Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

Б) Невсасывающиеся: алюминия гидроокись; алюминия фосфат (фосфалюгель); альмагель; маалокс; магния окись; магния карбонат; висмута трикалия дицитрат (де-нол); висмута субсалицилат (десмол); висмута нитрат основной.

Различают антациды по содержанию минералов: препараты магния: магния окись, магния карбонат, маалокс, альмагель; препараты алюминия: алюминия гидроокись, фосфалюгель, маалокс, сукралфат; препараты висмута: висмута трикалия дицитрат, висмута субсалицилат, висмута нитрат основной; препараты кальция: кальция каорбонат (мел); разные: натрия гидро-карбонат, гевискон; комбинированные препараты: викаир, викалин.

Антациды должны: быстро купировать болевой и диспепсический синдром; обладать значитель-ной продолжительностью действия; максимально связывать хлористоводородную кислоту желудка; поддерживать рН на уровне 3,0–3,5 ед; иметь высокую адсорбирующую способность для пепсина, желчных кислот, токсинов; содержать ионы магния и алюминия в балансе; не давать феномена «отдачи» («рикошета»); минимально или не всасываться в ЖКТ; не вызывать метеориз-ма; стимулировать регенерацию СОЖ; бладать цитопротекторным действием (РgЕ2; РgJ); не на-рушать процессы пищеварения; не снижать бактерицидных свойств желудочного сока.

Комплексный эффект антацидных средств складывается из: нейтрализации свободной соля-ной кислоты в желудке; предотвращения обратной диффузии ионов водорода в СО; адсорбции пепсина и желчных кислот; цитопротекции; снижения внутриполостного давления в желудке и ДПК; антиспастического действия; обволакивающего действия; противодействия рефлюкс-дуоде-ниту; нормализации гастродуоденального пассажа.

Антациды действуют: быстро, коротко: магния гидроокись, магния окись, натрия гидрокарбо-нат, магния карбонат; быстро, длительно: кальция карбонат; медленно, длительно: алюминия гидроокись, маалокс, сукралфат, де-нол.

Побочное действие и осложнения при приеме антацидов: препараты алюминия: потеря фосфора, деменция, остеомаляция, тахикардия, запор; препараты кальция: запор, дисфункция почек, желудочные кровотечения, головная боль, слабость, камни в мягких тканях; препараты висмута: выводятся почками, нельзя применять при заболеваниях почек; препараты магния: сонливость, брадикардия, диарея; натрия гидрокарбонат: вызывает системный алкалоз, что опасно для больных почечной недостаточностью.

---

Принципы дозирования антацидов: через 1 и 3 часа после еды для снижения базальной и стимулированной кислотопродукции при язвенной болезни; на ночь для защиты от ночной гиперсекреции; таблетки следует разжевать; не назначать антацид натощак из-за быстрой эвакуации из желудка4 при выраженных «голодных болях» принимать сразу после еды; прием других средств применять за или через 2 часа после приема антацида.

ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ.

1. 
   Препараты, создающие механическую защиту СОЖ: Сукралфат (Вентер); Висмута трикалия дицитрат; Висмута субсалицилат.
   

2. Средства, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость СОЖ к действию повреждающих факторов: Карбеноксолон-натрий (Биогастрон); Мизопростол (Сайтотек).

3. РАЗНЫЕ: Соматостатин; Солкосерил; Омепразол; Даларгин; Витамин U.

Схемы лечения гастродуоденальных язв: ранитидин 0,3 вечером от 4-х до 7-8 недель + антациды (маалокс, альма-гель, гелюсил) 3 раза в день и на ночь; фамотидин 0,04 на ночь от 4-х до 7-8 недель + антациды; сукралфат 1,0 за 30 минут до еды 3 раза в день и на ночь от 4-5 до 7-8 недель.

Схемы лечения гастродуоде-нальной язвы, ассоциированной с геликобактериозом: омепразол 0,02 утром и вечером в течение 4-х – 8 недель + кларитромицин 0,25 (амоксициллин, тетрациклин) утром и вечером + метронида-зол 0,5 после еды 2 раза в день (в течение 7 дней); пилорид (ранитидин висмут цитрат) 0,4 после еды 2 раза в день от 4-х до 7 недель + кларитромицин + метронидазол (7 дней); ранитидин 0,3 (или фамотидин 0,02) утром и вечером после еды + денол 0,12 за 30 минут до еды и на ночь + метронидазол 0,25 после еды 4 раза в день + тетрациклин 0,5 после еды 2 раза в день (10 дней).

Схемы лечения хеликобактерной язвы.

