ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 11.12.2023
Просмотров: 2841
Скачиваний: 6
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Нн –холиномиметики (цитизин, лобелин): возбуждают рецепторы каротидных клубочков; рефлекторно тонизируют дыхательный центр; действуют кратковременно; (2-5 минут); вводятся в/в; применяются при отравлении НС, СО (редко) при условии сохранения рефлекторной возбудимости центра дыхания.
Нн – холиномиметики чаще используются при никотиновой зависимости для облегчения отвыкания от курения. Табекс (цитизин); Никотинелл (никотин); Никоретте (никотин). Противопоказания: ЯБЖДК; тяжелые заболевания ССС; Ацетилхолина хлорид.
Препарат оказывает сильное, кратковременное дозозависимое холиномиметическое действие. Малые дозы возбуждают только М- холинореактивные структуры. Большие дозы возбуждают и М- и Н- рецепторы.
Преобладает влияние на ССС: ↓ ЧСС; ↓ ССС; Расширяет сосуды (↑ NO); ↓ АД.
Применение: чаще в экспериментальной физиологии и фармакологии; реже – в клинике при эндартериите, острой ишемии конечности, почки; (при операциях).
Вводят в артерии. Введение в вену дает быструю остановку сердца, коллапс.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ: аритмии.
НОРЭПИНЕФРИН (Норадреналин): выраженно сужает мелкие сосуды; ↑АД непродолжительно; вводят в/в капельно;п/к → спазм сосудов → некроз; при острой гипотензии.
ПД: аритмии, нарушение дыхания.
ЭФЕДРИН: алкалоид эфедры; симпатомиметик;↑ выброс норадреналина;↑ ЧСС ↑ССС; ↑АД; проникает через ГЭБ; стимулирует дыхание; стимулирует ЦНС;↑ физическую выносливость (допинг); входит в «Бронхолитин».
ПРИМЕНЕНИЕ ЭФЕДРИНА: БА; ринит; аллергии; блокада сердца; Нарколепсия.
ПД ЭФЕДРИНА: бессонница; тремор; тахикардия; ↓ аппетита; нарушение кровообращения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: бессонница; гипертиреоз; невроз; гипертоническая болезнь; атеросклероз.
ФЕНИЛЭФРИН (мезатон): ↑ АД; действует продолжительно; при острой гипотензии; рините; открытоугольной глаукоме.
НАФАЗОЛИН (нафтизин): производное имидазолина; длительно сужает сосуды; при ринитах.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ: - угнетение ЦНС; атрофия слизистой носа; привыкание; гипертонический криз; стимулирует центр Vagus; при артериальной гипертензии; оказывает анальгезирующее д-е; ↓ ВГД; потенцирует д-е угнетающих ЦНС.
ПД КЛОФЕЛИНА: ↑ аппетит; ↓ секрецию ЖКТ , запор; задерживает Na+ H2O – отеки; синдром отмены; депрессия; брадикардия; эйфория;↓ внимание.
САЛЬБУТАМОЛ: ↓тонус бронхов (ингаляция); действует 3-6 час; ↓тонус берем. матки;мпри БА бронхоспазме (бронхолитик); при угрозе выкидыша (токолитик).
САЛМЕТЕРОЛ (серевент): - длительного действия; для предупреждения бронхоспазма; ингаляционно; действует 12 час.
П.Д. β2-адреномиметиков: тахикардия рефлекторная; беспокойство; тремор.
БЕРОДУАЛ (беротек + атровент): расширяет бронхи; ↓ секрецию бронх. желез; ингаляционно (5-10 мин - эффект); действует 3-4 час.
ДОБУТАМИН (добутрекс): кардиотоник; при ОСН; в/в (1-2 мин – эффект); П.Д. аритмия.
ДОПАМИН (дофамин): дофаминомиметик; не проникает через ГЭБ; опосредованно стимулирует α и β-адр. Рецепторы; кардиотоник; ↑ ЧСС ; ↑ССС; в ↑дозах ↑АД (α); расширяет сосуды почек и внутренних органов; при кардиогенном шоке; при септическом шоке.
