Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 11.12.2023

Просмотров: 2827

Скачиваний: 6

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.

СОДЕРЖАНИЕ

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Факторы, влияющие на всасывание и действие инсулина

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

10. Выписать 50 г мази «Бом-Бенге» («Bom-Benge»). Назначать для втирания в область суставов.

Содержание занятия

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

4 ЛЕКЦИЯ № 4Фармакодинамика. Эффекты ЛС при повторном и совместном применении. Виды фармакотерапии. Побочное действие ЛС.Повторное применение ЛВ. Эффекты, наблюдаемые при повторном приеме ЛВ:Возможные эффекты лекарственных средств: ожидаемая фармакологическая реакция; гиперчувствительность; идиосинкразия; толерантность; тахифилаксия.«МИШЕНИ» ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: Рецепторы Ионные каналы Ферменты Транспортные системы Гены ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: Резорбтивное: прямое (первичное, вторичное); рефлекторное. Местное: прямое (первичное, вторичное); рефлекторное. Основное действие Побочное действие Токсическое действие Обратимое действие Необратимое действие Избирательное действие Неизбирательное действие Центральное действие Периферическое действие ВИДЫ РЕЦЕПТОРОВI. Ионотропные рецепторы – рецепторы, сопряженные с ионными каналами: Н-холинорецепторы, ГАМКА-рецепторы, глутаматные рецепторы, глициновые, 5-НТ3-рецепторы.Эффект реализуется через изменение активности ионных каналов (Na+, K+, Cl-, Ca2+ и т.д.). II. Метаботропные рецепторы.1. Рецепторы, взаимодействующие с G-белками (80% всех рецепторов): адренорецепторы, М-холинорецепторы, опиоидные, 5-НТ2,4,5, дофаминовые, гистаминовые.Эффект реализуется через активацию G-белками аденилатциклазы, инозитолфосфатазной системы, ионных каналов.2. Рецепторы, сопряженные с ферментами: рецепторы ферменты (инсулиновые рецепторы, некоторых факторов роста, цитокинов и т.д.).Эффект реализуется, чаще всего, через активацию тирозинкиназы, которая фосфорилирует внутриклеточные белки и изменяет их активность. 3. Рецепторы, регулирующие транскрипцию ДНК (стероидные рецепторы, рецепторы витаминов А и D, рецепторы тиреоидных гормонов).Эффект реализуется через изменение синтеза функционально активных белков.Виды внутренней активности биологически активных веществ (как правило, обладающие аффинитетом к рецепторам): Агонисты: полные и частичные; конкурентные и неконкурентные; Антагонисты (или блокаторы): конкурентные; неконкурентные; Агонисты-антагонисты.ЭФФЕКТЫ, ВОЗНИКАЮЩИЕ ПРИ ПОВТОРНОМ ПРИМЕНЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВI. Кумуляция: материальная; функциональная.II. Сенсибилизация.III. Привыкание (толерантность): прямое привыкание; перекрестное привыкание; тахифилаксия; митридатизм.IV. Лекарственная зависимость: опьянение (эйфория); психическая зависимость; физическая зависимость; абстинентный синдром.КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЛВ.ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.Синергизм: суммирование (аддитивное действие); потенцирование.Антагонизм: прямой функциональный антагонизм; косвенный функциональный антагонизм; физический; химический (антидотизм).ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ1. Фармацевтическое взаимодействие.2. Фармакологическое взаимодействие: фармакокинетическое; фармакодинамическое.Токсическое действие лекарственных средств: Гонадотоксичность; Эмбриотоксическое действие; Тератогенное действие; Фетотоксическое действие; Мутагенное действие; Канцерогенность; Дисбактериоз; Органотропное токсическое действие (гепатотоксичность, нефротоксичность, нейротоксичность и т.д.); Аллергические реакции; Иммунотоксичность.