1. С использованием ингибиторов протонной помпы (ИПП) – (омепразол 0,02; лансопразол 0,03; пантопразол 0,04 г 2 раза в день) – 7 дней: ИПП + метронидазол + кларитромицин; ИПП + метронидазол + амоксициллин; ИПП + амоксициллин + кларитромицин.

2. С использованием пилорида 0,4 г 2 раза в день – 10-14 дней: пилорид + тетрациклин + метронидазол (тинидазол); пилорид + кларитромицин; пилорид + кларитромицин + метронидазол.

ГЕПАТОТРОПНЫЕ ЛС. ФЕРМЕНТНЫЕ И АНТИФЕРМЕНТНЫЕ СРЕДСТВА

Органические вещества: желчные кислоты (холевая, дезоксихолевая и др.); пигменты (билирубин, биливердин); липиды (холестерин, фосфолипиды, жиры, жирные кислоты); белки, аминокислоты.

Значение желчи: угнетает выработку и активность пепсина – переводит желудочное переваривание на кишечное; повышает тонус и перистальтику кишечника; стимулирует секрецию поджелудочной железы; эмульгирует жиры; усиливает активность липазы, амилазы, трипсина; способствует перевариванию жиров, белков, углеводов; тормозит гнилостные процессы в кишечнике; способствует всасыванию Са

---

⁺², белков, жиров, углеводов, жирорастворимых витаминов.

ГЕПАТОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

1. 
   Желчегонные средства. А) ЛС, стимулирующие образование желчи (холеретики, холесекретики).
   

1. Содержащие желчь и желчные кислоты: Аллохол; Холензим.

2. Растительные препараты: Бессмертника песчаного цветки; Фламин; Кукурузные рыльца (экстракт); Шиповника (холосас); Пижмы (танацехол); Холагол; Холагогум; Берберина бисульфат.

МД Холеретиков: рефлекторно с рецепторов слизистой оболочки кишечника стимулируют синтез составных частей желчи; оказывают прямое стимулирующее влияние на секреторную функцию гепатоцитов.

Аллохол содержит: желчь, экстракты чеснока и крапивы, уголь активированный; ↑секреторную и двигательную активность ЖКТ; ↓процессы гниения и брожения в ЖКТ.

Функции печени (Hepar): пищеварительная; желчевыделительная (до 0,6 л/сутки); метаболическая (все виды обмена); барьерная (обезвреживающая); депонирующая; синтетическая; терморегулирующая.

Показания: хронические гепатиты; холециститы; холангиты; колит, запор.

Противопоказания: механическая желтуха; острый гепатит; ЯБЖ; ОКИ.

СОСТАВ ЖЕЛЧИ. Неорганические вещества: вода; минеральные соли; микроэлементы.

Холензим содержит: желчь; порошок поджелудочной железы; порошок слизистой кишечника.

Желчесодержащие ЛС применяют во время или сразу после еды 1-2 месяц. Растительные желчегонные средства применяют за 30 мин до еды в виде отваров, настоев, экстрактов.

Б) ЛС, увеличивающие выведение желчи (холекинетики).

1. Истинные холекинетики (гиперкинетические средства): Магния сульфат; Сорбит, ксилит.

2. Холеспазмолитики (гипокинетические средства): а) нейротропные: атропин; платифиллин; гиосцина бутилбромид (бускопан); гимекромон (одестон); б) миотропные: дротаверин (но-шпа); мебеверин (дюспаталин); пинаверия бромид (дицетел); баралгин; гимекромон.

МД Холекинетиков: стимулируют сократительную активность тела желчного пузыря и приводят к выбросу желчи в дуоденум; расслабляют гладкую мускулатуру желчевыводящих протоков, сфинктера Одди путем накопления цАМФ и облегчают отток желчи в дуоденум; расслабляют гладкую мускулатуру желчевыводящих протоков, сфинктера Одди путем накопления цАМФ и облегчают отток желчи в дуоденум; увеличивают выделение холецистокинина (панкреозимина) – гормона 12-ти-перстной кишки, который является естественным холекинетиком – выраженно сокращает желчный пузырь.

---

Магния сульфат: вводят перорально в небольших дозах 10-25% р-р; раздражает нервные окончания слизистой оболочки 12 ^ти - перстной кишки; оказывает спазмолитическое действие на протоки и сфинктер Одди; облегчает выход желчи; сокращает желчный пузырь; ↑выброс желчи.

Гимекромон: ↑секрецию компонентов желчи; ↑отделение желчи; ↓застой желчи; предотвращает образование холестериновых камней; оказывает селективное миотропное действие на ж. пути и сфинктеры.

Показания: дискинезия ж. путей; хр. Холецистит; хр. Холангит; ЖКБ.