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ. СИМПАТОЛИТИКИ.
КЛАССИФИКАЦИЯ и НОМЕНКЛАТУРА. Альфа – адреноблокаторы (α – адренолитики); α1, α2 - адреноблокаторы: пр-ные алкалоидов спорыньи; дигидроэрготамин; ницерголин. α1 - адреноблокторы: доксазозин; альфузозин; тамсулозин;
α2 - адреноблокаторы: йохимбин; β – адреноблокаторы (β – адренолитики); β1, β2 - адреноблокаторы без ВСА: пропранолол; тимолол. β1, β2 - адреноблокаторы с ВСА: окспренолол; пиндолол.
β1- адреноблокаторы без ВСА: атенолол; метопролол; бисопролол.
β1 – адреноблокаторы с миотропным действием: небиволол.
α-, β – адреноблокаторы: а) прямые: - проксодолол; карведилол; б) непрямые (симпатолитики): резерпин; октадин.
ХАРАКТЕРИСТИКА НЕКОТОРЫХ АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ. НИЦЕРГОЛИН (сермион): расширяет мозговые и периферические сосуды; применяется при нарушениях МК; ишемии зрительного нерва. ПД: гипотензия, аллергии, диспепсии, головокружение.
ДОКСАЗОЗИН (кардура): расширяет артериолы; расширяет вены; ↓ ОПСС; ↓ АД; ↓ венозный возврат.
ДОКСАЗОЗИН применяют при: артериальной гипертензии; нарушении мочеиспускания; аденоме простаты. ПД α-литиков: - ортостатическая гипотензия; феномен первой дозы; головная боль; бессонница; рефлекторная тахикардия.
ПРОПРАНОЛОЛ (анаприлин): ↓ЧСС ↓ССС ↓АД; ↓минутный выброс; ↓Qо2 миокардом; ↓секрецию ренина.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ β-адреноблокаторов: ГБ; стенокардия; аритмии; гипертиреоз. ПД анаприлина: ↑ тонус бронхов; ↑ тонус матки; синдром отмены; сужение коронарных сосудов; депрессия; брадикардия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: БА; бронхоспазм; брадикардия; сердечная недостаточность; артериальная гипотензия; эндартериит; ХПН; ПечН.
ТИМОЛОЛ (Арутимол): при открытоугольной глаукоме; ↓ секрецию водянистой влаги; ПД: аллергический конъюнктивит; системно: бронхоспазм; артериальная гипотензия; тахифилаксия.
БИСОПРОЛОЛ (бипрол, конкор): - с высокой кардиоселективностью; с низкой токсичностью.
НЕБИВОЛОЛ: отличается от других β1-адр.л.; миотропным действием; высокая кардиоселективность; расширяет периферические сосуды.
Классификация нейролептиков. 1. «Типичные» нейролептики. 1.1. Производные фенотиазина: хлорпромазин (аминазин), левомепромазин (тизерцин), алимемазин (тералиджен); 1.2. Производные пиперазина: трифлуоперазин (трифтазин) перфеназин (этаперазин); 1.3. Производные пиперидина: перициазин (неулептил); тиоридазин (сонапакс, тисон). 1.4. Производные тиоксантена: хлорпротиксен (труксал). 1.5. Производные бутирофенона: галоперидол (сенорм), дроперидол. 1.6. Производные индола: резерпин, карбидин.
2. «Атипичные» нейролептики. 2.1. Производные дибензодиазепина: клозапин (азалептин, лепонекс), оланзапин (зипрекса); 2.2. Производные бензизоксазола: рисперидон (рисполепт); 2.3. Производные бензамида: сульпирид (эглонил, эглек).
