Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 11.12.2023

Просмотров: 2833

Скачиваний: 6

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.

СОДЕРЖАНИЕ

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Факторы, влияющие на всасывание и действие инсулина

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

10. Выписать 50 г мази «Бом-Бенге» («Bom-Benge»). Назначать для втирания в область суставов.

Содержание занятия

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

4 ЛЕКЦИЯ № 4Фармакодинамика. Эффекты ЛС при повторном и совместном применении. Виды фармакотерапии. Побочное действие ЛС.Повторное применение ЛВ. Эффекты, наблюдаемые при повторном приеме ЛВ:Возможные эффекты лекарственных средств: ожидаемая фармакологическая реакция; гиперчувствительность; идиосинкразия; толерантность; тахифилаксия.«МИШЕНИ» ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: Рецепторы Ионные каналы Ферменты Транспортные системы Гены ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: Резорбтивное: прямое (первичное, вторичное); рефлекторное. Местное: прямое (первичное, вторичное); рефлекторное. Основное действие Побочное действие Токсическое действие Обратимое действие Необратимое действие Избирательное действие Неизбирательное действие Центральное действие Периферическое действие ВИДЫ РЕЦЕПТОРОВI. Ионотропные рецепторы – рецепторы, сопряженные с ионными каналами: Н-холинорецепторы, ГАМКА-рецепторы, глутаматные рецепторы, глициновые, 5-НТ3-рецепторы.Эффект реализуется через изменение активности ионных каналов (Na+, K+, Cl-, Ca2+ и т.д.). II. Метаботропные рецепторы.1. Рецепторы, взаимодействующие с G-белками (80% всех рецепторов): адренорецепторы, М-холинорецепторы, опиоидные, 5-НТ2,4,5, дофаминовые, гистаминовые.Эффект реализуется через активацию G-белками аденилатциклазы, инозитолфосфатазной системы, ионных каналов.2. Рецепторы, сопряженные с ферментами: рецепторы ферменты (инсулиновые рецепторы, некоторых факторов роста, цитокинов и т.д.).Эффект реализуется, чаще всего, через активацию тирозинкиназы, которая фосфорилирует внутриклеточные белки и изменяет их активность. 3. Рецепторы, регулирующие транскрипцию ДНК (стероидные рецепторы, рецепторы витаминов А и D, рецепторы тиреоидных гормонов).Эффект реализуется через изменение синтеза функционально активных белков.Виды внутренней активности биологически активных веществ (как правило, обладающие аффинитетом к рецепторам): Агонисты: полные и частичные; конкурентные и неконкурентные; Антагонисты (или блокаторы): конкурентные; неконкурентные; Агонисты-антагонисты.ЭФФЕКТЫ, ВОЗНИКАЮЩИЕ ПРИ ПОВТОРНОМ ПРИМЕНЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВI. Кумуляция: материальная; функциональная.II. Сенсибилизация.III. Привыкание (толерантность): прямое привыкание; перекрестное привыкание; тахифилаксия; митридатизм.IV. Лекарственная зависимость: опьянение (эйфория); психическая зависимость; физическая зависимость; абстинентный синдром.КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЛВ.ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.Синергизм: суммирование (аддитивное действие); потенцирование.Антагонизм: прямой функциональный антагонизм; косвенный функциональный антагонизм; физический; химический (антидотизм).ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ1. Фармацевтическое взаимодействие.2. Фармакологическое взаимодействие: фармакокинетическое; фармакодинамическое.Токсическое действие лекарственных средств: Гонадотоксичность; Эмбриотоксическое действие; Тератогенное действие; Фетотоксическое действие; Мутагенное действие; Канцерогенность; Дисбактериоз; Органотропное токсическое действие (гепатотоксичность, нефротоксичность, нейротоксичность и т.д.); Аллергические реакции; Иммунотоксичность.