ТИПЫ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ Немедленный тип аллергической реакции (анафилаксия) (IgE – антитела связываются с гаптенами, дегрануляция тучных клеток и выделение гистамина). Цитолитический тип реакции (IgG и IgM – антитела взаимодействуют с гаптеном и вызывают лизис эритроцитов и других элементов крови). Иммунокомплексный тип реакций (IgE взаимодействует с гаптеном и повреждают эндотелий сосудов и развивается сывороточная болезнь – крапивница, артрит, лихорадка, зуд, лимфоаденопатия). Замедленный тип аллергической реакции (вовлечены клеточные механизмы иммунитета – развивается контактный дерматит). ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ТЕРАПИИ1. Фармакопрофилактика.2. Фармакотерапия (лекарственная терапия): этиотропная (каузальная) терапия; патогенетическая терапия; заместительная терапия; симптоматическая терапия; генотерапия.ХРОНОФАРМАКОЛОГИЯХронофармакокинетика - ритмическое изменение фармакокинетики препаратов.Хроностезия - ритмическое изменение чувствительности и реактивности организма к лекарственному веществу в течение суток.Хронергия – совокупное влияние хронокинетики и хроностезии на величину фармакологического эффекта.ОСНОВНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ КОЛЕБАНИЙ БИОЛОГИЧЕСКИХ РИТМОВ КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ ЛС:1. Связанные с фарм. свойствами: нейротоксичность, нефротоксичность, гепатотоксичность, панкреотоксичность, ульцерогенность, дисбактериоз, кардиотоксичность, гематотоксичность, ототоксичность, поражение дыхательной системы, поражение кожи, поражение эндокринной системы.2. Аллергические реакции (АР). Типы и виды АР. 3. Изменение иммунобиологических свойств организма.4. Синдром отмены.5. Нежелательное действие ЛС на плод: мутагенное, эмбриотоксическое, тератогенное, фетотоксическое.6. Атипичные реакции на лекарственные вещества при наследственных энзимопатиях. Идиосинкразия.7. Канцерогенное действие ЛС. 2 5 ЛЕКЦИЯ № 5Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию.НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛС. Влияющие на периферическую нервную систему II. Влияющие на ЦНС. Средства, влияющие на периферическую нервную систему 1. Влияющие на афферентную иннервацию. 2. Влияющие на эфферентную иннервациюI. Влияющие на периферическую нервную систему1. Влияющие на афферентную иннервацию (АИ)А) Средства, угнетающие афферентную иннервацию;Б) Средства, стимулирующие окончания афферентных нервов. Средства, влияющие на АИ А) Угнетающие АИ: обволакивающие; смягчающие; вяжущие; адсорбирующие; анестезирующие. Б) Стимулирующие АИ: раздражающие средства; средства преимущественно рефлекторного механизма действия.А) Угнетающие АИ. ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ И СМЯГЧАЮЩИЕ СРЕДСТВА.Слизь из крахмала (картофеля, риса, кукурузы, пшеницы). Слизь из семян льна. Растительные масла (оливковое, кукурузное, персиковое). Жироподобные вещества (ланолин, вазелин).Антациды (сукралфат, гевискон, альмагель, фосфалюгель).МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Образуют с водой коллоидные растворы (гели). Защищают чувствительные нервные окончания (болевые). Препятствуют действию на них раздражающих веществ.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Воспалительные процессы в ЖКТ. Профилактика раздражающего действия некоторых ЛС.Вяжущие средства: а) Органические - танин, отвар коры дуба, настои и отвары - зверобоя, шалфея, ромашки, кровохлебки, черники, черемухи;б) Неорганические анузол, цинка окись, квасцы (алюминиево-калиевые, жженые), серебра нитрат, протаргол.МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Денатурируют белки слизи или раневого экссудата. Образуют плёнку. Защищают чувствительные нервные окончания от раздражающих веществ. Уменьшают чувство боли. Местно сужают сосуды. Снижают проницаемость сосудов. Уменьшают экссудацию. Уменьшают воспаление.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Воспалительные процессы кожи слизистых ЖКТ:ожоги, язвы, трещины, пролежни.АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА: уголь активированный, смектит диоктаэдрический, тальк, полифепан.МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Защищают чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек от раздражения, адсорбируют на своей поверхности химические, токсические вещества, газы.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: отравления, диспепсия, метеоризм, диарея.ПЛЁНКООБРАЗУЮЩИЕ СРЕДСТВА: а) медицинские клеи: клеол, БФ-6; б) препараты смол: фурапласт; в) препараты на основе коллагена - «облекол»: плёнка коллагеновая.МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. При нанесении на поврежденные участки кожи образуют эластичную плёнку, защищающую раневую поверхность.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Воспалительные процессы кожи, ссадины, трещины, порезы, небольшие послеоперационные раны, пролежни, ожоги, дерматиты.Б) Средства, стимулирующие АИ. Раздражающие средства. Средства преимущественно рефлекторного механизма действия. Раздражающие средства: горчичники, скипидар, плоды перца стручкового (пластырь перцовый, настойка перца стручкового, никофлекс), ментол (ментоловое масло, меновазин, валидол, эфкамон), раствор аммиака (нашатырный спирт). Препараты на основе пчелиного и змеиного яда (апизартрон, випросал). Финалгон. Они содержат БАВ. Горчичники → гликозид синигрин фермент мирозин; образуется аллилизотиоцианат. Скипидар → α-пинен; Перец горький → гликозид капсаицин.Масло мяты перечной → ментол (спирт терпенового ряда).МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. - Вызывают деполяризацию чувствительных нервных окончаний. Оказывают местное раздражающее действие. Улучшают кровообращение. Улучшают трофику тканей. Уменьшают чувство боли. Бронхит. Пневмония. Травмы мышц. Эндартериит.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. НЕВРАЛГИЯ, АРТРИТ, РАДИКУЛИТ, ИОЗИТ, ЛЮМБАГО.2. СРЕДСТВА ПРЕИМУЩЕСТВЕННО РЕФЛЕКТОРНОГО МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ. Горечи (одуванчик и др.). Жёлчегонные (аллохол и др.). Слабительные (сенаде и др.). Отхаркивающие (термопсис и др.). Рвотные (меди сульфат).МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Раздражают чувствительные рецепторы слизистых дыхательных путей и ЖКТ, что рефлекторно приводит к стимуляции нервных центров и соответствующих органов. 2 6 ЛЕКЦИЯ № 6Классификация вегетотропных лекарственных средств. М-холиномиметики. М, Н-холиномиметики, Н-холиномиметики. Центральные нейротропные средства (ЛС, действующие на ЦНС). 2. Средства, действующие на периферическую НС.а) ЛС, влияющие на афферентную иннервацию; б) ЛС, влияющие на эфферентную иннервацию (синаптотропные средства) ЛС, влияющие на холинергические синапсы. ЛС, влияющие на адренергические синапсы. Средства, влияющие на холинергические синапсы. Холиномиметики. 2. Холинолитики (холиноблокаторы). Холиномиметики (агонисты) воспроизводят эффекты активации ПНС. Холинолитики (антагонисты) блокируют эффекты активации ПНС. Почему средства называются синаптотропные? Потому что их биофазой (мишенью) является синапс (место локализации действия).СИНАПС – место передачи нервного импульса с нерва на нерв или с нерва на исполни- тельный орган с помощью химического посредника – медиатора.СТРОЕНИЕ СИНАПСА: пресинаптическая мембрана аксона; постсинаптическая мембрана (нервная клетка или клетка рабочего органа); между ними синаптическая щель 20 - 40 нм.Основные медиаторы: эфферентной нервной системы – ацетилхолин (Ац/Х); норадреналин (Н/А).Функционально химическая передача нервного импульса в синапсе осуществляется в несколько этапов: (на примере холинергического синапса); синтез Ац/х в цитоплазме аксона из ацетил-КоА и холина при участии фермента холинацетилтрансферазы; депонирование медиатора в везикулах (синаптических пузырьках). В каждом пузырьке депонируется от 1000 до 50.000 молекул Ац/х, связанного с АТФ и нейропептидами. Ац/х выделяется при деполяризации в синапс квантами.