Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 11.12.2023

Просмотров: 2895

Скачиваний: 6

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.

СОДЕРЖАНИЕ

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Факторы, влияющие на всасывание и действие инсулина

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

Содержание занятия

10. Выписать 50 г мази «Бом-Бенге» («Bom-Benge»). Назначать для втирания в область суставов.

Содержание занятия

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

Содержание занятия:

4 ЛЕКЦИЯ № 4Фармакодинамика. Эффекты ЛС при повторном и совместном применении. Виды фармакотерапии. Побочное действие ЛС.Повторное применение ЛВ. Эффекты, наблюдаемые при повторном приеме ЛВ:Возможные эффекты лекарственных средств: ожидаемая фармакологическая реакция; гиперчувствительность; идиосинкразия; толерантность; тахифилаксия.«МИШЕНИ» ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: Рецепторы Ионные каналы Ферменты Транспортные системы Гены ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ: Резорбтивное: прямое (первичное, вторичное); рефлекторное. Местное: прямое (первичное, вторичное); рефлекторное. Основное действие Побочное действие Токсическое действие Обратимое действие Необратимое действие Избирательное действие Неизбирательное действие Центральное действие Периферическое действие ВИДЫ РЕЦЕПТОРОВI. Ионотропные рецепторы – рецепторы, сопряженные с ионными каналами: Н-холинорецепторы, ГАМКА-рецепторы, глутаматные рецепторы, глициновые, 5-НТ3-рецепторы.Эффект реализуется через изменение активности ионных каналов (Na+, K+, Cl-, Ca2+ и т.д.). II. Метаботропные рецепторы.1. Рецепторы, взаимодействующие с G-белками (80% всех рецепторов): адренорецепторы, М-холинорецепторы, опиоидные, 5-НТ2,4,5, дофаминовые, гистаминовые.Эффект реализуется через активацию G-белками аденилатциклазы, инозитолфосфатазной системы, ионных каналов.2. Рецепторы, сопряженные с ферментами: рецепторы ферменты (инсулиновые рецепторы, некоторых факторов роста, цитокинов и т.д.).Эффект реализуется, чаще всего, через активацию тирозинкиназы, которая фосфорилирует внутриклеточные белки и изменяет их активность. 3. Рецепторы, регулирующие транскрипцию ДНК (стероидные рецепторы, рецепторы витаминов А и D, рецепторы тиреоидных гормонов).Эффект реализуется через изменение синтеза функционально активных белков.Виды внутренней активности биологически активных веществ (как правило, обладающие аффинитетом к рецепторам): Агонисты: полные и частичные; конкурентные и неконкурентные; Антагонисты (или блокаторы): конкурентные; неконкурентные; Агонисты-антагонисты.ЭФФЕКТЫ, ВОЗНИКАЮЩИЕ ПРИ ПОВТОРНОМ ПРИМЕНЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВI. Кумуляция: материальная; функциональная.II. Сенсибилизация.III. Привыкание (толерантность): прямое привыкание; перекрестное привыкание; тахифилаксия; митридатизм.IV. Лекарственная зависимость: опьянение (эйфория); психическая зависимость; физическая зависимость; абстинентный синдром.КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЛВ.ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.Синергизм: суммирование (аддитивное действие); потенцирование.Антагонизм: прямой функциональный антагонизм; косвенный функциональный антагонизм; физический; химический (антидотизм).ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ1. Фармацевтическое взаимодействие.2. Фармакологическое взаимодействие: фармакокинетическое; фармакодинамическое.Токсическое действие лекарственных средств: Гонадотоксичность; Эмбриотоксическое действие; Тератогенное действие; Фетотоксическое действие; Мутагенное действие; Канцерогенность; Дисбактериоз; Органотропное токсическое действие (гепатотоксичность, нефротоксичность, нейротоксичность и т.д.); Аллергические реакции; Иммунотоксичность.