Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

2. Классификация антиадренергических средств:

а) α-адреноблокаторы (α-адренолитики)

1) α₁-, α₂-адреноблокаторы: ницерголин (ницелин, сермион), пророксан (пирроксан), дигидрированные производные алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин (дитамин), дигидроэрготоксин (редергин), дигидроэргокриптин);

2) α₁-адреноблокаторы: празозин (минипресс, адверзутен), доксазозин (кардура, тонокардин), альфузозин (дальфаз), теразозин (корнам, хайтрин, сетегис), тамсулозин (омник);

3) α₂-адреноблокатор: йохимбина гидрохлорид (иохимбе);

б) β-адреноблокаторы (β-адренолитики)

1) β₁-β₂-адреноблокаторы (неизбирательные, кардионеселективные) без внутренней симпатомиметической активности (без ВСА): пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (апо-тимол), соталол (соталекс), надолол (коргард);

2) β₁-β₂-адреноблокаторы (неизбирательные, кардионеселективные) с ВСА: окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен), бопиндолол (сандонорм), пенбутолол (бетапрессин);

3) β₁- адреноблокаторы (избирательные, кардиоселективные) без ВСА: атенолол (тенормин), бисопролол (конкор, бипрол, бисогамма), метопролол (беталок, корвитол, эгилок, вазокардин), талинолол (корданум), бетаксолол (бетоптик, локрен), эсмолол (бревиблок);

4) β₁- адреноблокаторы (избирательные, кардиоселективные) с ВСА: ацебутолол (сектраль);

5) β₁- адреноблокаторы (кардиоселективные) с миотропной активностью: целипролол (целипрес, целипрол), небиволол (небилет);
в) α-, β-адреноблокаторы (α-, β-адренолитики)

1) прямые (гибридные): лабеталол (альбетол, трандат), проксодолол (проксодолол-АКОС), карведилол (дилатренд, акридилол);

2) непрямые (симпатолитики): резерпин (рауседил), октадин (гуанетидин), бретилия тозилат (орнид);

г) комбинированные препараты:

- адельфан, адельфан-эзидрекс, норматенс (бринердин, кристепин), трирезид, вазобрал, вискальдикс, метопресс, теноретик, логимакс.

3) Классификация, номенклатура и характеристика препаратов: механизмы действия, эффекты, показания к применению, противопоказания, побочные эффекты, осложнения, особенности применения, формы выпуска, рецептура.

Итоговая контрольная работа (рецепты и характеристика препаратов):

---

Самостоятельная работа:
Проводится путем письменного решения индивидуального задания

(ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением.
ЗАДАНИЕ 1

Нарисуйте схему симпатической части эфферентной иннервации. Укажите локализацию действия адреноблокаторов и симпатолитиков.

Ответ: ЦНС СНС Орган

O (

адреноблокаторы

симпатолитики

ЗАДАНИЕ 2

	Влияние адреноблокаторов (А) и (Б) на ЧСС и тонус бронхов
ЧСС Бронхи
	препарат А	препарат Б

---

Назовите препараты А и Б. Почему препараты А и Б вызывают брадикардию? Какие еще эффекты со стороны сердца возможны при введении этих препаратов? Чем объясняется отсутствие эффекта на бронхи при использовании препарата Б? Какие адренорецепторы функционально доминируют в миокарде и бронхах?

Ответ: Адреноблокаторы А и Б в сердце (в проводящей системе и в миокарде) блокируют β₁-адренорецепторы, а в бронхах β₂-адренорецепторы. Оба препарата снижают ЧСС, т.е., оба блокируют β₁-адренорецепторы. Препараты А и Б могут также снижать силу сердечных сокращений. Отсуствие действия препарата Б на бронхи свидетельствует о его избирательном действии на сердце, т.е. он β₁-адреноблокатор (например, атенолол), а препарат А повышает тонус бронхов; он является β_1,2-адреноблокатором (например, пропранолол).
ЗАДАНИЕ 3

При обследовании 30-летнего пациента выявлены: гипертензия, тахикардия, потеря веса, гипергликемия, повышенная экскреция катехоламинов с мочой. Установлен диагноз: феохромоцитома. В плане лечения - хирургическая операция. Какие препараты необходимо назначить для лечения артериальной гипертензии и тахикардии при подготовке к удалению опухоли? К каким группам препаратов они относятся? Обоснуйте механизмы их действия.

