ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 11.12.2023
Просмотров: 9833
Скачиваний: 8
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Ответ: цефаклор – Б, цефотаксим – А, цефепим – В.Задание № 5Заполните графу «Название антибиотика» таблицы, выбрав подходящий по основным свойствам препарат из числа нижеперечисленных: бензилпенициллин, оксациллин, ампициллин, пиперациллин, цефтизоксим.
Задание № 6Распределите антибиотики пенициллинового ряда согласно их групповой принадлежности: бензилпенициллин (бензипенициллина натриевая соль, бензипенициллина калиевая соль и бензипенициллина новокаиновая соль), амоксициллин, оксациллин, аугментин, бициллин-1, бициллин-5, феноксиметилпенициллин, ампициллин, ампиокс, карбенициллин.Классификация антибиотиков пенициллинового ряда по группамПриродные пенициллины: препарат Форма выпуска:1. короткого действия________________ _________________;2. длительного действия______________ _________________;3. кислотоустойчивые________________ _________________.Полусинтетические пенициллины:1. антистафилококковый пенициллин_____ _________________;2. широкого спектра действия___________ _________________;3. антисинегнойные пенициллины_______ _________________.Комбинированные пенициллины:1. расширенного спектра действия_______ _________________;2. пролонгированные___________________ _________________;3.ингибиторозащищенные______________ _________________.Ответ:Классификация антибиотиков пенициллинового ряда по группам
Природные пенициллины: препарат Форма выпуска:1. короткого действия: безилпенициллина натриевая и калиевая соли - пор. д/приг. р-ра д/в/в и в/м:фл;2. длительного действия:бензилпенициллина новокаиновая соль пор.д/приг. р-ра д/в/в и в/м:фл;бициллин-1, бициллин-5– лиоф. д/приг. сусп. д/в/м: фл;3. кислотоустойчивые: феноксиметилпенициллин – таб., гран., пор д/приг. сусп. вн.Полусинтетические пенициллины:1. антистафилококковый пенициллин: оксациллин –в основном пор.д/приг. р-ра д/в/в и в/м введения: фл., внутрь – реже;2. широкого спектра действия ампициллин - пор.д/приг. р-ра д/в/в и в/м введения: фл.,таб.;3. антисинегнойные пенициллины: карбенициллин - пор. д/приг. р-ра д/в/в и в/м:флКомбинированные пенициллины:1. широкого спектра действия: ампиокс–лиофилизат д/приг. р-ра д/в/м и в/ввведения: фл., пор.д/приг. р-ра д/в/м и в/в введения: фл., капс.;2. пролонгированные: бициллин-1, бициллин-5 – лиоф. д/приг. сусп. д/в/м: фл;3. ингибиторзащищенные: аугментин–пор.для приг. сусп. для приема внутрь, таб., для приема внутрь.Задание № 7Обосновать цель комбинирования β-лактамных антибиотиков.
Задание № 8Распределите по группам перечисленные β-лактамные антибиотики и укажите знаком «+» антибиотики, воздействующие на синегнойную палочку: амоксициллин, оксациллин, цефазолин, цефуроксим, цефтазидим, цефотаксим, цефепим, тиенам, азтреонам.
Задание № 9Сравнительная характеристика цефалоспоринов по поколениям: цефазолин, цефуроксим, цефаклор, цефотаксим, цефтриаксон, цефепим.
Ответ:
Задание № 11Составьте рациональную комбинацию из приведенных в таблице основных препаратов и перечисленных «комбинируемых средств». Дайте определение ингибиторзащищенного пенициллина (ингибиторы β-лактамаз). Занесите ваши предложения в таблицу.