ТИПЫ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ Немедленный тип аллергической реакции (анафилаксия) (IgE – антитела связываются с гаптенами, дегрануляция тучных клеток и выделение гистамина). Цитолитический тип реакции (IgG и IgM – антитела взаимодействуют с гаптеном и вызывают лизис эритроцитов и других элементов крови). Иммунокомплексный тип реакций (IgE взаимодействует с гаптеном и повреждают эндотелий сосудов и развивается сывороточная болезнь – крапивница, артрит, лихорадка, зуд, лимфоаденопатия). Замедленный тип аллергической реакции (вовлечены клеточные механизмы иммунитета – развивается контактный дерматит). ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ТЕРАПИИ1. Фармакопрофилактика.2. Фармакотерапия (лекарственная терапия): этиотропная (каузальная) терапия; патогенетическая терапия; заместительная терапия; симптоматическая терапия; генотерапия.ХРОНОФАРМАКОЛОГИЯХронофармакокинетика - ритмическое изменение фармакокинетики препаратов.Хроностезия - ритмическое изменение чувствительности и реактивности организма к лекарственному веществу в течение суток.Хронергия – совокупное влияние хронокинетики и хроностезии на величину фармакологического эффекта.ОСНОВНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ КОЛЕБАНИЙ БИОЛОГИЧЕСКИХ РИТМОВ КЛАССИФИКАЦИЯ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ ЛС:1. Связанные с фарм. свойствами: нейротоксичность, нефротоксичность, гепатотоксичность, панкреотоксичность, ульцерогенность, дисбактериоз, кардиотоксичность, гематотоксичность, ототоксичность, поражение дыхательной системы, поражение кожи, поражение эндокринной системы.2. Аллергические реакции (АР). Типы и виды АР. 3. Изменение иммунобиологических свойств организма.4. Синдром отмены.5. Нежелательное действие ЛС на плод: мутагенное, эмбриотоксическое, тератогенное, фетотоксическое.6. Атипичные реакции на лекарственные вещества при наследственных энзимопатиях. Идиосинкразия.7. Канцерогенное действие ЛС. 2 5 ЛЕКЦИЯ № 5Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию.НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. КЛАССИФИКАЦИЯ ЛС. Влияющие на периферическую нервную систему II. Влияющие на ЦНС. Средства, влияющие на периферическую нервную систему 1. Влияющие на афферентную иннервацию. 2. Влияющие на эфферентную иннервациюI. Влияющие на периферическую нервную систему1. Влияющие на афферентную иннервацию (АИ)А) Средства, угнетающие афферентную иннервацию;Б) Средства, стимулирующие окончания афферентных нервов. Средства, влияющие на АИ А) Угнетающие АИ: обволакивающие; смягчающие; вяжущие; адсорбирующие; анестезирующие. Б) Стимулирующие АИ: раздражающие средства; средства преимущественно рефлекторного механизма действия.А) Угнетающие АИ. ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ И СМЯГЧАЮЩИЕ СРЕДСТВА.Слизь из крахмала (картофеля, риса, кукурузы, пшеницы). Слизь из семян льна. Растительные масла (оливковое, кукурузное, персиковое). Жироподобные вещества (ланолин, вазелин).Антациды (сукралфат, гевискон, альмагель, фосфалюгель).МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Образуют с водой коллоидные растворы (гели). Защищают чувствительные нервные окончания (болевые). Препятствуют действию на них раздражающих веществ.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Воспалительные процессы в ЖКТ. Профилактика раздражающего действия некоторых ЛС.Вяжущие средства: а) Органические - танин, отвар коры дуба, настои и отвары - зверобоя, шалфея, ромашки, кровохлебки, черники, черемухи;б) Неорганические анузол, цинка окись, квасцы (алюминиево-калиевые, жженые), серебра нитрат, протаргол.МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Денатурируют белки слизи или раневого экссудата. Образуют плёнку. Защищают чувствительные нервные окончания от раздражающих веществ. Уменьшают чувство боли. Местно сужают сосуды. Снижают проницаемость сосудов. Уменьшают экссудацию. Уменьшают воспаление.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Воспалительные процессы кожи слизистых ЖКТ:ожоги, язвы, трещины, пролежни.АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА: уголь активированный, смектит диоктаэдрический, тальк, полифепан.МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Защищают чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек от раздражения, адсорбируют на своей поверхности химические, токсические вещества, газы.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: отравления, диспепсия, метеоризм, диарея.ПЛЁНКООБРАЗУЮЩИЕ СРЕДСТВА: а) медицинские клеи: клеол, БФ-6; б) препараты смол: фурапласт; в) препараты на основе коллагена - «облекол»: плёнка коллагеновая.МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. При нанесении на поврежденные участки кожи образуют эластичную плёнку, защищающую раневую поверхность.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Воспалительные процессы кожи, ссадины, трещины, порезы, небольшие послеоперационные раны, пролежни, ожоги, дерматиты.Б) Средства, стимулирующие АИ. Раздражающие средства. Средства преимущественно рефлекторного механизма действия. Раздражающие средства: горчичники, скипидар, плоды перца стручкового (пластырь перцовый, настойка перца стручкового, никофлекс), ментол (ментоловое масло, меновазин, валидол, эфкамон), раствор аммиака (нашатырный спирт). Препараты на основе пчелиного и змеиного яда (апизартрон, випросал). Финалгон. Они содержат БАВ. Горчичники → гликозид синигрин фермент мирозин; образуется аллилизотиоцианат. Скипидар → α-пинен; Перец горький → гликозид капсаицин.Масло мяты перечной → ментол (спирт терпенового ряда).МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. - Вызывают деполяризацию чувствительных нервных окончаний. Оказывают местное раздражающее действие. Улучшают кровообращение. Улучшают трофику тканей. Уменьшают чувство боли. Бронхит. Пневмония. Травмы мышц. Эндартериит.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. НЕВРАЛГИЯ, АРТРИТ, РАДИКУЛИТ, ИОЗИТ, ЛЮМБАГО.2. СРЕДСТВА ПРЕИМУЩЕСТВЕННО РЕФЛЕКТОРНОГО МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ. Горечи (одуванчик и др.). Жёлчегонные (аллохол и др.). Слабительные (сенаде и др.). Отхаркивающие (термопсис и др.). Рвотные (меди сульфат).МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ. Раздражают чувствительные рецепторы слизистых дыхательных путей и ЖКТ, что рефлекторно приводит к стимуляции нервных центров и соответствующих органов. 2 6 ЛЕКЦИЯ № 6Классификация вегетотропных лекарственных средств. М-холиномиметики. М, Н-холиномиметики, Н-холиномиметики. Центральные нейротропные средства (ЛС, действующие на ЦНС). 2. Средства, действующие на периферическую НС.а) ЛС, влияющие на афферентную иннервацию; б) ЛС, влияющие на эфферентную иннервацию (синаптотропные средства) ЛС, влияющие на холинергические синапсы. ЛС, влияющие на адренергические синапсы. Средства, влияющие на холинергические синапсы. Холиномиметики. 2. Холинолитики (холиноблокаторы). Холиномиметики (агонисты) воспроизводят эффекты активации ПНС. Холинолитики (антагонисты) блокируют эффекты активации ПНС. Почему средства называются синаптотропные? Потому что их биофазой (мишенью) является синапс (место локализации действия).СИНАПС – место передачи нервного импульса с нерва на нерв или с нерва на исполни- тельный орган с помощью химического посредника – медиатора.СТРОЕНИЕ СИНАПСА: пресинаптическая мембрана аксона; постсинаптическая мембрана (нервная клетка или клетка рабочего органа); между ними синаптическая щель 20 - 40 нм.Основные медиаторы: эфферентной нервной системы – ацетилхолин (Ац/Х); норадреналин (Н/А).Функционально химическая передача нервного импульса в синапсе осуществляется в несколько этапов: (на примере холинергического синапса); синтез Ац/х в цитоплазме аксона из ацетил-КоА и холина при участии фермента холинацетилтрансферазы; депонирование медиатора в везикулах (синаптических пузырьках). В каждом пузырьке депонируется от 1000 до 50.000 молекул Ац/х, связанного с АТФ и нейропептидами. Ац/х выделяется при деполяризации в синапс квантами.