Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

1. СТАТИНЫ: ЛОВАСТАТИН (МЕВОКОР); ПРАВАСТАТИН (ЛИПОСТАТ); СИМВАСТАТИН (ЗОКОР, ВАЗИЛИП); ФЛУВАСТАТИН (ЛЕСКОЛ); АТОРВАСТАТИН (АТО-РИС, ЛИПРИМАР); РОЗУВАСТАТИН (КРЕСТОР).

2. ФИБРАТЫ: ФЕНОФИБРАТ (ЛИПАНТИЛ); ЦИПРОФИБРАТ (ЛИПАНОР).

3. СЕКВЕСТРАНТЫ ЖЕЛЧНЫХ КИСЛОТ (анионобменные смолы); КОЛЕСТИПОЛ; ХОЛЕСТИРАМИН.

4. ИНГИБИТОРЫ АБСОРБЦИИ ХОЛЕСТЕРИНА: В КИШЕЧНИКЕ: ЭЗЕТИМИБ (ЭЗЕТРОЛ).

М.Д.: локализуется в щеточной каемке тонкого кишечника и препятствует всасыванию ХС, что приводит к поступления ХС из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение холестерина из крови.

5. ПРЕПАРАТЫ НИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ: эндурацин; эзетимиб (эзетрол).

II. АНТИОКСИДАНТЫ: токоферола ацетат. Препараты ω–3–полиненасыщен-ных жирных кислот (ПЖК).
III. АНГИОПРОТЕКТОРЫ: аскорутин; этамзилат.
IV. АНТИАГРЕГАНТЫ: АСК; клопидогрел (плавикс, зилт).

V. АНТИОКСИДАНТЫ: токоферола ацетат.
Препараты ω–3–полиненасыщенных жирных кислот (ПЖК).
VI. АНГИОПРОТЕКТОРЫ: аскорутин; этамзилат.
БОЛЬШИНСТВО ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИХ ЛС ПРИ ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИЕМЕ ВЫЗЫВАЮТ: компенсаторное увеличение количества рецепторов ЛПНП; способствуют повышению в крови концентрации ЛПВП.

СТАТИНЫ – ингибиторы 3-гидрокси-3-метил –глутарил коэнзим А редуктазы.

НАИБОЛЕЕ ЭФФЕКТИВНЫЕ ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

При систематическом применении могут снижать уровень холестерина ЛПНП на 40%. Применяются в основном при IIа типе гиперлипопротеинемии.

Назначают их внутрь 1 раз в сутки НА НОЧЬ, так как ночью активируется синтез холестерина.

СТАТИНЫ: увеличивают соотношение ЛПВП/ЛПНП; снижают включение холестерина в субинтиму сосудов: способствуют стабилизации уже существующих атероск-тических бляшек за счет уменьшения липидного ядра; снижают риск разрыва бляшки и тромбообразования; механизм действия статинов; блокируют ГМГ-КoA-редуктазу в печени, который является необходимой для синтеза холестерина.

ПЛЕЙОТРОПНЫЕ ЭФФЕКТЫ - КЛИНИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ, НЕ СВЯЗАННЫЕ С ОСНОВНЫМ МЕХАНИЗМОМ ДЕЙСТВИЯ: сохранение и восстановление барьерной функции эндотелия; увеличение выработки оксида азота (NO); уменьшение агрегации тромбоцитов; активация фибринолиза; уменьшение гипертрофии левого желудочка; антипролиферативный; противовоспалительный; антиаритмический; антихолелитиазный; влияние на другие органы и системы (предотвращение остеопороза, переломов костей; тенденция к снижению онкогенности).

---

Характерный побочный эффект — МИОПАТИЯ. Миопатия проявляется болями в мышцах конечностей (миалгии), особенно при напряжении мышц. В редких случаях возможен Рабдомиолиз. Статины нельзя комбинировать с фибратами, которые также вызывают сходную миопатию.

УВЕЛИЧИВАЮТ РИСК РАЗВИТИЯ МИОЗИТОВ И РАБДОМИОЛИЗА ПРИ ПРИМЕНЕНИИ СТАТИНОВ: хирургические вмешательства (необходима отмена статинов!); недостаточное питание; печеночная недостаточность; полипрагмазия; избыточное употребление алкоголя; употребление грейпфрутового сока

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ СТАТИНОВ: Болезни сердца и атеросклероз. Диабет. Пожилой возраст.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность; заболевания печени в активной фазе; тяжелые нарушения функции почек; одновременный прием циклоспорина; периоды беременности или лактации.

