Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

Компьютерное тестирование

Вопросы для выяснения исходного уровня знаний (экспресс – опрос):
1.Что такое сон? (сложный фазовый процесс, в основе которого лежат тонкие нейрохимические процессы).

2. Какие известны сомногенные структуры мозга? (ретикулярная активи рующая система, ядро солитарного тракта, таламические ядра, ретикулярные ядра варолиева моста).

3. Какая структура мозга поддерживает уровень бодрствования? (ретикулярная активирующая система).

4. Что обеспечивает возникновение и течение медленной фазы сна? (ядро

солитарного тракта, таламические ядра).

5. Что обеспечивает возникновение и течение быстрой фазы сна? (ретикулярные ядра варолиева моста).

6. Как осуществляется регуляция сна и бодрствования? (серотонинергическими, холинергическими и ГАМК-ергическими нейромедиаторными структурами в ЦНС).

7. Как классифицируют снотворные средства? (средства барбитурового и небарбитурового ряда).

8. Какие препараты относятся к барбитуровому ряду? (фенобарбитал, гексобарбитал (гексенал), реладорм (циклобарбитал + диазепам).

9. Какие препараты бензодиазепиновой структуры обладают снотворным действием ? (нитразепам, флунитразепам, мидазолам).

10. Какой механизм действия снотворных средств? (изменяют обмен медиаторов и нарушают передачу импульсов в области синаптических контактов сомногенных структур головного мозга).

11. Какими эффектами обладают барбитураты? (седативный, снотворный, спазмолитический, противосудорожный, слабый анальгезирующий, наркозный).

12. Почему фенобарбитал не используют для наркоза? (препарат медленного и длительного действия, недостаточная широта наркотического действия).

13. Какой основной признак отмечается при отравлении снотворными средствами? (состояние глубокого наркоза).

14. Какие меры помощи при отравлении снотворными? (промывание желудка, форсированный диурез, оксигенотерапия, введение глюкозы, аналептиков, подключение аппарата искусственного дыхания).

15. Как называется хроническое нервно-психическое заболевание, проявляющееся периодически повторяющимися припадками, сопровождающееся нередко изменением психики больного? (эпилепсия).

16. Что является определяющим фактором в развитии эпилепсии? (судорожная готовность, которая формируется на основе генетических особенностей нервной системы и в результате действия на мозг повреждающих агентов).

17. Перечислите виды эпилептических припадков. (генерализованные и парциальные припадки).

---

18. Симптомом каких заболеваний могут являться эпилептические припадки? (сифилис мозга, атеросклероз церебральных сосудов, травмы мозга).

19. Какие средства применяют при генерализованных тонико-клонических припадках (больших)? (вальпроаты, фенобарбитал, фенитоин, гексамидин, бензобарбитал).

20. Какие средства применяют при генерализованных малых эпилептических припадках? (этосуксимид (суксилеп), клоназепам, вальпроаты, габапентин, ламотриджин, топирамат).

21. Какой основной механизм действия противоэпилептических средств? (изменение соотношения медиаторов ЦНС, в частности повышение уровня ГАМК).

22. Что является основной причиной клинических проявлений болезни Паркинсона? (нарушение функций экстрапирамидной системы).

23. Какие заболевания могут вызвать нарушение функций экстрапирамидной системы? (склероз мозговых сосудов, энцефалиты, корь, малярия).

24. Какие основные проявления паркинсонизма? (ригидность мышц, непроизвольное мелкое дрожание пальцев рук, кистей, ног, головы, тремор в покое).

25. Где секретируется дофамин, его значение? (в черной субстанции, тормозит функцию полосатого тела).

26. Какие вещества угнетают холинергические структуры экстрапирамидной системы? (тригексифенидил, др. М-холинолитики).

29. Какие вещества оказывают активирующее воздействие на дофаминергические процессы в экстрапирамидной системе? ( леводопа, селегилин, пирибедил, амантадин и др.).
Основные вопросы темы:

1. Снотворные средства (гипнотики).

1) Природа сна. Роль гипногенных зон и ретикулярной формации в физиологии сна. Медленноволновой и быстроволновой сон. Физиологическая значимость сна. Фазы сна. Физиологический, гипнотический и медикаментозный сны.

2) Нарушения сна и причины их возникновения. Клинические аспекты применения снотворных и успокаивающих средств при нарушении сна.

