (тетрациклины, левомицетины, макролиды, оксазолидиноны).

Побочные и токсические эффекты

а) прямые токсические эффекты: нейротоксический, нефротоксический, гепа­тотоксический, раздражение ЖКТ, тератогенное, курареподобное;

б) аллергические реакции: ограниченного типа (кожный зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит); генерализованные (анафилактический шок), пора­жение кроветворного аппарата (агранулоцитоз, тромбоцитопения, апла­стическая анемия);

в) эффекты, связанные с биологическим действием антибиотиков: дисбакте­риозы, реакции бактериолиза, влияние на иммунитет.

7. Классификация антибиотиков по химическому строению:
1) Пенициллины:

А. Природные: бензилпенициллин натриевая и калиевая соли, феноксиметилпенициллин.

Б. Полусинтетические:

а) изоксазолилпенициллины (антистафилококковые) – оксациллин;

б) аминопенициллины – ампициллин, амоксициллин;

в) карбоксипенициллины –тикарциллин;

---

г) уреидопенициллины – пиперациллин;

д) ингибиторозащищенные – амоксициллин с клавулановой кислотой (аугментин, амоксиклав), ампициллин с сульбактамом (уназин), пиперациллин с тазобактамом (тазоцин), тикарциллин с клавулановой кислотой (тиментин).

2) Цефалоспорины:

I поколение: парентеральные– цефазолин, пероральные – цефалексин;

II поколение: парентеральные– цефуроксим, пероральные – цефуроксимаксетил (зиннат), цефаклор;

III поколение: парентеральные – цефотаксим (клафоран, цефабол), цефтриаксон (роцефин), цефтазидим (фортум), цефоперазон, пероральное–цефиксим (супракс);

IV поколение: парентеральные– цефепим (максицеф), цефпиром (изодепом).

3) Карбапенемы: имипенем/циластатин (тиенам), меропенем (меронем).

4) Монобактамы: азтреонам.
Самостоятельная работа:

Проводится путем письменного решения индивидуального задания (ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением.

Ситуационные задачи
Задание № 1

ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ПЕНИЦИЛЛИНА А-Д

(ампициллин, бензилпенициллина натриевая соль, бициллин-1, бициллин-5, оксациллин)

		Препараты
		А	Б	В	Г	Д
Спектр действия	Преимущественно грамположительные микроорганизмы	+	+		+	+
	Широкий			+
Устойчивость грамположительных микроорганизмов к β-лактамазам		−	+	−	−	−
Кислотоустойчивость		−	+	+	−	−
Длительность действия		3-4 ч	4-6 ч	4-6 ч	5-7 дней	28 дней

Ответ: бензилпенициллина натриевая соль – А, оксациллин – Б, бициллин-1 – Г, бициллин-5 – Д, ампициллин – В.

---

Задание № 2

ОПРЕДЕЛИТЬ ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

(ампициллин, оксациллин)

			Препараты
			А		Б
Спектр действия	Широкий	+
	Преимущественно грамположительныемикроорганизмы			+
	Активность в отношении Pseudomonasaeruginosa	−		+
Устойчивость в кислой среде желудка			+		+
Устойчивость грамположительныхмикроорганизмов кβ-лактамазам			−		+

Ответ: ампициллин – А, оксациллин – Б.

Задание № 3

ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИБИОТИКИ А-В (цефепим, цефотаксим, цефаклор)

Препараты	Активность в отношении микроорганизмов		Устойчивость грамотрицательных микроорганизмов к β-лактамазам
	Грамположи- тельных	Грамотрица- тельных
А	++	−	−
Б	+	++	+
В	++	++	++

Ответ: цефаклор – А, цефотаксим – Б, цефепим – В.

Задание № 4

ОПРЕДЕЛИТЬ АНТИБИОТИКИ А-В (цефепим, цефотаксим, цефаклор)

	Препараты
	А	Б	В
Устойчивость грамотрицательныхмикроорганизмов к β-лактамазам	+	−	+++
Активность в отношении Pseudomonasaeruginosa	+	−	++
Активность в отношении Proteus mirabilis	+	+	++
Нефротоксичность	−	+	−
Путь введения	Паренте- рально	Внутрь	Паренте- рально

---