Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 11.12.2023

Просмотров: 2954

Скачиваний: 6

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.

СОДЕРЖАНИЕ

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Факторы, влияющие на всасывание и действие инсулина

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

10. Выписать 50 г мази «Бом-Бенге» («Bom-Benge»). Назначать для втирания в область суставов.

Содержание занятия

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

4 ЛЕКЦИЯ № 4Фармакодинамика. Эффекты ЛС при повторном и совместном применении. Виды фармакотерапии. Побочное действие ЛС.Повторное применение ЛВ. Эффекты, наблюдаемые при повторном приеме ЛВ:Возможные эффекты лекарственных средств: ожидаемая фармакологическая реакция; гиперчувствительность; идиосинкразия; толерантность; тахифилаксия.«МИШЕНИ» ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: Рецепторы Ионные каналы Ферменты Транспортные системы Гены ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: Резорбтивное: прямое (первичное, вторичное); рефлекторное. Местное: прямое (первичное, вторичное); рефлекторное. Основное действие Побочное действие Токсическое действие Обратимое действие Необратимое действие Избирательное действие Неизбирательное действие Центральное действие Периферическое действие ВИДЫ РЕЦЕПТОРОВI. Ионотропные рецепторы – рецепторы, сопряженные с ионными каналами: Н-холинорецепторы, ГАМКА-рецепторы, глутаматные рецепторы, глициновые, 5-НТ3-рецепторы.Эффект реализуется через изменение активности ионных каналов (Na+, K+, Cl-, Ca2+ и т.д.). II. Метаботропные рецепторы.1. Рецепторы, взаимодействующие с G-белками (80% всех рецепторов): адренорецепторы, М-холинорецепторы, опиоидные, 5-НТ2,4,5, дофаминовые, гистаминовые.Эффект реализуется через активацию G-белками аденилатциклазы, инозитолфосфатазной системы, ионных каналов.2. Рецепторы, сопряженные с ферментами: рецепторы ферменты (инсулиновые рецепторы, некоторых факторов роста, цитокинов и т.д.).Эффект реализуется, чаще всего, через активацию тирозинкиназы, которая фосфорилирует внутриклеточные белки и изменяет их активность. 3. Рецепторы, регулирующие транскрипцию ДНК (стероидные рецепторы, рецепторы витаминов А и D, рецепторы тиреоидных гормонов).Эффект реализуется через изменение синтеза функционально активных белков.Виды внутренней активности биологически активных веществ (как правило, обладающие аффинитетом к рецепторам): Агонисты: полные и частичные; конкурентные и неконкурентные; Антагонисты (или блокаторы): конкурентные; неконкурентные; Агонисты-антагонисты.ЭФФЕКТЫ, ВОЗНИКАЮЩИЕ ПРИ ПОВТОРНОМ ПРИМЕНЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВI. Кумуляция: материальная; функциональная.II. Сенсибилизация.III. Привыкание (толерантность): прямое привыкание; перекрестное привыкание; тахифилаксия; митридатизм.IV. Лекарственная зависимость: опьянение (эйфория); психическая зависимость; физическая зависимость; абстинентный синдром.КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЛВ.ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.Синергизм: суммирование (аддитивное действие); потенцирование.Антагонизм: прямой функциональный антагонизм; косвенный функциональный антагонизм; физический; химический (антидотизм).ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ1. Фармацевтическое взаимодействие.2. Фармакологическое взаимодействие: фармакокинетическое; фармакодинамическое.Токсическое действие лекарственных средств: Гонадотоксичность; Эмбриотоксическое действие; Тератогенное действие; Фетотоксическое действие; Мутагенное действие; Канцерогенность; Дисбактериоз; Органотропное токсическое действие (гепатотоксичность, нефротоксичность, нейротоксичность и т.д.); Аллергические реакции; Иммунотоксичность.