Ответ: Пациенту с феохромоцитомой можно назначить α-адренолитики (празозин, доксазозин); α,β-адренолитики (лабетолол, проксодолол); β-адренолитики (пропранолол, атенолол). При феохромоцитоме значительно увеличивается выброс адреналина надпочечниками; его влияния убирают препараты перечисленных групп ЛС.
ЗАДАНИЕ 4

Больной С. поступил в клинику с диагнозом «Тахикардия». Из анамнеза выяснилось, что он также страдает бронхиальной астмой. Какие антиадренергические препараты, снижающие ритм сердечных сокращений, противопоказаны этому пациенту?

Ответ: Больному противопоказаны β_1,2-адренолитики, т.к. они сужают бронхи (пропранолол, надолол, соталол, окспренолол, пиндолол).
ЗАДАНИЕ 5

Больному с жалобами на приступы тахикардии и с астматическим бронхитом был назначен препарат. Тахикардия исчезла, снизилось артериальное давление, но появились приступы удушья.

Какой препарат был назначен больному? Какова причина возникновения осложнений? Какой группе препаратов необходимо отдать предпочтение и почему?

---

Ответ: Больному назначен пропранолол, который сужает бронхи (кардионеселективный препарат). Предпочтительнее назначить селективный β-адреноблокатор (атенолол, метопроло


ЗАДАНИЕ 6

Больная гипертонической болезнью поступила в терапевтическое отделение с тахиаритмией. В арсенале лекарственных средств имеются: празозин, ницерголин.

Выберите необходимый препарат и обоснуйте ваш выбор.

Ответ: Из предложенных препаратов мягкое антигипертензивное действие окажет празозин, без увеличения (рефлекторно) тахикардии, так как он является селективным (α₁)-адренолитиком.
ЗАДАНИЕ 7

Больной, длительно принимающий при гипертонической болезни препарат, пожаловался врачу на появившиеся боли в области желудка, саливацию, отечность слизистой носа. После обследования у больного была выявлена язвенная болезнь желудка.

Какой препарат с гипотензивным действием мог вызвать язвенную болезнь желудка? Каковы механизмы его антигипертензивного и побочного действия? Как можно предупредить развитие язвенного процесса? Какие ещё побочные эффекты он вызывает?

Ответ: К язвенной болезни желудка могло привести длительное лечение ГБ резерпином (или препаратами, содержащими резерпин).

Механизм антигипертензивного действия – симпатолитический, нарушает депонирование норадреналина, истощает его запасы, что приводит к снижению сердечного выброса и уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и угнетению прессорных рефлексов.

Антигипертензивный эффект усиливается и за счет седативного и нейролептического действия. Угнетение резерпином адренергической системы приводит к преобладанию холинергических влияний в организме, что и является причиной гиперсекреции в желудке и развития ЯБЖ.

ЗАДАНИЕ 8

Больному Н., 65 лет, страдающему глаукомой и поступившему в больницу с высоким артериальным давлением, поставлен диагноз «гипертоническая болезнь» и назначен препарат для снижения АД. Через некоторое время у больного Н. усилилась боль в глазах.

Из какой группы был назначен препарат? Каков механизм развития побочного действия?

Ответ: Больному для снижения АД назначен α-адренолитик (празозин), который увеличил кровоснабжение глаза (расширил мелкие сосуды), что и привело к увеличению ВГД и усилению боли в глазах.

---

ЗАДАНИЕ 9

Больной О., 59 лет, по поводу гипертонической болезни длительное время принимал октадин. Однажды, при быстром вставании с постели, он потерял сознание. Врач «Скорой помощи» констатировал ортостатический коллапс. Для повышения АД врач ввел больному раствор эфедрина гидрохлорида. Однако это не дало желаемого эффекта.

Объяснить причину отсутствия эффекта. Назначить препарат для выведения больного из коллапса.

Ответ: Октадин является симпатолитиком, истощает запасы норадреналина в везикулах. Механизм действия эфедрина связан с выбросом норадреналина, запасы которого в везикулах не успели восстановиться.

ЗАДАНИЕ 10

Нарисуйте схему адренергического синапса с постсинаптическими, пресинаптическими, внесинаптическими адренорецепторами и укажите действие: празозина, ницерголина, атенолола и пропранолола.

О твет:


пропранолол

β ₂ α₂ ницерголин

а тенолол празозин

β2	β1 α1	α2
сосуд	постсинаптическая мембрана	сосуд

---