ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 11.12.2023
Просмотров: 2988
Скачиваний: 6
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Ингибиторы 5-липоксигеназы: Зилеутон.
Препарат новой группы средств с противовоспалительной активностью, используется для лечения: легкой персистирующей астмы у взрослых и детей старше 12 лет; астмы, индуцированной аспирином.
Механизм действия: селективно и обратимо ингибирует 5-липоксигеназную активность; тормозит кальциоионофорный механизм стимуляции продукции LTB4.
Блокаторы лейкотриеновых рецепторов: Зафирлукаст (Аколат); Монтелукаст (Сингуляр); Пранлукаст; Циналукаст.
Применение блокаторов LTD4 -рецепторов является перспективным направлением фармакологической коррекции у детей с легкой и средней тяжести астмой.
Лейкотриены - БАВ, - синтезируются из арахидоновой кислоты под действием 5-ЛОГ в нейтрофилах, моноцитах, макрофагах, тучных клетках. Идентифицированы LTА4, LTВ4, LTС4,,LTD4, LTЕ4. Смесь LTС4, LTD4 и LTE4 известна, как МРСА. Она вызывает отек слизистой дыхательных путей, спазм бронхов, изменение секреции слизи.
Комбинированные препараты: Беродуал (аэрозоль дозированный, ипратропия бромид, фенотерол)4 Дитэк (аэрозоль дозированный, фенотерол, кромогликат натрия); Серетид мультидиск (порошок для ингаляций, сальметерол, флутиказон); Симбикорт турбухалтер (порошок для ингаляций, будесонид, формотерол).
ТЕРАПИЯ ОТЕКА ЛЕГКОГО НА (морфин, фентанил, таламонал) вызывают дилатацию легочных и периферических вен в сочетании с подавлением тахипноэ и уменьшением психомоторного возбуждения. В качестве венодилатирующего средства и диуретика в/в вводят фуросемид. Периферическая веновазодилатация при нормальном или повышенном давлении достигается приемом нитратов п/я, затем в/в (кап) нитроглицерин или изосорбид динитрат. Кардиотоническая терапия (при артериальной гипотензии используют сердечные гликозиды и негликозидные кардиотоники – допамин, добутамин, норадреналин.
ТЕРАПИЯ ОТЕКА ЛЕГКОГО: противовспенивающие средства и борьба с гипоксией (ингаляция кислорода с парами этилового спирта); при сохранении признаков отека легких на фоне стабилизации гемодинамики с целью уменьшения капиллярно-альвеолярной проницаемости используют ГК. В/в вводят дексаметазон (4-12 мг) или мазипредон (30-120 мг); при длительно не купирующемся отеке легких для коррекции микроциркуляторных нарушений в/в вводят гепарин в дозе 5000 ЕД.
Геморрагии.
| I | Фибриноген | Растворимый белок, предшественник фибриногена |
| II | протромбин | Альфа 1 – глобулин, профермент тромбина |
| III | Тканевой тромбопластин | Фосфолипопротеин, активен во внешней системе свертывания |
| IV | Ионы кальция | Необходим для активации большинства факторов свертывания |
| V | Проакцелерин, АК-глобулин | Растворимый b-глобулин, связывается с мембраной тромбоцитов; активируется фактором IIa и Са ++ ; Va служит компонентом активатора протромбина |
| VI | Изъят из классификации (активный фактор V) | |
| VII | Проконвертин | α 1 -глобулин, профермент (протеаза); фактор VIIа вместе с фактором III и Са ++активирует фактор X во внешней системе |
| VIII | Антигемофильный глобулин | b 2 -глобулин, образует комплекс с фактором Виллебранда; активируется фактором IIa и Са ++ ; фактор VIIIa служит кофактором в превращении фактора X в фактор Xa |
| IX | Фактор Кристмаса | α 1 -глобулин, контакт-чувствительный профермент (протеаза); фактор IXа вместе с фактором пластинок 3, фактором VIIIa и Са++ активирует фактор X dj внутренней системе |
| X | Фактор Стюарта-Прауэра | α 1 -глобулин, профермент (протеаза); фактор Xa служит компонентом активатора протромбина |
| XI | Плазменный предшественник трмбопластина (ППТ) | γ-глобулин, контакт-чувствительный профермент (протеаза); фактор XIa вместе с Са ++активирует фактор IX |
| XII | Фактор Хагемана | b-глобулин, контакт-чувствительный профермент (протеаза) (изменяет форму при контакте с поверхностями); активируется калликреином, коллагеном и др.; активирует ПК, ВМК, фактор XI |
| XIII | Фибрин-стабилизирующий фактор | b-глобулин, профермент (трансамидаза); фактор XIIIa вызывает переплетение нитей фибрина |
АНТИАРЕГАНТЫ.
-
Ингибиторы синтеза тромбоксана А2: а) ингибиторы ЦОГ-1: - ацетилсалициловая кислота (АСК); б) ингибиторы ЦОГ-1 и тромбоксансинтетазы: индобуфен.
2. Ингибиторы фосфодиэстеразы: дипиридамол.
3. Повышающие активность простациклиновой системы: а) стимуляторы простациклиновых рецепторов: - эпопростенол.