ТИПЫ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ Немедленный тип аллергической реакции (анафилаксия) (IgE – антитела связываются с гаптенами, дегрануляция тучных клеток и выделение гистамина). Цитолитический тип реакции (IgG и IgM – антитела взаимодействуют с гаптеном и вызывают лизис эритроцитов и других элементов крови). Иммунокомплексный тип реакций (IgE взаимодействует с гаптеном и повреждают эндотелий сосудов и развивается сывороточная болезнь – крапивница, артрит, лихорадка, зуд, лимфоаденопатия). Замедленный тип аллергической реакции (вовлечены клеточные механизмы иммунитета – развивается контактный дерматит). ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ТЕРАПИИ1. Фармакопрофилактика.2. Фармакотерапия (лекарственная терапия): этиотропная (каузальная) терапия; патогенетическая терапия; заместительная терапия; симптоматическая терапия; генотерапия.ХРОНОФАРМАКОЛОГИЯХронофармакокинетика - ритмическое изменение фармакокинетики препаратов.Хроностезия - ритмическое изменение чувствительности и реактивности организма к лекарственному веществу в течение суток.Хронергия – совокупное влияние хронокинетики и хроностезии на величину фармакологического эффекта.ОСНОВНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ КОЛЕБАНИЙ БИОЛОГИЧЕСКИХ РИТМОВ КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ ЛС:1. Связанные с фарм. свойствами: нейротоксичность, нефротоксичность, гепатотоксичность, панкреотоксичность, ульцерогенность, дисбактериоз, кардиотоксичность, гематотоксичность, ототоксичность, поражение дыхательной системы, поражение кожи, поражение эндокринной системы.2. Аллергические реакции (АР). Типы и виды АР. 3. Изменение иммунобиологических свойств организма.4. Синдром отмены.5. Нежелательное действие ЛС на плод: мутагенное, эмбриотоксическое, тератогенное, фетотоксическое.6. Атипичные реакции на лекарственные вещества при наследственных энзимопатиях. Идиосинкразия.7. Канцерогенное действие ЛС. 2 5 ЛЕКЦИЯ № 5Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию.НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛС. Влияющие на периферическую нервную систему II. Влияющие на ЦНС. Средства, влияющие на периферическую нервную систему 1. Влияющие на афферентную иннервацию. 2. Влияющие на эфферентную иннервациюI. Влияющие на периферическую нервную систему1. Влияющие на афферентную иннервацию (АИ)А) Средства, угнетающие афферентную иннервацию;Б) Средства, стимулирующие окончания афферентных нервов. Средства, влияющие на АИ А) Угнетающие АИ: обволакивающие; смягчающие; вяжущие; адсорбирующие; анестезирующие. Б) Стимулирующие АИ: раздражающие средства; средства преимущественно рефлекторного механизма действия.А) Угнетающие АИ. ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ И СМЯГЧАЮЩИЕ СРЕДСТВА.Слизь из крахмала (картофеля, риса, кукурузы, пшеницы). Слизь из семян льна. Растительные масла (оливковое, кукурузное, персиковое). Жироподобные вещества (ланолин, вазелин).Антациды (сукралфат, гевискон, альмагель, фосфалюгель).МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Образуют с водой коллоидные растворы (гели). Защищают чувствительные нервные окончания (болевые). Препятствуют действию на них раздражающих веществ.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Воспалительные процессы в ЖКТ. Профилактика раздражающего действия некоторых ЛС.Вяжущие средства: а) Органические - танин, отвар коры дуба, настои и отвары - зверобоя, шалфея, ромашки, кровохлебки, черники, черемухи;б) Неорганические анузол, цинка окись, квасцы (алюминиево-калиевые, жженые), серебра нитрат, протаргол.МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Денатурируют белки слизи или раневого экссудата. Образуют плёнку. Защищают чувствительные нервные окончания от раздражающих веществ. Уменьшают чувство боли. Местно сужают сосуды. Снижают проницаемость сосудов. Уменьшают экссудацию. Уменьшают воспаление.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Воспалительные процессы кожи слизистых ЖКТ:ожоги, язвы, трещины, пролежни.АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА: уголь активированный, смектит диоктаэдрический, тальк, полифепан.МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Защищают чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек от раздражения, адсорбируют на своей поверхности химические, токсические вещества, газы.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: отравления, диспепсия, метеоризм, диарея.ПЛЁНКООБРАЗУЮЩИЕ СРЕДСТВА: а) медицинские клеи: клеол, БФ-6; б) препараты смол: фурапласт; в) препараты на основе коллагена - «облекол»: плёнка коллагеновая.МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. При нанесении на поврежденные участки кожи образуют эластичную плёнку, защищающую раневую поверхность.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Воспалительные процессы кожи, ссадины, трещины, порезы, небольшие послеоперационные раны, пролежни, ожоги, дерматиты.Б) Средства, стимулирующие АИ. Раздражающие средства. Средства преимущественно рефлекторного механизма действия. Раздражающие средства: горчичники, скипидар, плоды перца стручкового (пластырь перцовый, настойка перца стручкового, никофлекс), ментол (ментоловое масло, меновазин, валидол, эфкамон), раствор аммиака (нашатырный спирт). Препараты на основе пчелиного и змеиного яда (апизартрон, випросал). Финалгон. Они содержат БАВ. Горчичники → гликозид синигрин фермент мирозин; образуется аллилизотиоцианат. Скипидар → α-пинен; Перец горький → гликозид капсаицин.Масло мяты перечной → ментол (спирт терпенового ряда).МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. - Вызывают деполяризацию чувствительных нервных окончаний. Оказывают местное раздражающее действие. Улучшают кровообращение. Улучшают трофику тканей. Уменьшают чувство боли. Бронхит. Пневмония. Травмы мышц. Эндартериит.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. НЕВРАЛГИЯ, АРТРИТ, РАДИКУЛИТ, ИОЗИТ, ЛЮМБАГО.2. СРЕДСТВА ПРЕИМУЩЕСТВЕННО РЕФЛЕКТОРНОГО МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ. Горечи (одуванчик и др.). Жёлчегонные (аллохол и др.). Слабительные (сенаде и др.). Отхаркивающие (термопсис и др.). Рвотные (меди сульфат).МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Раздражают чувствительные рецепторы слизистых дыхательных путей и ЖКТ, что рефлекторно приводит к стимуляции нервных центров и соответствующих органов. 2 6 ЛЕКЦИЯ № 6Классификация вегетотропных лекарственных средств. М-холиномиметики. М, Н-холиномиметики, Н-холиномиметики. Центральные нейротропные средства (ЛС, действующие на ЦНС). 2. Средства, действующие на периферическую НС.а) ЛС, влияющие на афферентную иннервацию; б) ЛС, влияющие на эфферентную иннервацию (синаптотропные средства) ЛС, влияющие на холинергические синапсы. ЛС, влияющие на адренергические синапсы. Средства, влияющие на холинергические синапсы. Холиномиметики. 2. Холинолитики (холиноблокаторы). Холиномиметики (агонисты) воспроизводят эффекты активации ПНС. Холинолитики (антагонисты) блокируют эффекты активации ПНС. Почему средства называются синаптотропные? Потому что их биофазой (мишенью) является синапс (место локализации действия).СИНАПС – место передачи нервного импульса с нерва на нерв или с нерва на исполни- тельный орган с помощью химического посредника – медиатора.СТРОЕНИЕ СИНАПСА: пресинаптическая мембрана аксона; постсинаптическая мембрана (нервная клетка или клетка рабочего органа); между ними синаптическая щель 20 - 40 нм.Основные медиаторы: эфферентной нервной системы – ацетилхолин (Ац/Х); норадреналин (Н/А).Функционально химическая передача нервного импульса в синапсе осуществляется в несколько этапов: (на примере холинергического синапса); синтез Ац/х в цитоплазме аксона из ацетил-КоА и холина при участии фермента холинацетилтрансферазы; депонирование медиатора в везикулах (синаптических пузырьках). В каждом пузырьке депонируется от 1000 до 50.000 молекул Ац/х, связанного с АТФ и нейропептидами. Ац/х выделяется при деполяризации в синапс квантами.