ГЕПАТОПРОТЕКТОРНЫЕ СРЕДСТВА

1. Антиоксиданты: растительные полифенолы (флавоноиды): расторопши пятнистой плодов экстракт (сили-бинин, силимарин, карсил, гепа-бене, силибор), фламин, ЛИВ-52, артишока листьев экстракт (хофитол);витамины – α-токоферол, ретинол, рутин, аскорбиновая кислота, пантотенат кальция; тиолы – цистеин, ацетилцистеин, таурин, тиоктовая кислота (берлитион, эспа-липон).

2. Средства, осуществляющие репарацию мембран гепатоцитов: препараты фосфолипидов: эссенциале; фосфоглив (эссливер); лецитин (фосфолип); тыквы обыкновенной семян масло ( тыквеол, витанорм).

3. Стимуляторы регенерации паренхимы печени: витамины – пангамат кальция, оротовая кислота, витамин U; аминокислоты – метионин, адеметионин (гептрал, гептор) орнитин (Гепа-Мерц), рибоксин.

ФАРМАКОЛОГИЯ ГЕПАТОПРОТЕКТОРОВ: являются антиоксидантами; повышают устойчивость ткани печени к воздействию повреждающих факторов; ингибируют фосфолипазу, восстанавливают нормальный спектр фосфолипидов мембран; ↑депо- Са⁺²; ↑функции мембран гепатоцитов, цитолеммы, митохондрий, лизосом гепатоцитов, эндоплазматического ретикулума; индуцируют активность микросомальных ферментов печени; улучшают обмен белков, липидов, углеводов, биоэнергетику; ↑антитоксическую, экскреторную, холеретическую функцию печени; ↓гиперферментемию; стимулируют процессы регенерации; восстанавливают поврежденные гепатоциты.

Тиоктовая кислота: содержит SH-группу; антиоксидант; связывает свободные радикалы; способствует утилизации глюкозы; улучшает микроциркуляцию.

Показания: цирроз; гепатиты; интоксикации; полинейропатия; атеросклероз.

Эссенциале: содержит «эссенциальные фосфолипиды» (EPL) (диглицериновые эфиры холинфосфорной кислоты); содержит ненасыщенные жирные кислоты (линолевая, олеиновая, линоленовая); нормализует метаболизм белков и липидов; восстанавливает и сохраняет от повреждения клеточную структуру печени; сохраняет ферментные системы печени; тормозит фиброз печени.

---

Показания: жировая дистрофия; лекарственный гепатит; алкогольная болезнь печени; острые гепатиты; хронические гепатиты; токсикоз беременности; пищевая аллергия; псориаз.

Адеметионин: производное метионина; предшественник тиоловых соединений; донатор метильных групп; участвует в реакциях трансаминирования; обладает тонизирующим эффектом.

Показания: внутрипеченочный холестаз; гепатиты; цирроз; печеночная дистрофия; печеночная недостаточность; печеночная энцефалопатия.

Холелитолитические средства: Урсодезоксихолевая кислота (урзофалк, урсосан).

Урсофалк (Ursofalk). Ф.Д.: гепатопротектор; желчегонный; холелитолитик; иммуномодулятор.

Фармакодинамика: включается в состав клеточных мембран, стабилизирует их; ↓восприимчивость мембран гепатоцитов к действию цитотоксических мицелл; ↓экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов; ↑образование интерлейкина-2; ↓уровень эозинофилов; ↑количество Т- лимфоцитов; ↓насыщенность желчи холестерином; угнетает абсорбцию холестерина в кишечнике; подавляет синтез холестерина в печени; ↑растворимость холестерина в желчи; ингибирует фермент КоА- редуктазу; ↓токсичность желчных кислот; подвергается энтерогепатической циркуляции; ↑уровень фосфолипидов в желчи.

Показания: первичный билиарный цирроз; холангит склерозирующий; хр. активный гепатит; холестаз; рефлюкс- эзофагит; рефлюкс-дуоденит; дискинезия; гепатоз; профилактика осложнений при гормоно- и цитостатической терапии; токсический гепатит; холестериновые камни (рентгенонегативные 5-20мм); желтуха (гипербилирубинемия).

Противопоказания: острый холецистит; острый холедохолангит; обструкция желчных протоков; обызвествленные желчные камни > 2 см; нельзя сочетать с эстрогенами, антацидами, секвестрантами желчных кислот.

ПД урсофалька: тошнота; диспепсия; боль в эпигастрии; кожные аллергии.

Средства, применяемые при нарушениях экскреторной функции поджелудочной железы. Pancreas выделяет ферменты: протеолитические: трипсин, химотрипсин; гликолитические: амилаза, мальтаза; липолитические: липаза; их продукция ↓ при хроническом панкреатите.

Средства, применяемые при пониженной секреции поджелудочной железы. Заместительные средства. Ферментные препараты. Желчесодержащие:

---