Психоседативные нейролептики, блокируя α -адренорецепторы сосудов, снижают АД по ортостатическому типу. Через несколько недель терапии наступает толерантность к гипотензивному эффекту. В больших дозах нейролептики угнетают сосудодвигательный центр продолговатого мозга и гипоталамуса. Нейролептики могут вызывать синусовую тахикардию в результате блокады М-холиноре-цепторов сердца и рефлекторной реакции на падение АД. Они также удлиняют эффективный рефрактерный период и потенциал действия миокарда, замедляют атриовентрикулярное проведение. Изменение этих электрофизиологических показателей сопровождается у части больных удлинением интервала Q - T, что грозит развитием желудочковой тахикардии типа «пируэт» и острой недостаточности кровообращения.
Антагонисты D2-рецепторов повышают секрецию пролактина. Это создает опасность возникновения гинекомастии, галактореи, рака молочных желез, импотенции, бесплодия. После прекращения нейролептической терапии выделение пролактина возвращается к норме.
Нейролептики снижают секрецию гормона роста, гонадотропных гормонов гипофиза, эстрогенов и прогестерона. Аминазин подавляет выделение кортикотропин-рилизинг-гормона при стрессе, инсулина у больных сахарным диабетом, в большой дозе стимулирует секрецию вазопрессина (антидиуретический гормон). Аминазин (хлорпромазина гидрохлорид).
Фармакокинетика: Препарат назначается внутрь, внутримышечно, внутривенно; всасывается в кишечнике. Наибольшая концентрация в печени; связывание с белками плазмы крови на 80-95%. Метаболизм в гепатоцитах. Выведение через почки и кишечник.
Фармакодинамика: Аминазин блокирует дофаминовые и альфа - адренергические рецепторы в подкорковых образованиях головного мозга. Обнаружено, что препа-рат блокирует мускариновые – М1 и гистаминовые – Н1 рецепторы в ЦНС. В результате развиваются следующие эффекты: 1. Нейролептическое действие (аминазин значительно ослабляет и даже полностью купирует бред и галлюцинации; снимает страх, тревогу, напряжение). 2. Седативное действие. 3. Понижение рефлекторной деятельности. 4. Противорвотное и противоикотное действие. 5. Гипотермический эффект (центральный). 6. Гипотензивное действие. 7. Усиливает секрецию пролактина. 8. Угнетает секрецию гормона роста и гонадотропных гормонов гипофиза. 9. Антигистаминное действие.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: 1. Шизофрения, психозы. 2. Эпилепсия (купирование эпилептического статуса в комплексной терапии). 3. Толерантные боли (вместе с анальгетиками). 5. Рвота, икота. 6. Болезнь Меньера. 7. Зудящие дерматозы. 8. Премедикация (в комплексе). 9. Для искусственной (управляемой) гипотермии.
ГАЛОПЕРИДОЛ (галофен, сенорм). Нейролептический эффект галоперидола значительно превосходит эффект аминазина. Хорошо всасывается в кишечнике и при внутримышечном введении; равномерно распределяется в тканях организма; метаболизируется в печени и выводится через почки и кишечник; длительность действия 6-8 часов. Галоперидол блокируя дофаминовые рецепторы в ткани мозга оказывает выраженный антипсихотический эффект, который сопровождается активирующим компонентом действия. Применяют галоперидол при острых возбуждениях - маниакальных состояниях, алкогольном делирии со зрительными галлюцинациями (белая горячка с видениями). Выпускается пролонгированная инъекционная форма галоперидола - галоперидол деканоат; одна инъекция обеспечивает терапевтический эффект на протяжении 4 недель.
ДРОПЕРИДОЛ (дролептан). Дроперидол оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное (2-3 часа) действие. Применяется для купирования острых состояний: психомоторного возбуждения, гипертонического криза. Дроперидол комбинируют с наркотическим анальгетиком фентанилом (препарат Таламонал) и применяют для нейролептанальгезии. Больные в состоянии нейролептической анальгезии не чувствуют боли; развивается релаксация скелетных мышц и сон. Таламонал содержит в своем составе на 1мл 2.5мг дроперидола и 0.05мг фентанила.