Нервный импульс. Вызывает деполяризацию пресинаптической мембраны. Открывает потенциалозависимые Са+2 – каналы. Увеличивает концентрацию. Са+2 в цитоплазме холинергического нерва. Происходит слияние мембраны везикул с пресинаптической мембраной. Происходит экзоцитоз (выброс Ац/х).А что же в синапсе? Часть Ац/х взаимодействует с М- и Н-холинорецепторами. 2. Часть Ац/х метаболизируется ацетилхолинэстеразой до холина и уксусной кислоты. 3. 50% холина захватывается пресинаптической мембраной (нейрональный захват). 4. Уксусная кислота окисляется в цикле трикарбоновых кислот (Кребса); восстановление исходного состояния рецептора; медиаторные циторецепторы прямо регулируют проницаемость ионных каналов; посредством G-белков открывают ионные каналы; изменяют активность мембрано-связанных ферментов (аденилатциклазы и фосфолипаз); ферменты катализируют синтез вторичных клеточных мессенджеров (цАМФ, инозитолтрифосфата, диацилглицерола).Нервное волокно, синтезирующее и высвобождающее ацетилхолин – называется холинергическим. Синапс, в котором высвобождается ацетилхолин, называется холинергическим. Рецептор, на который действует ацетилхолин, называется холинергическим.Холинорецепторы делятся на М- и Н-холинорецепторы.Эфферентные соматические нервы: выходят из ствола головного мозга (черепно-мозговые); из передних рогов спинного мозга (спинно - мозговые); идут непрерывно до скелетных мышц; выделяют медиатор Ац/х; Ац/х возбуждает Н-холинорецепторы скелетных мышц.ЭФФЕРЕНТНЫЕ ВЕГЕТАТИВНЫЕ НЕРВЫ: иннервируют внутренние органы: прерываются в ганглии; состоят из преганглионарного и постганглионарного нервного волокна; делятся на парасимпатические (ПНС) и симпатические (СНС).Особенности ПН: длинное преганглионарное волокно; короткое постганглионарное волокно; ганглии находятся в рабочем органе или вблизи него.ПС нервы выходят из: а) среднего мозга; б) продолговатого мозга; в) нижних сегментов поясничного отдела; г) крестцового отдела; в ганглии и синапсе ПНС выделяется Ац/х.ЛОКАЛИЗАЦИЯ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ. М-холинорецепторы (М1, М2, М3, М4, М5) - чувствительны к мускарину; в ЦНС: лимбическая система, гипоталамус, ретикулярная формация; в рабочих органах у окончаний постганглионарных волокон ПНС; в потовых железах (постганглионарные симпатические холинергические волокна).2. Н-холинорецепторы (чувствительны к никотину): а) Нн – холинорецепторы: в ганглиях ПНС; в ганглиях СНС; мозговой слой надпочечников; каротидный клубочек; в ЦНС; б) Нм – холинорецепторы: в скелетных мышцах; освобождение медиатора; в синаптическую щель (Na+, Са2+ - зависимое из 300-2000 синаптических пузырьков); взаимодействие медиатора с рецепторами постсинаптичес-кой мембраны.Содержание Ац/х в синапсе снижается при: параличах; миастении; атонии кишечника; глаукоме; парезе мочевого пузыря; деменции.Стимуляция холинергической передачи может быть достигнута: 1. Прямой стимуляцией постсинаптических холинорецепторов агонистами. 2. Подавлением гидролиза Ац/х в синаптической щели. 3. Увеличением выделения Ац/х из пресинаптической мембраны.КЛАССИФИКАЦИЯ И НОМЕНКЛАТУРАХОЛИНОМИМЕТИКОВ1. М- холиномиметики: Пилокарпина гидрохлорид (пилокар). Комбинированные препараты: Фотил (пилокарпин + тимолол).2. Н- холиномиметики: Никотин; Цитизин (табекс); Никоретте; Никотинел.3. ЛС, повышающие выделение Ац/х: Цисаприд (координакс, перистил).4. М-, Н- холиномиметики: А) прямого действия: Ацетилхолин-хлорид; Б) непрямого действия: (антихолинэстеразные).ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ: ПИЛОКАРПИН: алкалоид пилокарпуса перистолистного; сужает зрачок; снижает ВГД; применяется при глаукоме; вызывает спазм аккомодации. Глаукома – заболевание глаза, проявляется ↑ ВГД. Для лечения применяют:ЛС, увеличивающие отток внутриглазной жидкости (водянистой влаги). ЛС, уменьшающие продукцию внутриглазной жидкости.1   ...   116   117   118   119   120   121   122   123   ...   144