Нервный импульс. Вызывает деполяризацию пресинаптической мембраны. Открывает потенциалозависимые Са+2 – каналы. Увеличивает концентрацию. Са+2 в цитоплазме холинергического нерва. Происходит слияние мембраны везикул с пресинаптической мембраной. Происходит экзоцитоз (выброс Ац/х).А что же в синапсе? Часть Ац/х взаимодействует с М- и Н-холинорецепторами. 2. Часть Ац/х метаболизируется ацетилхолинэстеразой до холина и уксусной кислоты. 3. 50% холина захватывается пресинаптической мембраной (нейрональный захват). 4. Уксусная кислота окисляется в цикле трикарбоновых кислот (Кребса); восстановление исходного состояния рецептора; медиаторные циторецепторы прямо регулируют проницаемость ионных каналов; посредством G-белков открывают ионные каналы; изменяют активность мембрано-связанных ферментов (аденилатциклазы и фосфолипаз); ферменты катализируют синтез вторичных клеточных мессенджеров (цАМФ, инозитолтрифосфата, диацилглицерола).Нервное волокно, синтезирующее и высвобождающее ацетилхолин – называется холинергическим. Синапс, в котором высвобождается ацетилхолин, называется холинергическим. Рецептор, на который действует ацетилхолин, называется холинергическим.Холинорецепторы делятся на М- и Н-холинорецепторы.Эфферентные соматические нервы: выходят из ствола головного мозга (черепно-мозговые); из передних рогов спинного мозга (спинно - мозговые); идут непрерывно до скелетных мышц; выделяют медиатор Ац/х; Ац/х возбуждает Н-холинорецепторы скелетных мышц.ЭФФЕРЕНТНЫЕ ВЕГЕТАТИВНЫЕ НЕРВЫ: иннервируют внутренние органы: прерываются в ганглии; состоят из преганглионарного и постганглионарного нервного волокна; делятся на парасимпатические (ПНС) и симпатические (СНС).Особенности ПН: длинное преганглионарное волокно; короткое постганглионарное волокно; ганглии находятся в рабочем органе или вблизи него.ПС нервы выходят из: а) среднего мозга; б) продолговатого мозга; в) нижних сегментов поясничного отдела; г) крестцового отдела; в ганглии и синапсе ПНС выделяется Ац/х.ЛОКАЛИЗАЦИЯ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ. М-холинорецепторы (М1, М2, М3, М4, М5) - чувствительны к мускарину; в ЦНС: лимбическая система, гипоталамус, ретикулярная формация; в рабочих органах у окончаний постганглионарных волокон ПНС; в потовых железах (постганглионарные симпатические холинергические волокна).2. Н-холинорецепторы (чувствительны к никотину): а) Нн – холинорецепторы: в ганглиях ПНС; в ганглиях СНС; мозговой слой надпочечников; каротидный клубочек; в ЦНС; б) Нм – холинорецепторы: в скелетных мышцах; освобождение медиатора; в синаптическую щель (Na+, Са2+ - зависимое из 300-2000 синаптических пузырьков); взаимодействие медиатора с рецепторами постсинаптичес-кой мембраны.Содержание Ац/х в синапсе снижается при: параличах; миастении; атонии кишечника; глаукоме; парезе мочевого пузыря; деменции.Стимуляция холинергической передачи может быть достигнута: 1. Прямой стимуляцией постсинаптических холинорецепторов агонистами. 2. Подавлением гидролиза Ац/х в синаптической щели. 3. Увеличением выделения Ац/х из пресинаптической мембраны.КЛАССИФИКАЦИЯ И НОМЕНКЛАТУРАХОЛИНОМИМЕТИКОВ1. М- холиномиметики: Пилокарпина гидрохлорид (пилокар). Комбинированные препараты: Фотил (пилокарпин + тимолол).2. Н- холиномиметики: Никотин; Цитизин (табекс); Никоретте; Никотинел.3. ЛС, повышающие выделение Ац/х: Цисаприд (координакс, перистил).4. М-, Н- холиномиметики: А) прямого действия: Ацетилхолин-хлорид; Б) непрямого действия: (антихолинэстеразные).ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ: ПИЛОКАРПИН: алкалоид пилокарпуса перистолистного; сужает зрачок; снижает ВГД; применяется при глаукоме; вызывает спазм аккомодации. Глаукома – заболевание глаза, проявляется ↑ ВГД. Для лечения применяют:ЛС, увеличивающие отток внутриглазной жидкости (водянистой влаги). ЛС, уменьшающие продукцию внутриглазной жидкости.1   ...   116   117   118   119   120   121   122   123   ...   144