Предлагаемые комбинируемые средства: натриевая соль оксациллина; клавулановая кислота; сульбактам; тазобактам; циластатин.Задание № 12Больному для лечения пневмонии был назначен пенициллин. После инъекции препарата больному стало плохо. У него отмечалось покраснение поверхности кожи в месте инъекции, резко понизилось артериальное давление, возник бронхоспазм. B связи c развившимися симптомами больному был назначен цепорин. Однако замена пенициллина на цепорин не решила возникших проблем. Объясните причины развившегося побочного действия пенициллина. Почему замена его на цепорин не устранила в дальнейшем перечисленных побочных эффектов? Ответ: Потому что между схожими структурами 6-аминопеницилановой и 7-аминоцефалоспорановой существует перекрестная аллергическая реакция. По механизму действия может быть как немедленного атопического типа (20-30 мин, анафилаксия, и др.), цитотоксического и иммунокомлексного типов, что говорит об аллергенных антителах. Редко может развиться замедленная реакция (синдромы Стивена-Джонса и Лайелла). Итоговая контрольная работа (рецептура и характеристика препаратов):1. Бензилпенициллина калиевая (натриевая) соль2. Бициллин – 53. Ампициллин4. Амоксициллин + клавулановая кислота (амоксиклав, аугментин)5. Ампиокс6. Цефотаксим (клафоран) 7. Меропенем (меронем)8. Цефазолин Азтренам (азтреабол)9. Азтренам (азтреабол)10. Тиенам (имипенем + циластатин).Учебно-материальное обеспечение занятия:1. Наглядные пособия (макеты препаратов, таблицы);2. Технические средства обучения (мультимедийный проектор, компьютеры);3. Справочная литература; 4. Индивидуальные задания (тесты для компьютерного тестирования, ситуационные задачи для самостоятельной работы, варианты заданий для письменной итоговой контрольной работы по лекарственным средствам).Литература:а) основная:1. Аляутдин Р.Н. Фармакология. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008, С. 533-545; 554-555.2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., 16 изд., 2010, С. 191-197; 302-308, 322-330, 337-338, 650-651.б) дополнительная:1. Харкевич Д.А. Фармакология. М., ГЭОТАР-Медиа, 2008.2. Основы фармакотерапии и клинической фармакологии с основами фармакотерапии. Под редакцией М.Д. Гаевого и В.И. Петрова. Ростов-на-Дону, «МарТ», 2010.3. Государственный реестр лекарственных средств, 2000.4. Энциклопедия лекарств (Регистр лекарственных средств России). М., 2008.
| Название антибиотика | Основные свойства |
| Бензилпенициллин | Кислоточувствительный (КЧ), чувствительный к бета-лактамазе (ЧБЛ)* |
| Феноксиметил- пенициллин | Кислотоустойчивый (КУ), чувствительный к бета-лактамазе |
| Оксациллин | Сравнительно кислотоустойчив, резистентен к бета-лакта- мазе |
| Ампициллин | Чувствителен к стафилококковой бета-лактамазе, кислотоустойчив, более широкий спектр антибактериального действия |
| Цефтизоксим | Широкий спектр действия, имеет некоторую активность в отношении синегнойной палочки (Pseudomonasaeruginosa), бактероидов |
| Пиперациллин | Широкий спектр действия, наиболее активен в отношении синегнойной палочки |
Природные пенициллины: препарат Форма выпуска:1. короткого действия: безилпенициллина натриевая и калиевая соли - пор. д/приг. р-ра д/в/в и в/м:фл;2. длительного действия:бензилпенициллина новокаиновая соль пор.д/приг. р-ра д/в/в и в/м:фл;бициллин-1, бициллин-5– лиоф. д/приг. сусп. д/в/м: фл;3. кислотоустойчивые: феноксиметилпенициллин – таб., гран., пор д/приг. сусп. вн.Полусинтетические пенициллины:1. антистафилококковый пенициллин: оксациллин –в основном пор.д/приг. р-ра д/в/в и в/м введения: фл., внутрь – реже;2. широкого спектра действия ампициллин - пор.д/приг. р-ра д/в/в и в/м введения: фл.,таб.;3. антисинегнойные пенициллины: карбенициллин - пор. д/приг. р-ра д/в/в и в/м:флКомбинированные пенициллины:1. широкого спектра действия: ампиокс–лиофилизат д/приг. р-ра д/в/м и в/ввведения: фл., пор.д/приг. р-ра д/в/м и в/в введения: фл., капс.;2. пролонгированные: бициллин-1, бициллин-5 – лиоф. д/приг. сусп. д/в/м: фл;3. ингибиторзащищенные: аугментин–пор.для приг. сусп. для приема внутрь, таб., для приема внутрь.Задание № 7Обосновать цель комбинирования β-лактамных антибиотиков.