Геморрагии.


Ответ: цефаклор – Б, цефотаксим – А, цефепим – В.

Задание № 5

Заполните графу «Название антибиотика» таблицы, выбрав подходящий по основным свойствам препарат из числа нижеперечисленных: бензилпенициллин, оксациллин, ампициллин, пиперациллин, цефтизоксим.

Название антибиотика

Основные свойства

Бензилпенициллин

Кислоточувствительный (КЧ), чувствительный к бета-лактамазе (ЧБЛ)*

Феноксиметил-

пенициллин

Кислотоустойчивый (КУ), чувствительный к бета-лактамазе

Оксациллин

Сравнительно кислотоустойчив, резистентен к бета-лакта-

мазе

Ампициллин

Чувствителен к стафилококковой бета-лактамазе, кислотоустойчив, более широкий спектр антибактериального действия

Цефтизоксим

Широкий спектр действия, имеет некоторую активность в отношении синегнойной палочки (Pseudomonasaeruginosa), бактероидов

Пиперациллин

Широкий спектр действия, наиболее активен в отношении синегнойной палочки

Задание № 6

Распределите антибиотики пенициллинового ряда согласно их групповой принадлежности: бензилпенициллин (бензипенициллина натриевая соль, бензипенициллина калиевая соль и бензипенициллина новокаиновая соль), амоксициллин, оксациллин, аугментин, бициллин-1, бициллин-5, феноксиметилпенициллин, ампициллин, ампиокс, карбенициллин.

Классификация антибиотиков пенициллинового ряда по группам

Природные пенициллины: препарат Форма выпуска:

1. короткого действия________________ _________________;

2. длительного действия______________ _________________;

3. кислотоустойчивые________________ _________________.

Полусинтетические пенициллины:

1. антистафилококковый пенициллин_____ _________________;

2. широкого спектра действия___________ _________________;

3. антисинегнойные пенициллины_______ _________________.

Комбинированные пенициллины:

1. расширенного спектра действия_______ _________________;

2. пролонгированные___________________ _________________;

3.ингибиторозащищенные______________ _________________.

Ответ:

Классификация антибиотиков пенициллинового ряда по группам


Природные пенициллины: препарат Форма выпуска:

1. короткого действия: безилпенициллина натриевая и калиевая соли - пор. д/приг. р-ра д/в/в и в/м:фл;

2. длительного действия:бензилпенициллина новокаиновая соль пор.д/приг. р-ра д/в/в и в/м:фл;

бициллин-1, бициллин-5лиоф. д/приг. сусп. д/в/м: фл;

3. кислотоустойчивые: феноксиметилпенициллин – таб., гран., пор д/приг. сусп. вн.