Геморрагии.



Задание № 3

Выберите нежелательные (побочные) реакции, возникающие при применении сульфаниламидных препаратов: сульфалена, бисептола, сульфагуанидина.
Нежелательные реакции Сульфаниламидные препараты

1. Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь)______________________

__________________________________.

2. Гематологические реакции (лейкопения, агранулоцитоз)___________

__________________________________.

3. Раздражение слизистых оболочек _______________________________

__________________________________.

4. Нефротоксичность, кристаллурия _______________________________

__________________________________.

5. Фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам)______________.
Ответ:
Нежелательные реакции Сульфаниламидные препараты

  1. Аллергические реакции сульфален, бисептол,

(кожный зуд, сыпь) сульфагуанидин.

  1. Гематологические реакции бисептол, сульфален.

(лейкопения, агранулоцитоз)

3. Раздражение слизистых оболочек сульфагуанидин.

4. Нефротоксичность, кристаллурия бисептол.

5. Фотосенсибилизация все.

(повышенная чувствительность кожи

к ультрафиолетовым лучам)
Задание № 4

Сравните фармакологические характеристики противомалярийных средств: хлорохин (хингамин, делагил), гидроксихлорохин (плаквенил), пириметамин (хлоридин), хинин.

Группа

Лекарст-

венный

препарат

Механизм действия

Побочные

эффекты

Форма

выпуска

Гистошизо-

тропные средства













Гематошизотропные

средства













Гамонто

тропные

средства













Средства для

химиопрофи-

лактики













Ответ:

Группа

Лекарст-

венный

препарат

Механизм действия

Побочные

эффекты

Форма

выпуска

Гистошизо-

тропные

средства

Пириметамин (хлоридин)

Угнетает дигидрофолатредуктазу


Головная боль, головокружение, боли в области сердца, диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови).

Таб.


Гематошизотропные

средства

Хлорохин (хингамин, делагил)
Гидроксихлорохин (плаквенил)
Хинин

Нарушение синтеза нуклеиновых кислот

головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, судорожные припадки. При длительном применении возможны помутнение роговицы, поражения сетчатки, нарушение зрения, жкт нарушения, кроветворения, СС нарушения, аллергия, фотосенсиб, изменеие волос

Таб.

Пор., таб
Пор., таб., р-р.

Гамонто

тропные

средства


Хлоридин










Средства для

химиопрофи-

лактики

Хлоридин

Хингамин











Задание № 5

Распределите противоамебные средства в зависимости от локализации их фармакологического действия: метронидазол, хлорохин.

Форма

амебиаза

Локализация

амебы

Лекарственный

препарат

Формы

выпуска

Путь

введения

Кишечная

Просвет

кишечника










Стенка

кишечника










Внекишечная

(тканевой амебиаз)

печень











Ответ:

Форма

амебиаза

Локализация

амебы

Лекарственный

препарат

Формы

выпуска

Путь

введения

Кишечная

Просвет

кишечника

Метронидазол

Пор., таб.

таб.,

внутрь

внутрь

Стенка

кишечника

Метронидазол

Пор., амп.

таб

в/м, п/к

внутрь

Внекишечная

(тканевой амебиаз)

Печень

Хингамин (хлорохин, резохин, делагил)

Пор., таб., амп

внутрь, в/м, в/в


Задание № 6

Укажите возможные нежелательные побочные эффекты, возникающие при применении противопротозойных препаратов: хлорохин (хингамин, делагил), метронидазол (клион, флагил, трихопол), гидроксихлорохин (плаквенил), тинидазол:
1) диспептические расстройства;

2) кандидоз;

3) кардиотоксичность (боли в сердце, дистрофические изменения);

4) изменение вкуса (неприятный вкус, металлический привкус);

5) нарушение зрения (аккомодация остроты зрения, воспаление);

6) шум в ушах, тугоухость;

7) нервно-мышечные изменения (тремор, мышечная слабость, нарушение координации, невралгии);

8) аллергические реакции;

9) алопеция (выпадение волос).
Ответ:

Хлорохин, гидроксихлорохин: 1,3,5,7,8, 9.