ТИПЫ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ Немедленный тип аллергической реакции (анафилаксия) (IgE – антитела связываются с гаптенами, дегрануляция тучных клеток и выделение гистамина). Цитолитический тип реакции (IgG и IgM – антитела взаимодействуют с гаптеном и вызывают лизис эритроцитов и других элементов крови). Иммунокомплексный тип реакций (IgE взаимодействует с гаптеном и повреждают эндотелий сосудов и развивается сывороточная болезнь – крапивница, артрит, лихорадка, зуд, лимфоаденопатия). Замедленный тип аллергической реакции (вовлечены клеточные механизмы иммунитета – развивается контактный дерматит). ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ТЕРАПИИ1. Фармакопрофилактика.2. Фармакотерапия (лекарственная терапия): этиотропная (каузальная) терапия; патогенетическая терапия; заместительная терапия; симптоматическая терапия; генотерапия.ХРОНОФАРМАКОЛОГИЯХронофармакокинетика - ритмическое изменение фармакокинетики препаратов.Хроностезия - ритмическое изменение чувствительности и реактивности организма к лекарственному веществу в течение суток.Хронергия – совокупное влияние хронокинетики и хроностезии на величину фармакологического эффекта.ОСНОВНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ КОЛЕБАНИЙ БИОЛОГИЧЕСКИХ РИТМОВ КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ ЛС:1. Связанные с фарм. свойствами: нейротоксичность, нефротоксичность, гепатотоксичность, панкреотоксичность, ульцерогенность, дисбактериоз, кардиотоксичность, гематотоксичность, ототоксичность, поражение дыхательной системы, поражение кожи, поражение эндокринной системы.2. Аллергические реакции (АР). Типы и виды АР. 3. Изменение иммунобиологических свойств организма.4. Синдром отмены.5. Нежелательное действие ЛС на плод: мутагенное, эмбриотоксическое, тератогенное, фетотоксическое.6. Атипичные реакции на лекарственные вещества при наследственных энзимопатиях. Идиосинкразия.7. Канцерогенное действие ЛС. 2 5 ЛЕКЦИЯ № 5Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию.НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛС. Влияющие на периферическую нервную систему II. Влияющие на ЦНС. Средства, влияющие на периферическую нервную систему 1. Влияющие на афферентную иннервацию. 2. Влияющие на эфферентную иннервациюI. Влияющие на периферическую нервную систему1. Влияющие на афферентную иннервацию (АИ)А) Средства, угнетающие афферентную иннервацию;Б) Средства, стимулирующие окончания афферентных нервов. Средства, влияющие на АИ А) Угнетающие АИ: обволакивающие; смягчающие; вяжущие; адсорбирующие; анестезирующие. Б) Стимулирующие АИ: раздражающие средства; средства преимущественно рефлекторного механизма действия.А) Угнетающие АИ. ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ И СМЯГЧАЮЩИЕ СРЕДСТВА.Слизь из крахмала (картофеля, риса, кукурузы, пшеницы). Слизь из семян льна. Растительные масла (оливковое, кукурузное, персиковое). Жироподобные вещества (ланолин, вазелин).Антациды (сукралфат, гевискон, альмагель, фосфалюгель).МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Образуют с водой коллоидные растворы (гели). Защищают чувствительные нервные окончания (болевые). Препятствуют действию на них раздражающих веществ.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Воспалительные процессы в ЖКТ. Профилактика раздражающего действия некоторых ЛС.Вяжущие средства: а) Органические - танин, отвар коры дуба, настои и отвары - зверобоя, шалфея, ромашки, кровохлебки, черники, черемухи;б) Неорганические анузол, цинка окись, квасцы (алюминиево-калиевые, жженые), серебра нитрат, протаргол.МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Денатурируют белки слизи или раневого экссудата. Образуют плёнку. Защищают чувствительные нервные окончания от раздражающих веществ. Уменьшают чувство боли. Местно сужают сосуды. Снижают проницаемость сосудов. Уменьшают экссудацию. Уменьшают воспаление.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Воспалительные процессы кожи слизистых ЖКТ:ожоги, язвы, трещины, пролежни.АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА: уголь активированный, смектит диоктаэдрический, тальк, полифепан.МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Защищают чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек от раздражения, адсорбируют на своей поверхности химические, токсические вещества, газы.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: отравления, диспепсия, метеоризм, диарея.ПЛЁНКООБРАЗУЮЩИЕ СРЕДСТВА: а) медицинские клеи: клеол, БФ-6; б) препараты смол: фурапласт; в) препараты на основе коллагена - «облекол»: плёнка коллагеновая.МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. При нанесении на поврежденные участки кожи образуют эластичную плёнку, защищающую раневую поверхность.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Воспалительные процессы кожи, ссадины, трещины, порезы, небольшие послеоперационные раны, пролежни, ожоги, дерматиты.Б) Средства, стимулирующие АИ. Раздражающие средства. Средства преимущественно рефлекторного механизма действия. Раздражающие средства: горчичники, скипидар, плоды перца стручкового (пластырь перцовый, настойка перца стручкового, никофлекс), ментол (ментоловое масло, меновазин, валидол, эфкамон), раствор аммиака (нашатырный спирт). Препараты на основе пчелиного и змеиного яда (апизартрон, випросал). Финалгон. Они содержат БАВ. Горчичники → гликозид синигрин фермент мирозин; образуется аллилизотиоцианат. Скипидар → α-пинен; Перец горький → гликозид капсаицин.Масло мяты перечной → ментол (спирт терпенового ряда).МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. - Вызывают деполяризацию чувствительных нервных окончаний. Оказывают местное раздражающее действие. Улучшают кровообращение. Улучшают трофику тканей. Уменьшают чувство боли. Бронхит. Пневмония. Травмы мышц. Эндартериит.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. НЕВРАЛГИЯ, АРТРИТ, РАДИКУЛИТ, ИОЗИТ, ЛЮМБАГО.2. СРЕДСТВА ПРЕИМУЩЕСТВЕННО РЕФЛЕКТОРНОГО МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ. Горечи (одуванчик и др.). Жёлчегонные (аллохол и др.). Слабительные (сенаде и др.). Отхаркивающие (термопсис и др.). Рвотные (меди сульфат).МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Раздражают чувствительные рецепторы слизистых дыхательных путей и ЖКТ, что рефлекторно приводит к стимуляции нервных центров и соответствующих органов. 2 6 ЛЕКЦИЯ № 6Классификация вегетотропных лекарственных средств. М-холиномиметики. М, Н-холиномиметики, Н-холиномиметики. Центральные нейротропные средства (ЛС, действующие на ЦНС). 2. Средства, действующие на периферическую НС.а) ЛС, влияющие на афферентную иннервацию; б) ЛС, влияющие на эфферентную иннервацию (синаптотропные средства) ЛС, влияющие на холинергические синапсы. ЛС, влияющие на адренергические синапсы. Средства, влияющие на холинергические синапсы. Холиномиметики. 2. Холинолитики (холиноблокаторы). Холиномиметики (агонисты) воспроизводят эффекты активации ПНС. Холинолитики (антагонисты) блокируют эффекты активации ПНС. Почему средства называются синаптотропные? Потому что их биофазой (мишенью) является синапс (место локализации действия).СИНАПС – место передачи нервного импульса с нерва на нерв или с нерва на исполни- тельный орган с помощью химического посредника – медиатора.СТРОЕНИЕ СИНАПСА: пресинаптическая мембрана аксона; постсинаптическая мембрана (нервная клетка или клетка рабочего органа); между ними синаптическая щель 20 - 40 нм.Основные медиаторы: эфферентной нервной системы – ацетилхолин (Ац/Х); норадреналин (Н/А).Функционально химическая передача нервного импульса в синапсе осуществляется в несколько этапов: (на примере холинергического синапса); синтез Ац/х в цитоплазме аксона из ацетил-КоА и холина при участии фермента холинацетилтрансферазы; депонирование медиатора в везикулах (синаптических пузырьках). В каждом пузырьке депонируется от 1000 до 50.000 молекул Ац/х, связанного с АТФ и нейропептидами. Ац/х выделяется при деполяризации в синапс квантами.