3) Классификация снотворных средств:

1. Производные бензодиазепина: нитразепам (радедорм), флунитразепам (рогипнол), мидазолам (дормикум).

2. Производные имидазопиридина и циклопирролона: золпидем (ивадал), зопиклон (имован).

3. Производные барбитуровой кислоты: фенобарбитал, гексобарбитал (гексенал), реладорм (циклобарбитал + диазепам).

4. Производные этаноламина: доксиламин (донормил).

5. Алифатические соединения: бромизовал + кальция глюконат + кофеин + папаверин + фенобарбитал (паглюферал).

Комбинированное применение снотворных средств с другими препаратами.

---

2. Понятие об эпилепсии. Генерализованные припадки (большие, малые, миоклонус-эпилепсия) и парциальные припадки (простые, психомоторные эквиваленты). Понятие о судорогах. Виды судорожных проявлений. Причины их возникновения.

Классификация противоэпилептических ЛС:

А) ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ

Угнетают патологическую импульсацию в ЦНС

• 
  БЛОКАДА Na+-каналов
  

• 
  вальпроевая кислота (вальпроат натрия, депакин, конвулекс)
  
• 
  фенитоин (дифенин)
  
• 
  карбамазепин (финлепсин, тегретол)
  
• 
  габапентин (нейронтин)
  
• 
  ламотриджин (ламиктал, конвульсан)
  
• 
  топирамат (топамакс, топсавер)
  

• 
  БЛОКАДА потенциалозависимых Ca++-каналов
  

• 
  вальпроевая кислота
  
• 
  этосуксимид (суксилеп)
  
• 
  габапентин
  
• 
  ламотриджин
  
• 
  топирамат
  

• 
  АКТИВАЦИЯ ГАМК-ергического торможения
  

• 
  вальпроат натрия
  
• 
  фенобарбитал
  
• 
  бензобарбитал (бензонал)
  
• 
  габапентин
  
• 
  клоназепам
  
• 
  топирамат
  

• 
  УГНЕТЕНИЕ ГЛУТАМАТ- ергического возбуждения
  

• 
  ламотриджин
  
• 
  топирамат
  

• 
  УМЕНЬШЕНИЕ образования тетрагидрофолата
  

• 
  фенитоин (дифенин)
  
• 
  фенобарбитал
  

Б) ПО ЭФФЕКТИВНОСТИ

• 
  Профилактика больших припадков
  

• 
  вальпроат натрия (депакин, конвулекс)
  
• 
  ламотриджин (ламиктал)
  
• 
  карбамазепин (финлепсин)
  
• 
  примидон (гексамидин)
  
• 
  фенитоин (дифенин)
  
• 
  бензобарбитал (бензонал)
  
• 
  фенобарбитал (люминал)
  
• 
  леветирацетам (кеппра)
  

• 
  Профилактика малых приступов
  

• 
  вальпроат натрия
  
• 
  ламотриджин
  
• 
  этосуксимид
  
• 
  габапентин
  

• 
  Профилактика миоклонус-эпилепсии
  

• 
  вальпроат натрия
  

• 
  Профилактика психомоторных припадков
  

• 
  вальпроат натрия
  
• 
  ламотриджин
  
• 
  фенитоин (дифенин)
  
• 
  карбамазепин
  

• 
  Профилактика всех видов припадков
  

• 
  вальпроат натрия (депакин, конвулекс)
  
• 
  ламотриджин
  
• 
  топирамат (топамакс, топсавер)
  
• 
  фенобарбитал
  

• 
  Для купирования эпилептического статуса
  

• 
  диазепам (сибазон)
  
• 
  фенобарбитал- натрий
  
• 
  фенитоин (дифенин)
  

3. Экстрапирамидная система и ее роль в развитии паркинсонизма.

---

Классификация противопаркинсонических ЛС:
I. Вещества, активирующие дофаминергические влияния:

1) Предшественник дофамина: леводопа. Комбинированные ЛС с леводопой: мадопар (леводопа+бенсеразид), наком (леводопа+карбидопа)

2) Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы (дофаминомиметики): бромокриптин (парлодел), пирибедил (проноран), прамипексол (мирапекс).

3) Ингибиторы моноаминоксидазы В: селегилин (юмекс), разагилин (азилект)

4) Ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы:

леводопа+карбидопа+энтакапон (комтан).

II. Вещества, угнетающие глутаматергические влияния:

амантадин (мидантан, пк-мерц), мемантин (акатинол).