Метронидазол, тинидазол: 1, 4, 7,8.
Задание № 7

ОПРЕДЕЛИТЬ СРЕДСТВА А-Д, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ АМЕБИАЗЕ

(хингамин, метронидазол, тетрациклин, хиниофон)





Средства

А

Б

В

Г

Действующие в просвете кишечника

+




+




Действующие в толще слизистой оболочки кишечника







+




Подавляющие бактериальную флору кишечника










+

Эффективные при внекишечном амебиазе

+

+

+




Ответ: А – тетрациклин, Б – хингамин, В – метронидазол, Г- хиниофон

Задание № 8

Проконсультируйте врача по содержанию материалов на тему «Сульфаниламидные ЛС»:
1. Перечислите основные показания к назначению сульфаниламидов резорбтивного действия.

2. Когда применяются сульфаниламиды, плохо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и почему?

3. В чем преимущества комбинированных средств?

4. Какие группы препаратов показаны, когда надо создать высокую концентрацию сульфаниламидов в крови?

5. Каков механизм увеличения длительности действия сульфаниламидов (на примере группы длительного и сверхдлительного действия)?

6. Перечислите характерные побочные эффекты сульфаниламидов для резорбтивного действия. Как они меняются у медленных и быстрых ацетиляторов?

7. Дайте рекомендации по рациональному приему сульфаниламидных препаратов.

Ответ:

  1. При острых и хронических заболеваниях. Особенно эффективны против гонококков, менингококков, пневмококков, бакт. дизентерии, гемолит. стрептококков. Также применяются при хламидиозах, актиномикозах, комбинированная терапия токсоплазм, малярии. Уступают по эффективности антибиотикам.

  2. практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте и создают высокие концентрации в просвете кишечника, поэтому они применяются при лечении кишечных инфекций (бациллярной дизентерии, энтероколитов), а также для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде. Однако в настоящее время многие штаммы возбудителей кишечных инфекций приобрели устойчивость к сульфаниламидам. Для повышения эффективности лечения одновременно с сульфаниламидами, действующими в просвете кишечника, целесообразно назначать хорошо всасывающиеся препараты (этазол, сульфадимезин и др.), поскольку возбудители кишечных инфекций локализуются не только в просвете, но и в стенке кишечника. При приеме препаратов этой группы следует назначать витамины группы В, так как сульфаниламиды подавляют рост кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов группы В.

  3. К комбинированным препаратам, сочетающим в своей структуре фрагменты сульфаниламида и салициловой кислоты, относятся салазосульфапиридин, салазопиридазин, салазодиметоксин.В толстом кишечнике под влиянием микрофлоры происходит гидролиз этих соединений до 5-аминосалициловой кислоты и сульфаниламидного компонента. Все эти препараты обладают антибактериальным и противовоспалительным действием. Комбинирование с триметопримом (ко-тримоксазол)- усиление бактерицидного эффекта.

  4. Для резорбтивного действия, короткой (сульфаэтидол (этазол)) и средней продолжительности (сульфадиазин (сульфазин), сульфаметоксазол).

  5. Увеличение липофильности, уменьшение полярности структуры, связи с белками крови более интенсивное.

  6. При применении возможны нарушения кроветворения (анемия, лей­копения, тромбоцитопения), гепатотоксичность, аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, агранулоцитоз), диспептические расстройства. При кислых значениях рН мочи — кристаллурия. У медленных ацетиляторов в тех же дозировках НЛР проявляютя быстрее и интесивнее.

  7. Соблюдение принципов химиотерапии (назначение ударной дозы, поддерживающие дозы через равные промежутки времени, комбинирование препаратов);


Лечение сопровождать обильным щелочным питьем (до 3-х л. в сутки).

Длительный прием (свыше 7 суток) сопровождать назначёнием витаминов;

  • определять степень ацетилирования данного препарата у конкретного больного;

  • проведение гематологических исследований;

  • перед назначением сульфаниламидов проводить диагностическую подъязычную пробу;

  • учитывать, что лекарственные препараты, в молекулу которых входит ПАБК, могут оказывать антисульфаниламидное действие;

  • прокаин (новокаин) и бензокаин (анестезин), гидролизуются с образованием ПАБК.


Итоговая контрольная работа (рецептура и характеристика препаратов):

Сульфацил-натрий (альбуцид)

Сульгин

Фталазол

Ко-тримоксазол (сульфаметоксазол+триметоприм)

Сульфатон (сульфамонометоксин+триметоприм)

Метронидазол (метрогил, клион, трихопол)

Сульфатиазол серебра (аргосульфан)

Тинидазол.