ФИБРАТЫ: Обладают высокой способностью снижать концентрацию ТРИГЛИЦЕРИДОВ и ХС ЛПНП. ФИБРАТЫ ОСЛАБЛЯЮТ ПОСТПРАНДИАЛЬНУЮ ГИПЕРЛИПИДЕМИЮ, ОСОБЕННО У БОЛЬНЫХ СД 2 ТИПА.

Фибраты увеличивают литогенность желчи.

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА: оказывает выраженное противоатеросклеротическое действие в больших дозах - 1,5-3 г в сутки; угнетает процесс липолиза в адипоцитах; угнетает катаболизм ЛПВП и увеличивает их количество в плазме крови.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: ингибирует триглицеридлипазу в жировых клетках и таким образом уменьшает образование жирных кислот из триглицеридов. Оказывает непосредственное угнетающее влияние на синтез ЛПОНП и их выход из печени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гиперемия кожи лица, рук; кожный зуд; сердечные аритмии; гипотензия; нарушение целостности эпителия желудка; тошнота; рвота; диарея; нарушения функции печени; миопатия; снижение толерантности к глюкозе; гиперурикемия.

ПРОТИВОПОКАЗАНА при: сахарном диабете; подагре; язвенной болезни; нарушениях функции печени.

Наиболее важными омега-3 полиненасыщенными жирными кислотами являются: альфа-линоленовая кислота (АЛК); эйкозапентаеновая кислота (ЭПК); докозагексаеновая кислота (ДГК).

ПИЩЕВЫЕ ИСТОЧНИКИ: рыбий жир и морепродукты; льняное масло; рыжиковое масло; горчичное масло.

Первые исследования, проведенные в 1970-е годы, показали, что инуиты Гренландии

---

, потребляющие большое количество жирной рыбы, практически не болели сердечно-сосудистыми заболеваниями и не имели атеросклеротических повреждений.

ОМАКОР СОДЕРЖИТ 90% Омега-3 ПНЖК; ЭПК и ДГК ВСРАИВАЮТСЯ ВФОСФОЛИПИДЫ МЕМРАН; снижает смертность при ХСН, ИМ и АРИТМИЯХ; ПЭ на уровне ПЛАЦЕБО; АНГИОПРОТЕКТОРЫ – ЛС, которые способствуют СТИМУЛЯЦИИ МЕТАБОЛИЧЕСКИХ ПРОЦЕССОВ В СТЕНКАХ СОСУДОВ, что приводит к НОРМАЛИЗАЦИИ ПРОНИЦАЕМОСТИ кровеносных сосудов, уменьшению отечности тканей, улучшению МИКРОЦИРКУЛЯЦИИ, оптимизации РЕОЛОГИЧЕСКИХ СВОЙСТВ КРОВИ.

М.Д.: АНГИОПРОТЕКТОРОВ: ингибирование гиалуронидазы; торможение биосинтеза pg; антибрадикининовая активность.

КЛАССИФИКАЦИЯ АНГИОПРОТЕКТОРОВ.

ФИТОПРЕПАРАТЫ: Экстракт красных листьев винограда (АНТИСТАКС). Экстракт конского каштана (ЭСКУЗАН). Плоды грецкого ореха (ЮГЛАНЕКС). Диосмин и гесперидин (ДЕТРАЛЕКС, ФЛЕБОДИА). Троксерутин (ТРОКСЕВАЗИН). Экстракт гинкго билоба (ГИНКОР).

ПРЕПАРАТЫ АСКОРБИНОВОЙ КИСЛОТЫ: аскорутин.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ЛС: пармидин; этамзилат; кальция добезилат.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ: стимулируют метаболические процессы в сосудистых стенках; снижают проницаемость; повышают тонус и эластичность кровеносных сосудов; оптимизируют реологические свойства крови; уменьшают отечность тканей; улучшают микроциркуляцию; устраняют признаки венозного застоя.

---

МОРФИН. Морфин — высокоэффективный анальгетик. Вводят под кожу, внут­римышечно, в тяжелых случаях - внутривенно. При назначении внутрь менее эффективен в связи с низкой биодоступностью (24%). Морфин мало липофилен и плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Длительность действия морфина – 4-5 ч.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ МОРФИНА.