Нервный импульс. Вызывает деполяризацию пресинаптической мембраны. Открывает потенциалозависимые Са+2 – каналы. Увеличивает концентрацию. Са+2 в цитоплазме холинергического нерва. Происходит слияние мембраны везикул с пресинаптической мембраной. Происходит экзоцитоз (выброс Ац/х).А что же в синапсе? Часть Ац/х взаимодействует с М- и Н-холинорецепторами. 2. Часть Ац/х метаболизируется ацетилхолинэстеразой до холина и уксусной кислоты. 3. 50% холина захватывается пресинаптической мембраной (нейрональный захват). 4. Уксусная кислота окисляется в цикле трикарбоновых кислот (Кребса); восстановление исходного состояния рецептора; медиаторные циторецепторы прямо регулируют проницаемость ионных каналов; посредством G-белков открывают ионные каналы; изменяют активность мембрано-связанных ферментов (аденилатциклазы и фосфолипаз); ферменты катализируют синтез вторичных клеточных мессенджеров (цАМФ, инозитолтрифосфата, диацилглицерола).Нервное волокно, синтезирующее и высвобождающее ацетилхолин – называется холинергическим. Синапс, в котором высвобождается ацетилхолин, называется холинергическим. Рецептор, на который действует ацетилхолин, называется холинергическим.Холинорецепторы делятся на М- и Н-холинорецепторы.Эфферентные соматические нервы: выходят из ствола головного мозга (черепно-мозговые); из передних рогов спинного мозга (спинно - мозговые); идут непрерывно до скелетных мышц; выделяют медиатор Ац/х; Ац/х возбуждает Н-холинорецепторы скелетных мышц.ЭФФЕРЕНТНЫЕ ВЕГЕТАТИВНЫЕ НЕРВЫ: иннервируют внутренние органы: прерываются в ганглии; состоят из преганглионарного и постганглионарного нервного волокна; делятся на парасимпатические (ПНС) и симпатические (СНС).Особенности ПН: длинное преганглионарное волокно; короткое постганглионарное волокно; ганглии находятся в рабочем органе или вблизи него.ПС нервы выходят из: а) среднего мозга; б) продолговатого мозга; в) нижних сегментов поясничного отдела; г) крестцового отдела; в ганглии и синапсе ПНС выделяется Ац/х.ЛОКАЛИЗАЦИЯ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ. М-холинорецепторы (М1, М2, М3, М4, М5) - чувствительны к мускарину; в ЦНС: лимбическая система, гипоталамус, ретикулярная формация; в рабочих органах у окончаний постганглионарных волокон ПНС; в потовых железах (постганглионарные симпатические холинергические волокна).2. Н-холинорецепторы (чувствительны к никотину): а) Нн – холинорецепторы: в ганглиях ПНС; в ганглиях СНС; мозговой слой надпочечников; каротидный клубочек; в ЦНС; б) Нм – холинорецепторы: в скелетных мышцах; освобождение медиатора; в синаптическую щель (Na+, Са2+ - зависимое из 300-2000 синаптических пузырьков); взаимодействие медиатора с рецепторами постсинаптичес-кой мембраны.Содержание Ац/х в синапсе снижается при: параличах; миастении; атонии кишечника; глаукоме; парезе мочевого пузыря; деменции.Стимуляция холинергической передачи может быть достигнута: 1. Прямой стимуляцией постсинаптических холинорецепторов агонистами. 2. Подавлением гидролиза Ац/х в синаптической щели. 3. Увеличением выделения Ац/х из пресинаптической мембраны.КЛАССИФИКАЦИЯ И НОМЕНКЛАТУРАХОЛИНОМИМЕТИКОВ1. М- холиномиметики: Пилокарпина гидрохлорид (пилокар). Комбинированные препараты: Фотил (пилокарпин + тимолол).2. Н- холиномиметики: Никотин; Цитизин (табекс); Никоретте; Никотинел.3. ЛС, повышающие выделение Ац/х: Цисаприд (координакс, перистил).4. М-, Н- холиномиметики: А) прямого действия: Ацетилхолин-хлорид; Б) непрямого действия: (антихолинэстеразные).ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ: ПИЛОКАРПИН: алкалоид пилокарпуса перистолистного; сужает зрачок; снижает ВГД; применяется при глаукоме; вызывает спазм аккомодации. Глаукома – заболевание глаза, проявляется ↑ ВГД. Для лечения применяют:ЛС, увеличивающие отток внутриглазной жидкости (водянистой влаги). ЛС, уменьшающие продукцию внутриглазной жидкости.1   ...   116   117   118   119   120   121   122   123   ...   144