Учебно-материальное обеспечение занятия:
1. Наглядные пособия (макеты препаратов, таблицы);

2. Технические средства обучения (мультимедийный проектор, компьютеры);

3. Справочная литература;

4. Индивидуальные задания (тесты для компьютерного тестирования, ситуационные задачи для самостоятельной работы, варианты заданий для письменной итоговой контрольной работы по лекарственным средствам).

Литература:

а) основная:

1. Аляутдин Р.Н. Фармакология. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008, С. 503 – 508, 534 – 540, 515 – 521, 527 – 534.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., 16 изд., 2010, С. 821 – 832, 896 – 904, 855 – 869, 871 – 896.

б) дополнительная:

1. Харкевич Д.А. Фармакология. М., ГЭОТАР-Медиа, 2008.

2. Основы фармакотерапии и клинической фармакологии с основами фармакотерапии. Под редакцией М.Д. Гаевого и В.И. Петрова. Ростов-на-Дону, «МарТ», 2010.

3. Государственный реестр лекарственных средств, 2000.

4. Энциклопедия лекарств (Регистр лекарственных средств России). М., 2008.

Электронные ресурсы:

- http://grls.rosminzdrav.ru/

- http://www.vidal.ru/

- http://www.med-edu.ru/

- http://medicstudent.okis.ru/
Занятие № 48
Тема: «Противотуберкулезные, противовирусные средства»

Актуальность темы:

Большое количество противомикробных средств существенно расширяет возможности лечения разнообразных инфекций. Туберкулез и вирусные инфекции – одна из самых серьезных медицинских, экономических и социальных проблем человечества. Лечение этих заболеваний – сложная задача, что определяется особенностями возбудителя. Основное место в лечении отводится химиотерапевтическим средствам. Знание механизмов действия препаратов, определение рациональной комбинации, принципов дозирования обуславливают успех терапии этих заболеваний. Провизор должен уметь ориентироваться в номенклатуре противотуберкулезных, противовирусных
средств и знать механизмы действия препаратов, принципы рационального применения.

Цель занятия:

Сформировать у студентов умение классифицировать препараты по механизму действия и умение определять возможности и пределы взаимозаменяемости препаратов из одной группы, а также умение оценивать взаимодействие средств и обосновывать их рациональное применение для обеспечения эффективной и безопасной лекарственной терапии; умение правильно выписывать рецепты на препараты, применяемые при различных инфекционных и вирусных заболеваниях.

Для успешного освоения темы студент должен

Освоить:

- перечень компетенций, вклад в формирование которых осуществляет дисциплина: ОК-1, ОК-4, ОК-5, ОК-7,ОК-8, ОПК-1, ОПК-2, ОПК-4, ОПК-5, ОПК-8, ПК-4, ПК-8, ПК-13, ПК-14, ПК-21, ПК-22, ПК-23.

Знать:

- классификацию противотуберкулезных, противовирусных средств;

- механизмы, типы, спектры действия противотуберкулезных, противовирусных средств;

- рациональное применение противотуберкулезных, противовирусных средств с учетом времени приема пищи;

- сравнительную характеристику противотуберкулезных, противовирусных средств по скорости и интенсивности действия отдельных лекарственных препаратов;

- побочные эффекты, показания и противопоказания к применению противотуберкулезных, противовирусных средств.

Уметь:

- обосновывать рациональное применение противотуберкулезных, противовирусных средств с учетом фармакокинетических и фармакодинамических особенностей ЛС;

- проводить необходимую коррекцию фармакотерапии противотуберкулезными, противовирусными средствами, (регулирование режима дозирования с учетом степени и продолжительности эффектов ЛС, приема пищи);

- квалифицированно решать вопрос о замене одного лекарственного средства другим, давать рекомендации врачу по вопросу комбинирования ЛС и сообщать о новых поступлениях лекарственных препаратов в аптеку;

- выписывать рецепты на основные лекарственные формы изучаемых противомикробных препаратов.
Владеть:

- навыками сбора и анализа информации ЛС по теме занятия;

- умением классифицировать ЛС изучаемых групп;

- знаниями по рациональному применению ЛС данных подгрупп;

- умением написания и коррекции рецептов;

- умение замены одного препарата на другой при его отсутствии.