| Комбинированные препараты (МНН и торговое название) | Состав комбинаций | Цель комбинирования |
| Ампиокс | Ампициллин, оксациллин | Оксациллин, повышая устойчивость к пенициллиназам, усиливает действие ампициллина, и, следовательно антимикробный спектр. |
| Уназин | Ампициллин, сульбактам | Сульбактам, ингибируя пенициллиназы бактерий сохраняет лактамный цикл ампициллина, обладающего широким спектром. |
| Аугментин | Амоксициллин, клавулановая кислота | Клавулановая кислота повышает устойчивость к пенициллиназам, к корым не устойчив амоксициллин. |
| Тиенам | Имипинем, циластатин | Циластатин, ингибируя дегидропептидазу-1 впроксимальных канальцах почек, пролонгирует действиеимипинема. |
| Группа антибиотиков | Лекарственные препараты | Антисинегнойная активность |
| Пенициллины | Амоксициллин, оксациллин | - - |
| Цефалоспорины | 1) Цефазолин 2) Цефуроксим 3) Цефтазидим 4) Цефепим | - - + + |
| Карбапенемы | Тиенам | + |
| Монобактамы | Азтреонам | + |
| Классификация цефалоспоринов | Пути введения | Отличительные особенности | |||
| | внутрь | парентерально | Гр+ | Гр- | устойчивость к β-лактамазам |
| I поколение | | цефазолин | ++ | - | - |
| II поколение | цефаклор | цефуроксим | + | + | - |
| III поколение | | цефотаксим цефтриаксон | + | + | + |
| IV поколение | | цефепим | ++ | + | ++ |
-
Цефазолин – 1 поколение,
-
Цефуроксим – 2 поколение,
-
Цефтриаксон – 3 поколение,
Дополнение: препарат выбора при гонорее, эффективен против синегн, протея, проходит через гэб.
-
Цефепим – 4 поколения
| Название | По- ко- ле- ние | Пути введения | Резистентность грамположительных микробов к β-лактамазам | Резистентность грамотрицательных микробов к β-лактамазам | Действие на синегнойную палочку |
| Цефазолин | 1 | Парент. | + | - | - |
| Цефуроксим | 2 | Парент. | + | - | - |
| Цефиксим | 3 | Энтер. | + | + | + |
| Цефепим | 4 | Парент. | + | + | + |
| Основной препарат | Комбинируемое средство | Торговое название комбинации | Результат взаимодействия | Механизм взаимодействия |
| Ампициллин | 1)Сульбактам 2)Оксациллина натриевая соль | 1)Уназин 2) Ампиокс-натрий | повышение устойчивости и увеличение а/м спектра | ингибирование в-лактамаз |
| Амоксициллин | Клавулановая кислота | Амоксиклав, Аугментин | - | - |
| Пиперациллин | Тазобактам | Тазоцин | - | - |
| Имипенем | Циластатин | Тиенам | Пролонгирование действия | Ингибирование дегидропептидаз почек |
Предлагаемые комбинируемые средства: натриевая соль оксациллина; клавулановая кислота; сульбактам; тазобактам; циластатин.Задание № 12Больному для лечения пневмонии был назначен пенициллин. После инъекции препарата больному стало плохо. У него отмечалось покраснение поверхности кожи в месте инъекции, резко понизилось артериальное давление, возник бронхоспазм. B связи c развившимися симптомами больному был назначен цепорин. Однако замена пенициллина на цепорин не решила возникших проблем. Объясните причины развившегося побочного действия пенициллина. Почему замена его на цепорин не устранила в дальнейшем перечисленных побочных эффектов? Ответ: Потому что между схожими структурами 6-аминопеницилановой и 7-аминоцефалоспорановой существует перекрестная аллергическая реакция. По механизму действия может быть как немедленного атопического типа (20-30 мин, анафилаксия, и др.), цитотоксического и иммунокомлексного типов, что говорит об аллергенных антителах. Редко может развиться замедленная реакция (синдромы Стивена-Джонса и Лайелла). Итоговая контрольная работа (рецептура и характеристика препаратов):1. Бензилпенициллина калиевая (натриевая) соль2. Бициллин – 53. Ампициллин4. Амоксициллин + клавулановая кислота (амоксиклав, аугментин)5. Ампиокс6. Цефотаксим (клафоран) 7. Меропенем (меронем)8. Цефазолин Азтренам (азтреабол)9. Азтренам (азтреабол)10. Тиенам (имипенем + циластатин).Учебно-материальное обеспечение занятия:1. Наглядные пособия (макеты препаратов, таблицы);2. Технические средства обучения (мультимедийный проектор, компьютеры);3. Справочная литература; 4. Индивидуальные задания (тесты для компьютерного тестирования, ситуационные задачи для самостоятельной работы, варианты заданий для письменной итоговой контрольной работы по лекарственным средствам).Литература:а) основная:1. Аляутдин Р.Н. Фармакология. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008, С. 533-545; 554-555.2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., 16 изд., 2010, С. 191-197; 302-308, 322-330, 337-338, 650-651.б) дополнительная:1. Харкевич Д.А. Фармакология. М., ГЭОТАР-Медиа, 2008.2. Основы фармакотерапии и клинической фармакологии с основами фармакотерапии. Под редакцией М.Д. Гаевого и В.И. Петрова. Ростов-на-Дону, «МарТ», 2010.3. Государственный реестр лекарственных средств, 2000.4. Энциклопедия лекарств (Регистр лекарственных средств России). М., 2008.