Геморрагии.

Фестал; Энзистал; Панзинорм форте; Панкреофлат. Желченесодержащие: Панкреатин; Мезим форте; Креон;

Панцитрат; Пепфиз; Панзинорм; Эрмиталь; Гастенорм.

Панкреатин: получают из поджелудочных желез убойного скота; содержит трипсин, амилазу, липазу; применяют во время или сразу после еды.

Показания: хр. воспалительно-дистрофические заболевания; желудка, печени, желчного пузыря, поджелудочной железы, кишечника.

ПД: аллергические реакции. Фестал содержит: панкреатичекие ферменты: компоненты желчи; гемицеллюлазу. Ферментные препараты: улучшают пищеварение; ↓брожение; ↓метеоризм; ↓диарею; нормализуют стул.

Средства, применяемые при повышенной секреции поджелудочной железы (антиферментные препараты, ингибиторы протеолитических ферментов): апротинин (гордокс); трасилол (контрикал); аминокапроновая кислота.

Антиферментные препараты: получают из поджелудочных желез и легких убойного скота; применяют при остром панкреатите, кровотечениях; вводятся в/в, капельно; вызывают аллергию, тромбофлебит.


Феноксиметилпенициллин не разрушается соляной кислотой в желудке и назначается внутрь. По сравнению с бензилпенициллином менее активен при гонорее. Применяется в амбулаторной практике, как правило, у детей, при лечении легких инфекций верхних дыхательных путей, полости рта, мягких тканей, пневмококковой пневмонии.
Пенициллины, резистентные к пенициллиназе: Метициллин; Оксациллин; Клоксациллин; Флуклоксациллин; Диклоксациллин.
Спектр противомикробного действия этих препаратов сходен с природными пенициллинами, однако уступают им в антимикробной активности. Единственным преимуществом является стабильность в отношении бета-лактамаз стафилококков, в связи с чем эти полусинтетичсские пенициллины считаются в настоящее время препаратами выбора при лечении стафилококковой инфекции.
Оксациллин, не уступая в противомикробной активности метициллину, лучше переносится. Побочные эффекты оксациллина: аллергические реакции, диарея, гепатит, реже - нейтропения, интерстициальный нефрит. При приеме оксациллина внутрь в крови создаются не очень высокие концентрации, поэтому для перорального применения предпочтительнее использовать клоксациллин, диклоксациллин или флуклоксациллин.

Аминопенициллины: Ампициллин; Амоксициллин; Бакампициллин; Пивампициллин.

Характеризуются широким спектром противомикробного действия.
Активны в отношении тех микробов, на которые действуют природные пенициллины (более активны в отношении энтерококков, менее активны в отношении стрептококков и пневмококков), не активны в отношении стафилококков, продуцирующих бета-лактамазы.
Ампициллин считается препаратом выбора при дизентерии.
Бакампициллин и пивампициллин представляют собой эфиры ампициллина, которые после всасывания в кишечнике деэстерифицируются и превращаются в ампициллин. Эти препараты всасываются в кишечнике значительно лучше, чем ампициллин и создают более высокие концентрации в рови после приема одинаковых доз.
Антисинегнойные пенициллины.

В зависимости от химической структуры выделяют: карбоксипенициллины; карбенициллин; тикарциллин;

уреидопенициллины: пиперациллин; азлоциллин; мезлоциллин.