Анальгезия.Связана с возбуждением мю-рецепторов и в меньшей степени с возбуждением к-рецепторов и дельта-рецепторов.

МЕХАНИЗМ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ МОРФИНА:

1. Нарушение проведения восходящих и усиление нисходящих тормозных влияний на проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС.

2. Изменение эмоционального отношения к боли.

Морфин нарушает передачу болевых импульсов не только в спинном мозге, но и в высших отделах ЦНС.

Эйфориясвязана с возбуждением мю-рецепторов. Характеризуется чувством комфорта, отсутствием неприятных ощущений и переживаний. Устраняются не только болевые ощущения, но и чув­ство недомогания, страх, тревога, голод, жажда и т.п. Кроме того, рассеивается внимание, усиливается воображение. Субъективно это переживается как состояние общего благополучия.

Эйфория - ПРИЧИНА развития лекарственной зависимости.

3. Седативное действие.По мере углубления действия морфина развивается состояние покоя, безразличия к окружающему, сонливость. Вслед за этим обычно наступает поверхностный сон.

4. Миоз (сужение зрачков) связан с тем, что морфин стимулирует центры глазодвигательных нервов; устраняется атропином. Точечные зрачки - характерный признак систематического применения морфина.

5. Брадикардиясвязана со стимуляцией морфином центров блуждающих нервов.

6. Угнетение дыханияопределяется в основном возбуждением мю-рецепторов. Морфин снижает чувствительность дыхательного центра к СО₂. В терапевтических дозах морфин мало уменьшает объем дыхания, так как дыхание становится более редким, но более глубоким.

7. Противокашлевое действие.Морфин оказывает угнетающее влияние на кашлевой центр.

8. Тошнота, рвота.Стимулирует рецепторы триггер-зоны (пусковая зона) рвотного центра, Непосредственно на рвотный центр морфин оказывает угнетающее действие. Поэтому при повторных введениях морфина рвота обычно не возникает.

---

9. Снижение моторики желудочно-кишечного тракта.Замедляет перистальтику, повышает тонус сфинктеров и уменьшает секрецию желез желудочно-кишечного тракта.

10. Влияние на мочевыводящие пути.Морфин повышает тонус мочеточников и сфинктеров мочевого пузыря и уретры (может вызывать задержку мочеиспускания).

11. Гистаминогенное действие.Морфин увеличивает высвобож­дение активного гистамина, что может вести к аллергическим реакциям, может вызывать бронхоспазм.

12. Влияние на продукцию гормонов.Морфин снижает продукцию гипоталамического гонадотропин-рилизинг гормона и поэтому уменьшает уровни фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона. Снижается продукция гипоталамического кортикотропин-рилизинг гормона и поэтому уменьшаются уровни АКТТ, гидрокортизона. Секреция пролактина и антидиуретического гормона увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.

Морфин применяют как анальгетическое средство при травмах, ожогах, различных заболеваниях, которые сопровождаются сильными болями. Морфин применяют при остром отеке легких.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ МОРФИНА: миоз, эйфория, головокружение, головная боль, сухость во рту, сонливость, брадикардия, урежение дыхания, тошнота, рвота, констипация, спазм гладких мышц моче-выводящих и желчевыводящих путей, задержка мочеиспускания. В связи с повышением уровня СО₂ возможно расширение сосудов головного мозга и повышение внутричерепного давления.

МОРФИНИЗМ. Тримеперидин (промедол) по сравнению с морфином менее эффективен; слабее действует на дыхательный центр и центры блуждающих нервов. Обладает слабыми спазмолитическими свойствами. Стимулирует сокращения миометрия.

Применяют тримеперидин при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях, травмах, а также при болях, связанных со спазмами гладких мышц внутренних органов. Препарат назначают внутрь, вводят под кожу, внутримышечно или внутривенно. Фентанил в 100 раз активнее морфина. Вводят внутривенно или внутримышечно. Дли­тельность действия фентанила 20-30 мин. Фентанил сильнее, чем морфин, угнетает центр дыхания. Применяют фентанил для премедикации перед хирургическими операциями, для обезболивания в послеоперационном периоде

Для устранения хронических болей используют трансдермальную терапевтическую систему (пластырь) с фентанилом. Пластырь наклеивают на здоровый участок кожи на 72 ч.

---