4. Блокаторы пуриновых рецепторов тромбоцитов, препятствующие действию АДФ на тромбоциты: клопидогрел; тиклопидин.
5. Блокаторы гликопротеиновых рецепторов IIв / IIIа мембран тромбоцитов: а) моноклональные антитела: абциксимаб; б) синтетические: эптифибатид; тирофибан.
Механизмы действия АСК: блокада ЦОГ-1; ↓синтеза тромбоксана А24 ↓образования фибрина; активация фибринолиза.
Показания к применению: тромбофлебит; инфаркт сердца, легкого; ТЭЛА; ИБС, атеросклероз; ишемия головного мозга; мерцательная аритмия.
Побочное действие: ототоксичность; гастропатия; тромбоцитопения; анемия; лейкопения; «аспириновая» БА.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: прием не более 2-х недель; прием после еды.
КЛОПИДОГРЕЛ - производное пиридина: является пролекарством; эффект нарастает за 4-7 дней; не раздражает желудок; активен в дозе 75 мг/сут.
АНТИКОАГУЛЯНТЫ. 1. Прямого типа действия: а) гепарин нефракционированный; б) гепарины низкомолекулярные: эноксапарин; надропарин; далтепарин; ревипарин; в) гепариноиды: сулодексид; г) препарат антитромбина III; д) препараты гирудина: лепирудин.
2. Прямые ингибиторы тромбина: дабигатран (прадакса).
3. Селективные ингибиторы Ха: ривароксабан (ксарелто).
4. Непрямого действия: а) антагонисты витамина К - производные 4-оксикумарина: аценокумарол; варфарин; производное индандиона: фениндион.
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ГЕПАРИНА - образует комплекс с атитромбином III, который ингибирует образование тромбина из протромбина: ↓ образование фибрина из фибриногена; ↓ агрегацию тромбоцитов; ↓ содержание в крови липидов; действует in vivo и in vitro.
Преимущества НМГ перед НГ: высокая биодоступность (до 80%) продолжительное действие; вводят 1-2 раза/сутки; реже вызывают гепарин-индуцированную тромбо-цитопению; ↓ опасность развития остеопороза; ↓ необходимость регулярно-го контроля безопасности лечения.
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ и особенности антикоагулянтов непрямого действия - являются антагонистами витамина К
: снижают синтез факторов свертывания крови:
II VII IХ Х (в печени); не оказывают влияния на факторы свертывания непосредственно в крови; действие развивается постепенно (через 24 - 48 ч); способны кумулировать; лечение требует обязательного контроля уровня протромбина.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ антикоагулянтов непрямого действия: кровотечения; аллергии; диарея; гепатотоксичность; тератогенное действие.
АНТАГОНИСТЫ АНТИКОАГУЛЯНТОВ: прямого действия: протамина сульфат; непрямого действия: препараты витамина К; фитоменадион; викасол.
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ ГИРУДОТЕРАПИИ: антикоагулирующий; тромболитический; противоишемический; антигипоксический; гипотензивный; противоотечный; липолитический; анальгезирующий; иммуностимулирующий.
ФИБРИНОЛИТИКИ. 1. Прямого действия: фибринолизин. 2. Непрямого действия: нефибринспецифичные: стрептокиназа; фибринспецифичные: проурокиназа рекомбинантная; алтеплаза; тенектеплаза.
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ: а) прямые фибринолитики: растворяют нити фибрина; действуют in vivo и in vitro; б) непрямые фибринолитики превращают профибринолизин в фибринолизин, который растворяет сгустки крови: действуют in vivo.
АЛТЕПЛАЗА: активен в первые 6-12 ч при инфаркте, инсульте, ТЭЛА; быстро метаболизируется в печени; часто вызывает геморрагии.
ГЕМОСТАТИКИ. 1. Препараты витамина К: фитоменадион; викасол.
2. Ингибиторы фибринолиза: аминокапроновая кислота; транексамовая кислота; апротинин. 3. Факторы свертывания крови: антигемофильный; фактор VIII (Коэйт ХII); криопреципитат (VIII + фибриноген); фактор IХ комплекс.
МЕСТНЫЕ ГЕМОСТАТИКИ: тромбин; губка гемостатическая; растительные средства; крапивы трава; тысячелистника трава; калины кора; арники цветки.
ВИКАСОЛ: водорастворимый аналог витамина К; ↑ синтез протромбина в печени; применяется при гипопротромбинемии короткими курсами; при необходимости курсы повторяются.
КИСЛОТА АМИНОКАПРОНОВАЯ: снижает активность фибринолиза; тормозит превращение про-фибринолизина в фибринолизин; применяют в/в и внутрь; стимулирует иммунитет.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ: аритмии; гипотензия; диарея.
ЛС, понижающие проницаемость сосудов: этамзилат; аскорутин.
ЛС, повышающие агрегацию тромбоцитов: кальция глюконат; кальция хлорид; адроксон; серотонина адипинат.
Тромбообразующие ЛС (веносклерозирующие): натрия тетрадецилсульфат; (тромбовар); лауромакроголь 400 (этоксисклерол).