Эта группа пенициллинов обладает широким спектром действия (грам-положительные кокки, грамотрицательные палочки, анаэробы, включая B.fragilis). Препараты высокоактивны в отношении многих грамотрицательных бактерий, включая ампициллинрезистентные штаммы кишечной палочки и протея и устойчивые к аминопенициллинам микроорганизмы.


Наиболее частые побочные эффекты - гипернатриемия, гипокалиемия, кровоточивость. Все инъекционные формы антисинегнойных пенициллинов содержат натрий в следующих количествах (мэкв в 1 г): карбенициллин - 4.7; тикарциллин - 5.2; азлоциллин - 2.17; пиперациллин - 1.98; мезлоциллин - 1.85.
Риск развития гипокалиемии имеется при применении карбенициллина, наряду с возможной гипернатриемией, следует учитывать у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Кровоточивость на фоне применения этих препаратов связана с развитием дисфункции мембран тромбоцитов и чаще наблюдается при использовании карбоксипенициллинов. При лечении больных с почечной недостаточностью или перед операциями предпочтительнее назначение уреидопенициллинов, а карбенициллина или тикарциллина из-за риска развития геморрагических осложнений.

Препараты, содержащие пенициллины и ингибиторы бета-лактамаз:

Ампициллин/Сульбактам (Уназин)
Амоксицидлин/Клавулановая кислота (Аугментин, Амоксиклав)
Тикарциллин/Клавулановая кислота (Тиментин)
Пиперациллин/Тазобактам (Тазоцин)
Эти лекарственные препараты представляют собой фиксированные комбинации пенициллинов широкого спектра действия с ингибиторами бета-лактамаз.

Цефалоспорины I, II, III , IV поколений

Занимают первое место среди всех антибактериальных средств по частоте применения у стационарных больных. Популярность этих препаратов объясняется наличием многих положительных качеств:
широкий спектр антимикробного действия, с учетом всех препаратов этой группы, охватывающий практически все микроорганизмы за исключением энтерококков;
бактерицидный механизм действия;
небольшая частота резистентности микроорганизмов, устойчивость к действию многих бета-лактамаз;
хорошая переносимость и небольшая частота побочных эффектов;
простота и удобство дозирования, особенно у новых препаратов.
Классификация цефалоспориновых антибиотиков основана на их спектре противомикробной активности. В клинической практике наиболее часто применяются цефалоспорины I, II и III поколений. В последние годы появились два препарата, которые на основании своих антимикробных свойств были отнесены к цефалоспоринам IV поколения.

Цефалоспорины I поколения:

Цефалоридин; Цефалотин; Цефапирин; Цефрадин; Цефазолин; Цефалексин.
Активны преимущественно в отношении грамположительных кокков (S.aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae и др.). Несмотря на многолетнее применение, цефалоспорины I поколения остаются эффективными средствами для профилактики и лечения различных инфекций, вызванных стафилококками или чувствительными грамотрицательными бактериями (пиелонефрит, инфекция кожи и мягких тканей, артриты и остеомиелит, инфекционный эндокардит, стафилококковый сепсис). Цефалоспорины I поколения часто сочетают с аминогликозидными антибиотиками при лечении стафилококковой инфекции, однако эта комбинация опасна усилением нефротоксического действия аминогликозидов.

Цефалоспорины II поколения:

