ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 11.12.2023
Просмотров: 2958
Скачиваний: 6
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
В сочетании с нейролептиком дроперидолом (комбинированный препарат - таламонал) фентанил применяют для нейролептанальгезии (метод обезболивания с сохраненным сознанием при хирургических операциях).
Метадон действует слабее, но длительнее морфина; назначается внутрь. Толерантность и физическая зависимость к метадону развиваются медленнее; после отмены метадона абстиненция выражена в меньшей степени, но длительнее по сравнению с морфином.
Метадон применяют в порядке заместительной терапии при лечении лекарственной зависимости к опиоидам.
Бупренорфин - частичный агонист мю-рецепторов. Уступает морфину по анальгетической эффективности, меньше угнетает дыхание, менее опасен в отношении лекарственной зависимости. Может вызывать синдром отмены (абстиненцию) у морфинистов. Длительность действия 6-8 часов.
Антагонисты опиоидных анальгетиков - налоксон и налтрексон.
Налоксон вводят внутривенно или внутримышечно при отравлении опиоидными анальгетиками. Препарат действует около 2 ч. При необходимости налоксон вводят повторно.
Налтрексон действует 24-48 ч, его назначают внутрь при лечении наркоманов для предупреждения эйфоризирующего действия морфина, героина и других опиоидов.
Трамадол (трамал) стимулирует мю-рецепторы, а кроме того, нарушает обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина, т.е. активирует норадренергическую и серотонинергическую передачу и может усиливать нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов. По анальгетическому действию уступает морфину. Мало влияет на дыхание.
Трамадол назначают внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно при болях, связанных со злокачественными опухолями, инфарктом миокарда, травмами.
НПВС
ПГ имеют разностороннюю биологическую активность: а) являются медиаторами воспалительной реакции: ызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов и другие эффекты (в основном ПГ-Е2 и ПГ-I2); б) сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистамину, брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;
в) повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкина-1 и других), образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов (главным образом – ПГ-Е
2).
ЦОГПервый изофермент – ЦОГ-1– контролирует выработку простагландинов, регулирующий целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток, а второй изофермент – ЦОГ-2 – участвует в синтезе простагландинов.
Классификация НПВС по селективности.
Выраженная селективность в отношении ЦОГ-1: Ацетилсалициловая кислота; Индометацин; Кетопрофен; Пироксикам; Сулиндак.
Умеренная селективность в отношении ЦОГ-1: Диклофенак; Ибупрофен; Напроксен и др.
Примерно равноценное ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2: Лорноксикам.
Умеренная селективность в отношении ЦОГ-2: Этодолак; Мелоксикам; Нимесулид; Набуметон.
Выраженная селективность в отношении ЦОГ-2: Целекоксиб; Рофекоксиб.
Применение: нарушения сна, утомляемость, депрессивный синдром, десинхроноз.
Аналог АКТГ: Тетракозактид. Tetracosactidum (род. Tetracosactidi). Синактен.
Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, минералокортикоидное.
Стимулирует кору надпочечников (адренокортикотропное действие). Взаимодействует с плазматическими рецепторами, активирует аденилатциклазу, образование цАМФ и цАМФ-зависимых протеинкиназ, фосфорилирование ключевых ферментов и гистонов.
Показания: диффузные болезни соединительной ткани (ревматоидный артрит и др.), аллергические заболевания (бронхиальная астма, ангионевротический отек), дерматозы, заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный колит).
Аналог СТГ Соматропин. Somatropinum (род. Somatropini).
Стимулирует рост костей скелета человека, воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых костей, вызывает увеличение числа и размеров клеток мышц, печени, вилочковой железы, половых желез, надпочечников и щитовидной железы. Активирует синтез хондроитинсульфата и коллагена, повышает экскрецию гидроксипролина, увеличивает массу тела.
Регулирует белковый обмен — стимулирует транспорт аминокислот в клетку и синтез белка. Снижает уровень холестерина, повышает число триглицеридов, уменьшает объем жировой ткани; подавляет высвобождение инсулина и вызывает гипергликемию. Препятствует выведению жидкости, азота, натрия, калия и фосфора. Потеря кальция (ускорение почечного выброса) компенсируется повышенной его абсорбцией в ЖКТ.
Антагонисты: Ланреотид Lantreotidum (род. Lantreotidi). Синтетический аналог соматостатина.
Фармакологическое действие - соматостатиноподобное.
Снижает либерацию соматотропина, пролактина, тиреотропного гормона, подавляет инкрецию инсулина, глюкагона и других биологически активных пептидов, серотонина, продукцию соляной кислоты, пищеварительных ферментов желудка и поджелудочной железы.
Показания: Акромегалия, эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (симптоматическое лечение), осложнения после операций на поджелудочной железе (профилактика), острый панкреатит, рефрактерная диарея у больных СПИДом.
Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты
Лиотиронин. Liothyroninum (
род. Liothyronini). торг.н. Трийодтиронин® 50 Берлин-Хеми. Синтетический гормон щитовидной железы, левовращающий изомер трийодтиронина.
Фармакологическое действие - восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы.
Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует рост и дифференцировку тканей, повышает уровень базального метаболизма (белков, жиров и углеводов). В малых дозах оказывает анаболический, а в больших — катаболический эффект. Угнетает выработку тиреотропного гормона. После приема внутрь 95% всасывается в течение 4 ч. Латентный период составляет 4–8 ч. В крови прочно связывается с белками. Максимальный фармакологический эффект наступает через 2–3 дня. T1/2 — 2,5 дня.
Применение: гипотиреоз (первичный, вторичный), микседема, кретинизм, цереброгипофизарные заболевания с гипотиреоидными состояниями, гипотиреоидное ожирение, эндемический и спорадический зоб (профилактика рецидива), рак щитовидной железы (супрессивная терапия), диагностика гипотиреоза.
Левотироксин натрия. Levothyroxinum natrium (род. Levothyroxini natrii) торг.н. L-тиро-ксин Левовращающий изомер тироксина.
Фармакологическое действие - восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы.
Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5–6 ч после приема. Связывание с белками сыворотки (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином) — более 99%. T1/2 — 6–7 дней. При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3–4 дней, при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней.
Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 суток.
Левотироксин натрия + Лиотиронин. Levothyroxinum natrium+ Liothyroninum. (род. Levo-thyroxini natrii + Liothyronini). Торг.н. Новотирал, Тиреотом.
Фармакологическое действие Средство заместительной терапии, содержит L-изомеры Т4 и Т3, восполняет дефицит гормонов щитовидной железы. В больших дозах угнетает выработку ТТРФ гипоталамусом и ТТГ гипофизом. Эффективнее левотироксина. Латентный период действия левотироксина — 24–48 ч, лиотиронина — 4–8 ч.
Левотироксин натрия + Калия йодид. Levothyroxine sodium + Potassium chloride. Торг н. Йодокомб, Йодотирокс. Антагонистами гормонов щитовидной железы являются антитиреоидные препараты: Тиамазол Thiamazolum (род. Thiamazoli). торг.н. Мерказолил.
Фармакологическое действие - антитиреоидное
.
Блокирует пероксидазу и угнетает процессы йодирования тиронина с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает инкрецию тироксина. Понижается основной обмен, ускоряется выведение из щитовидной железы йодидов, Обладает зобогенным (струмогенным) эффектом (увеличение размеров щитовидной железы), обусловленным повышением секреции тиреотропного гормона гипофиза в ответ на понижение концентрации гормонов щитовидной железы в крови.
Пропилтиоурацил Propylthiouracilum (род. Propylthiouracili) торг.н. Пропицил.
Фармакологическое действие - антитиреоидное.
Блокирует тиреоидную пероксидазу и угнетает превращение ионизированного йода в активную форму (элементарный йод). Нарушает йодирование тирозиновых остатков молекулы тиреоглобулина с образованием моно- и дийодтирозина и, далее, три- и тетрайодтиронина (тироксин). Антитиреоидное действие заключается в торможении периферической трансформации тетрайодтиронина в трийодтиронин. Устраняет или ослабляет тиреотоксикоз. Обладает струмогенным эффектом.
Кальцитонин (Calcitonin) тог.н. Кальцитонин-депо (Calcitonin-depo) Миакальцик.
Применение: остеопороз, боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией, болезнь Педжета (деформирующий остит), гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, нейродистрофические заболевания, острый панкреатит.
При лечении остеопороза необходимо одновременно обеспечить достаточное поступление в организм кальция (600–1200 мг) и, возможно, витамина D (с учетом индивидуальных потребностей больного).
Инсулины ультракороткого действия (гипогликемический эффект развивается через 10–20 мин после п/к введения, пик действия достигается в среднем через 1–3 ч, длительность действия составляет 3–5 ч): инсулин лизпро (Хумалог); инсулин аспарт (НовоРапид Пенфилл, НовоРапид ФлексПен); инсулин глулизин (Апидра).
Инсулины короткого действия (начало действия обычно через 30–60 мин; максимум действия через 2–4 ч; продолжительность действия до 6–8 ч): инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный] (Актрапид HМ, Генсулин Р, Ринсулин Р, Хумулин Регуляр); инсулин растворимый [человеческий полусинтетический] (Биогулин Р, Хумодар Р); инсулин растворимый [свиной монокомпонентный] (Актрапид МС, Монодар, Моносуинсулин МК).
Инсулины средней длительности действия (начало через 1,5–2 ч; пик спустя 3–12 ч; продолжительность 8–12 ч): инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный] (Биосулин Н, Гансулин Н, Генсулин Н, Инсуман Базал ГТ, Инсуран НПХ, Протафан НМ, Ринсулин НПХ, Хумулин НПХ); инсулин-изофан [человеческий полусинтетический] (Биогулин Н, Хумодар Б); инсулин-изофан [свиной монокомпонентный] (Монодар Б, Протафан МС); инсулины длительного действия (начало через 4–8 ч; пик спустя 8-18 ч; общая продолжительность 20–30 ч): инсулин гларгин (Лантус); - инсулин детемир (Левемир Пенфилл, Левемир ФлексПен).