Нервный импульс. Вызывает деполяризацию пресинаптической мембраны. Открывает потенциалозависимые Са+2 – каналы. Увеличивает концентрацию. Са+2 в цитоплазме холинергического нерва. Происходит слияние мембраны везикул с пресинаптической мембраной. Происходит экзоцитоз (выброс Ац/х).А что же в синапсе? Часть Ац/х взаимодействует с М- и Н-холинорецепторами. 2. Часть Ац/х метаболизируется ацетилхолинэстеразой до холина и уксусной кислоты. 3. 50% холина захватывается пресинаптической мембраной (нейрональный захват). 4. Уксусная кислота окисляется в цикле трикарбоновых кислот (Кребса); восстановление исходного состояния рецептора; медиаторные циторецепторы прямо регулируют проницаемость ионных каналов; посредством G-белков открывают ионные каналы; изменяют активность мембрано-связанных ферментов (аденилатциклазы и фосфолипаз); ферменты катализируют синтез вторичных клеточных мессенджеров (цАМФ, инозитолтрифосфата, диацилглицерола).Нервное волокно, синтезирующее и высвобождающее ацетилхолин – называется холинергическим. Синапс, в котором высвобождается ацетилхолин, называется холинергическим. Рецептор, на который действует ацетилхолин, называется холинергическим.Холинорецепторы делятся на М- и Н-холинорецепторы.Эфферентные соматические нервы: выходят из ствола головного мозга (черепно-мозговые); из передних рогов спинного мозга (спинно - мозговые); идут непрерывно до скелетных мышц; выделяют медиатор Ац/х; Ац/х возбуждает Н-холинорецепторы скелетных мышц.ЭФФЕРЕНТНЫЕ ВЕГЕТАТИВНЫЕ НЕРВЫ: иннервируют внутренние органы: прерываются в ганглии; состоят из преганглионарного и постганглионарного нервного волокна; делятся на парасимпатические (ПНС) и симпатические (СНС).Особенности ПН: длинное преганглионарное волокно; короткое постганглионарное волокно; ганглии находятся в рабочем органе или вблизи него.ПС нервы выходят из: а) среднего мозга; б) продолговатого мозга; в) нижних сегментов поясничного отдела; г) крестцового отдела; в ганглии и синапсе ПНС выделяется Ац/х.ЛОКАЛИЗАЦИЯ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ. М-холинорецепторы (М1, М2, М3, М4, М5) - чувствительны к мускарину; в ЦНС: лимбическая система, гипоталамус, ретикулярная формация; в рабочих органах у окончаний постганглионарных волокон ПНС; в потовых железах (постганглионарные симпатические холинергические волокна).2. Н-холинорецепторы (чувствительны к никотину): а) Нн – холинорецепторы: в ганглиях ПНС; в ганглиях СНС; мозговой слой надпочечников; каротидный клубочек; в ЦНС; б) Нм – холинорецепторы: в скелетных мышцах; освобождение медиатора; в синаптическую щель (Na+, Са2+ - зависимое из 300-2000 синаптических пузырьков); взаимодействие медиатора с рецепторами постсинаптичес-кой мембраны.Содержание Ац/х в синапсе снижается при: параличах; миастении; атонии кишечника; глаукоме; парезе мочевого пузыря; деменции.Стимуляция холинергической передачи может быть достигнута: 1. Прямой стимуляцией постсинаптических холинорецепторов агонистами. 2. Подавлением гидролиза Ац/х в синаптической щели. 3. Увеличением выделения Ац/х из пресинаптической мембраны.КЛАССИФИКАЦИЯ И НОМЕНКЛАТУРАХОЛИНОМИМЕТИКОВ1. М- холиномиметики: Пилокарпина гидрохлорид (пилокар). Комбинированные препараты: Фотил (пилокарпин + тимолол).2. Н- холиномиметики: Никотин; Цитизин (табекс); Никоретте; Никотинел.3. ЛС, повышающие выделение Ац/х: Цисаприд (координакс, перистил).4. М-, Н- холиномиметики: А) прямого действия: Ацетилхолин-хлорид; Б) непрямого действия: (антихолинэстеразные).ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ: ПИЛОКАРПИН: алкалоид пилокарпуса перистолистного; сужает зрачок; снижает ВГД; применяется при глаукоме; вызывает спазм аккомодации. Глаукома – заболевание глаза, проявляется ↑ ВГД. Для лечения применяют:ЛС, увеличивающие отток внутриглазной жидкости (водянистой влаги). ЛС, уменьшающие продукцию внутриглазной жидкости.1   ...   116   117   118   119   120   121   122   123   ...   144