Цефамандол; Цефуроксим; Цефуроксим аксетил; Цефокситин; Цефметазол; Цефотетан.
Обладают повышенной активностью в отношении грамотрицательных бактерий и более широким спектром действия (по сравнению с препаратами I поколения), включающим различные штаммы протея, серрации, клебсиеллы, гемофильной палочки, моракселлы, кишечной палочки, в том числе устойчивых к ампициллину. По действию на грамположительные кокки они сходны с цефалоспоринами I поколения.
Цефалоспорины II поколения обладают повышенной устойчивостью к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. Некоторые препараты этой группы (цефокситин, цефметазол, цефотетан) обладают активностью в отношении анаэробных бактерий, включая В. fragilis.
Цефалоспорины II поколения широко применяются в клинической практике для лечения инфекций различных локализаций и сепсиса, в том числе внутрибольничных, а также с профилактической целью в хирургической практике).
Цефалоспорины III поколения:
Цефотаксим; Цефоперазон; Цефтриаксон; Цефтазидим; Цефодизим; Цефтизоксим; Цефменоксим; Цефиксим; Латамоксеф; Лоракарбеф; Цефтибутен; Цефподоксим проксетил.
Имеют более высокую активность in vitro в отношении различных грамотрицательных бактерий (семейство Enterobacteriaceae, H. influenzae, Klebsiella spp., N. gonoirheae, N. meningitidis) по сравнению с цефалоспоринами II поколения. Кроме того, некоторые цефалоспорины III поколения активны в отношении синегнойной палочки (Pseudomonas aeroginosa); по силе действия на P.aeruguiosa они располагаются в следующем порядке:
цефтазидим >> цефоперазон > цефтриаксон > цефотаксим > цефтизоксим.
Препараты обладают высокой устойчивостью к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. По сравнению с цефалоспоринами I и II поколений хуже действуют на грамположительные кокки, главным образом, стафилококки.
В эту группу входят препараты для парентерального применения (цефотаксим, цефоперазон, цефтизоксим, цефтазидим, цефтриаксон, цефменоксим, латамоксеф, цефподоксим, цефодизим) и препараты для приема внутрь (цефиксим, цефтибутен, цефподоксим проксетил, цефетамет пивоксил).

Цефалоспорины III поколения широко применяются для лечения различных тяжелых госпитальных инфекций, вызванных грамотрицатель-ными микроорганизмами, в том числе полирезистентными (пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, инфекция брюшной полости и малого таза, раневая и ожоговая инфекция, сепсис). Показана эффективность этих препаратов у больных с иммунодефицитом, агранулоцитозом. Цефтазидим является высокоэффективным
средством при инфекции, вызванной синегной палочкой.
Цефалоспорнны IV поколения: Цефпиром; Цефепим.
Цефалоспорины IV поколения характеризуются более широким спектром антибактериальной активности по сравнению с цефалоспоринами III поколения. Они высоко активны в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в том числе продуцирующих бета-лактамазы, включая P.aeruginosa. В отношении последнего микроорганизма цефпиром по активности немного уступает цефтазидиму, однако превосходит остальные цефалоспорины. Цефалоспорины IV поколения более активны в отношении грамположительных кокков, чем цефалоспорины III поколения.
Показана высокая клиническая эффективность цефпирома и цефепима при лечении различных госпитальных инфекций (нижних дыхательных путей, почек и мочевыводяших путей, брюшной полости, кожи и мягких тканей), в том числе жизнеопасных, а также инфекций в отделениях интенсивной терапии и у больных с агранулоцитозом.
Побочные эффекты.

Как и другие ß-лактамные антибиотики, цефалоспорины хорошо переносятся.

Аллергические реакции встречаются нечасто (около 2%); может наблюдаться перекрестная аллергия с пенициллинами (около 8% больных). Могут наблюдаться побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), главным образом, при применении цефалоспоринов для приема внутрь или препаратов, выделяющихся с желчью (цефоперазон, цефтриаксон). При парентеральном применении цефалоспоринов возможна болезненность в месте инъекции и флебиты при внутривенном введении.
КРИТЕРИИ ПОЛОЖИТЕЛЬНОГО ЭФФЕКТА АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ ТЕРАПИИ

А. Ранние: (48-72 часа): Положительная клиническая динамика – уменьшение лихорадки, интоксикации.

Отрицательные результаты бактериологического исследования через 3-4 дня лечения.

Б. Поздние: Стойкая положительная клиническая динамика в процессе антибактериальной терапии – нормализация температуры тела, отсутствие рецидивов лихорадки, ознобов.

Отсутствие рецидивов инфекции в течение 2 недель после окончания антибактериальной терапии.

Отрицательные результаты бактериологического исследования на 3-7 день после окончания антибактериальной терапии.

В. Окончательные (1-3 месяца): Отсутствие повторных инфекций в течение 2-12 недель после окончания антибактериальной терапии.