Полусинтетические пенициллины:

1. антистафилококковый пенициллин: оксациллин –в основном пор.д/приг. р-ра д/в/в и в/м введения: фл., внутрь – реже;

2. широкого спектра действия ампициллин - пор.д/приг. р-ра д/в/в и в/м введения: фл.,таб.;

3. антисинегнойные пенициллины: карбенициллин - пор. д/приг. р-ра д/в/в и в/м:фл

Комбинированные пенициллины:

1. широкого спектра действия: ампиокс–лиофилизат д/приг. р-ра д/в/м и в/ввведения: фл., пор.д/приг. р-ра д/в/м и в/в введения: фл., капс.;

2. пролонгированные: бициллин-1, бициллин-5лиоф. д/приг. сусп. д/в/м: фл;

3. ингибиторзащищенные: аугментин–пор.для приг. сусп. для приема внутрь, таб., для приема внутрь.

Задание № 7

Обосновать цель комбинирования β-лактамных антибиотиков.

Комбинированные препараты

(МНН и торговое название)

Состав

комбинаций

Цель

комбинирования

Ампиокс

Ампициллин,

оксациллин

Оксациллин, повышая устойчивость к пенициллиназам, усиливает действие ампициллина, и, следовательно антимикробный спектр.

Уназин

Ампициллин,

сульбактам

Сульбактам, ингибируя пенициллиназы бактерий сохраняет лактамный цикл ампициллина, обладающего широким спектром.

Аугментин

Амоксициллин,

клавулановая кислота

Клавулановая кислота повышает устойчивость к пенициллиназам, к корым не устойчив амоксициллин.

Тиенам

Имипинем,

циластатин

Циластатин, ингибируя дегидропептидазу-1 впроксимальных канальцах почек, пролонгирует действиеимипинема.

Задание № 8

Распределите по группам перечисленные β-лактамные антибиотики и укажите знаком «+» антибиотики, воздействующие на синегнойную палочку: амоксициллин, оксациллин, цефазолин, цефуроксим, цефтазидим, цефотаксим, цефепим, тиенам, азтреонам.



Группа антибиотиков

Лекарственные

препараты

Антисинегнойная

активность

Пенициллины

Амоксициллин,

оксациллин

-

-

Цефалоспорины

1) Цефазолин

2) Цефуроксим

3) Цефтазидим

4) Цефепим

-

-

+

+

Карбапенемы

Тиенам

+

Монобактамы

Азтреонам

+

Задание № 9

Сравнительная характеристика цефалоспоринов по поколениям: цефазолин, цефуроксим, цефаклор, цефотаксим, цефтриаксон, цефепим.

Классификация

цефалоспоринов

Пути введения

Отличительные

особенности




внутрь

парентерально

Гр+

Гр-

устойчивость к

β-лактамазам

I поколение




цефазолин

++

-

-

II поколение

цефаклор

цефуроксим

+

+

-

III поколение




цефотаксим

цефтриаксон

+

+

+

IV поколение




цефепим

++

+

++

Ответ:

  1. Цефазолин – 1 поколение,

эффективен при грам+кокки (пневмо-, стрепто-, стафилло-, энтерококки), грам+палочки (клостридии ботулизма и столбяка), менее выражена грам-флора: грам-кокки (гонококки гонореи), грам-палочки (кишечная, шигеллы, клебсиелы, протей индол-отрицательный, гемофильная палочка).

Не влияет: меннингококки, синегной, протей индолположительный, бактериоиды,

  1. Цефуроксим – 2 поколение,

Дополнение к 1 поколению: менингококки, enterobacter aerogenes.

  1. Цефтриаксон – 3 поколение,


Дополнение: препарат выбора при гонорее, эффективен против синегн, протея, проходит через гэб.

  1. Цефепим – 4 поколения

Эфф. против грам+, более устойчивы к цефалоспориназам, проходит через ГЭБ

Задание № 10

Сравните спектры противомикробной активности цефалоспоринов разных поколений на примере препаратов, приведенных в таблице (цефазолин, цефуроксим, цефотаксим, цефипим). Занесите наблюдения в таблицу.