Геморрагии.



фенофибрат (липантил), безафибрат (безамидин), гемфиброзил (регилип), ципрофибрат (липанор).

В. Средства, понижающие в крови холестерин и триглицериды: кислота никотиновая (ниацин, эндурацин).

2. Эндотелиотропные средства:

А. Липотропные средства: липоевая кислота (тиоктацид, эспа-липон, берлитион), метионин, пиридоксин (вит. В6).

Б. Антиоксиданты: пробукол (фенбутол), метилэтилпиридинола гидрохлорид (эмоксипин), этилметилгидроксипиридина сукцинат (мексидол, мексикор), токоферола ацетат (вит. Е), рутин (вит. Р), аскорбиновая кислота (вит. С), аскорутин, тиоктовая кислота, цитофлавин.

В. Ангиопротекторы: этамзилат (дицинон), кальция добезилат (доксиум), детралекс (диосмин + гесперидин), трибенозид (гливенол), эсцин (эскузан), диосмин (флебодиа 600), троксерутин (троксевазин), гепариноид (эмеран).

II. Лекарственные средства, влияющие на мозговое кровообращение

1. Вазоактивные препараты (сосудорасширяющие):

а) препараты спорыньи: ницерголин (сермион), вазобрал (α-дигидроэргокрип-тина мезилат + кофеин);

б) антагонисты кальция: циннаризин (стугерон), нимодипин (нимотоп);

в) производные барвинка малого: винпоцетин (кавинтон);

г) производные теофиллина: аминофиллин (эуфиллин), инстенон (гексобендин+этамиван+этофиллин);

д) миотропные спазмолитики: пентоксифиллин (трентал);

е) препараты никотиновой кислоты: никотиновая кислота, ксантинола никотинат (компламин), никошпан (никотиновая кислота+но-шпа);

ж) блокаторы серотониновых и гистаминовых рецепторов: ципрогептадин (перитол).

2. Препараты с преимущественным влиянием на метаболизм в мозге:

а) ноотропные средства: пирацетам (ноотропил), пиритинол (энцефабол), гопантеновая кислота (пантогам), ноопепт, никотиноил гамма-аминомасляная кислота (пикамилон), фенилпирацетам (фенотропил, энтроп), фонтурацетам, цитиколин (цераксон), холина альфосцерат (церетон, глиатилин).

б) препараты аминокислот и нейропептидов: гамма-аминомасляная кислота (аминалон, гаммалон), глицин, актовегин, семакс, церебролизин (церебролизат), кортексин;

в) препараты разных групп: препараты гинкго билоба (танакан, билобил, мемоплант, мемория), карнитина хлорид (аплегин), неотон (фосфокреатин), бетагистин (бетасерк, вестибо).


III. Фармакологическая характеристика ЛС: механизмы действия лекарственных средств, их сравнительная характеристика, показания и противопоказания к применению, осложнения, формы выпуска, рецепты.


Самостоятельная работа:

Проводится путем письменного решения индивидуального задания (ситуационной задачи) с последующим обсуждением.

Ситуационные задачи:

ЗАДАНИЕ 1

На студенческом конкурсе, предшествующем Олимпиаде среди медико-биологических дисциплин (секция фармакологии) её участникам были заданы вопросы:

В о п р о с: К какой фармакологической группе по механизму действия относится нимодипин?

О т в е т: Блокаторы кальциевых каналов L-типа.