III. Вещества, угнетающие холинергические влияния:

тригексифенидил (циклодол), бипериден (акинетон).

4. Характеристика препаратов: механизмы действия, эффекты, показания к применению, противопоказания, побочные эффекты, осложнения, формы выпуска, особенности применения.
Самостоятельная работа:

Проводится путем письменного решения индивидуального задания (ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением.

ЗАДАНИЕ 1

После изложенного провизором доклада на тему: «Эпилепсия и противоэпилептические лекарственные средства» докладчику слушателями были заданы вопросы:

С л у ш а т е л ь: Вы говорили, что фенобарбитал, бензонал и гексамидин имеют общий признак, обусловленный способом их получения. Какой это признак?

П р о в и з о р: Получение из соответствующего диалкилпроизводного (вместо алкильных радикалов соответствующие заместители, характерные для препаратов) диэтилового эфира малоновой кислоты и мочевины. Получаются производные барбитуровой кислоты. Лишь гексамидин является производным дезоксибарбитуровой кислоты.

С л у ш а т е л ь: В Вашем докладе было сказано, что фенобарбитал обладает рядом недостатков. Почему же после длительного применения, как Вы отметили, его не следует отменять сразу, а дозу необходимо снижать постепенно?

П р о в и з о р: Фенобарбитал вызывает много эффектов, связанных с повторным применением. В том числе и материальная кумуляция, психическая и физическая зависимости. Физическая зависимость протекает по типу феномена отдачи, т.е. происходит усиление эффектов, которые уменьшал фенобарбитал: (т.е. судороги, бессонница, тревога. Наиболее характерно увеличение фазы БДГ сна, кошмаров, частых пробуждений и т.д. Если прием препарата продолжался 1 мес., то в последующий мес. каждую неделю уменьшают дозу на 20%. То же самое при эпилепсии.

---

С л у ш а т е л ь: Вами отмечено, что фенобарбитал обладает спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Используют ли его, как самостоятельное средство, учитывая его эти эффекты? Если да, то, какие Вы можете дать рекомендации к применению?

П р о в и з о р: Да используется, в дозах в 10 раз меньше снотворных (0,01-0,02). Этот эффект используется в комб. ЛП: пенталгин, андипал, беллатаминал, теофедрин.

С л у ш а т е л ь: Скажите, пожалуйста, какое противоэпилептическое средство из производных барбитуровой кислоты не «индуцируют» ферменты печени?

П р о в и з о р: Все индуцируют.

С л у ш а т е л ь: Учитывая ряд недостатков препаратов барбитуровой кислоты, в том числе и сильное угнетающее действие на ЦНС, можно ли их назначать детям? Какой из ранее названных препаратов детям не назначают? Какое значение в этих случаях имеет доза?

П р о в и з о р: Да, можно при генерализованных и парциальных припадках, эпилепт. статусе. Фенобарбитал- 3-5мг/кг/сут, бензонал – 0,1-0,15/сут. Гексамидин не назначают.

ЗАДАНИЕ 2

После изложенного провизором доклада на тему: «Болезнь Паркинсона и противопаркинсонические лекарственные средства» докладчику слушателями было задано несколько вопросов:

С л у ш а т е л ь: Вы сказали, механизм противопаркинсонического действия селегилина реализуется через ферментные системы головного мозга. О какой структуре мозга идет речь?

П р о в и з о р: О катехоломиновых структурах мозга

С л у ш а т е л ь: Скажите, пожалуйста, какой это фермент, какова его роль в этой структуре мозга?

П р о в и з о р: Селегилин ингибирует фермент – моноаминооксидазу типа В, которая окисляет только дофамин, имеет значение в синапсах черное вещество-полосатое тело.

С л у ш а т е л ь: Каков же механизм действия селегилина? Он ингиби-рует фермент, стимулирующий образование дофамина или повышает чувствительность к дофамину дофаминовых рецепторов?

П р о в и з о р: Ингибирует фермент, окисляющий дофамин.

С л у ш а т е л ь: В Вашем докладе отмечен высокоактивный препарат

леводопа. Насколько рационально сочетание селеги-лина и леводопа, имеет ли в этом случае значение их различие в механизме действия?

П р о в и з о р: Рациональное сочетание, позволяющее снизить дозу леводопы.

С л у ш а т е л ь: Вы говорили о лекарственном паркинсонизме, насколько эффективен селегилин в этом случае?

---