Название

По-

ко-

ле-

ние

Пути

введения

Резистентность

грамположительных микробов к β-лактамазам

Резистентность

грамотрицательных микробов к

β-лактамазам

Действие на синегнойную палочку

Цефазолин

1

Парент.

+

-

-

Цефуроксим

2

Парент.

+

-

-

Цефиксим

3

Энтер.

+

+

+

Цефепим

4

Парент.

+

+

+

Задание № 11

Составьте рациональную комбинацию из приведенных в таблице основных препаратов и перечисленных «комбинируемых средств». Дайте определение ингибиторзащищенного пенициллина (ингибиторы β-лактамаз). Занесите ваши предложения в таблицу.

Основной препарат

Комбинируемое средство

Торговое название комбинации

Результат взаимодействия

Механизм взаимодействия

Ампициллин

1)Сульбактам

2)Оксациллина натриевая соль

1)Уназин

2) Ампиокс-натрий

повышение устойчивости и увеличение а/м спектра

ингибирование в-лактамаз

Амоксициллин

Клавулановая кислота

Амоксиклав, Аугментин

-

-

Пиперациллин

Тазобактам

Тазоцин

-

-

Имипенем

Циластатин

Тиенам

Пролонгирование действия

Ингибирование дегидропептидаз почек


Предлагаемые комбинируемые средства: натриевая соль оксациллина; клавулановая кислота; сульбактам; тазобактам; циластатин.

Задание № 12

Больному для лечения пневмонии был назначен пенициллин. После инъекции препарата больному стало плохо. У него отмечалось покраснение поверхности кожи в месте инъекции, резко понизилось артериальное давление, возник бронхоспазм. B связи c развившимися симптомами больному был назначен цепорин. Однако замена пенициллина на цепорин не решила возникших проблем. Объясните причины развившегося побочного действия пенициллина. Почему замена его на цепорин не устранила в дальнейшем перечисленных побочных эффектов?

Ответ: Потому что между схожими структурами 6-аминопеницилановой и 7-аминоцефалоспорановой существует перекрестная аллергическая реакция. По механизму действия может быть как немедленного атопического типа (20-30 мин, анафилаксия, и др.), цитотоксического и иммунокомлексного типов, что говорит об аллергенных антителах. Редко может развиться замедленная реакция (синдромы Стивена-Джонса и Лайелла).

Итоговая контрольная работа (рецептура и характеристика препаратов):

1. Бензилпенициллина калиевая (натриевая) соль

2. Бициллин – 5

3. Ампициллин

4. Амоксициллин + клавулановая кислота (амоксиклав, аугментин)

5. Ампиокс

6. Цефотаксим (клафоран)

7. Меропенем (меронем)

8. Цефазолин Азтренам (азтреабол)

9. Азтренам (азтреабол)

10. Тиенам (имипенем + циластатин).

Учебно-материальное обеспечение занятия:

1. Наглядные пособия (макеты препаратов, таблицы);

2. Технические средства обучения (мультимедийный проектор, компьютеры);

3. Справочная литература;

4. Индивидуальные задания (тесты для компьютерного тестирования, ситуационные задачи для самостоятельной работы, варианты заданий для письменной итоговой контрольной работы по лекарственным средствам).

Литература:

а) основная:

1. Аляутдин Р.Н. Фармакология. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008, С. 533-545;

554-555.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., 16 изд., 2010, С. 191-197; 302-308, 322-330, 337-338, 650-651.

б) дополнительная:

1. Харкевич Д.А. Фармакология. М., ГЭОТАР-Медиа, 2008.

2. Основы фармакотерапии и клинической фармакологии с основами фармакотерапии. Под редакцией М.Д. Гаевого и В.И. Петрова. Ростов-на-Дону, «МарТ», 2010.

3. Государственный реестр лекарственных средств, 2000.

4. Энциклопедия лекарств (Регистр лекарственных средств России). М., 2008.