В о п р о с: Какой основной фармакологический эффект этого препарата?

О т в е т: Преимущественно влияет на сосуды мозга, улучшает мозговое кровообращение.

В о п р о с: Чем обусловлен этот эффект?

О т в е т: Снижением тонуса артериол мозга.

В о п р о с: Какое дополнительное действие может оказать нимодипин при внутривенном введении?

О т в е т: Гипотензивное.

В о п р о с: Какой механизм действия ловастатина?

О т в е т: Ингибирует фермент 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редук-тазу.

В о п р о с: Ловастатин является пролекарством. Что это означает?

О т в е т: Фармакологический эффект в этом случае обусловлен не самим препаратом, а его активным метаболитом, который образуется в печени.

В о п р о с: В какой лекарственной форме выпускают ловастатин и какова его дозировка?

О т в е т: Таблетки по 0,1; 0,2 и 0,4 г.

В о п р о с: Ловастатин обычно рекомендуют принимать по 1 таб. 1 раз в день перед сном. Чем обусловлена такая рекомендация?

О т в е т: Препарат рационально принимать перед сном, так как холестерин в организме синтезируется преимущественно в ночное время.
ЗАДАНИЕ 2

В аптеку поступил рецепт:

Rp.: Tab. Lovastatini 0,04 № 20

D.S.: По 1 таб. 2 раза в день за 30 мин. до еды.

Одновременно больной поинтересовался у провизора о возможности сочетания прописанного ему препарата с синкумаром, который он периодически применяет в связи с тромбофлебитом.

Проведите коррекцию рецепта и отметьте возможные побочные эффекты препарата.

Эталон ответа:

Rp.: Tab. Lovastatini 0,04 № 20

D.S.: По 1 таб. 1 раз в день во время ужина.

Рекомендации провизора: препарат желательно применять во время ужина, так как холестерин синтезируется преимущественно ночью; о возможности сочетания с синкумаром необходимо посоветоваться с врачом, так как ловастатин потенцирует действие непрямых антикоагулянтов (возможны кровотечения). дозы антикоагулянтов снижают и контролируют свертывание крови.

ЗАДАНИЕ 3

В аптеку поступил рецепт:

Rp.: Sol. Mexidoli 5% - 2 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S.: По 2 мл 2 раза в день внутримышечно.

Проведите коррекцию рецепта.

Отметьте, к какой фармакологической группе относится препарат, его механизм действия, фармакологические свойства, показания к применению.

Эталон ответа:

Rp.: Sol. Mexidoli 5% - 2 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S.: По 2 мл 1 раз в сутки внутримышечно.

Мексидол относится к группе антиоксидантных средств. Используется при атеросклерозе и нарушениях мозгового кровообращения, механизм действия осуществляется на уровне метаболических процессов. Результат действия: защита эндотелия артерий, снижение уровня атерогенных липидов в крови, антигипоксический эффект.

ЗАДАНИЕ 4

В аптеку поступил рецепт:

Rp: Tab. Cinnarizini 0,25 № 20

D.S.: По 1 таб. 1-2 раза в день.

Проведите коррекцию выписанного рецепта. Отметьте показания к применению, механизм действия препарата, влияние на кровь, взаимодействие с седативными средствами, особенности назначения при артериальной гипотензии и в пожилом возрасте.

Эталон ответа:

Rp: Tab. Cinnarizini 0,025 № 20

D. S.: По 1 таб. 3 раза в день.

Показания к применению: Нарушение мозгового кровообращения, уменьшение спазмов периферических сосудов, при облитерирующем эндартериите, и других нарушениях периферического кровообращения.

Механизм действия: Блокирует кальциевые каналы L-типа.

Влияние на кровь: Увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает повышенную вязкость крови.

Взаимодействие с Усиливает действие седативных средств и

седативными средствами: алкоголя
При артериальной гипотензии: Препарат назначают в уменьшенных дозах (0,025 г 2 раза в день).

В пожилом возрасте: В отдельных случаях возможно появление или усугубление экстрапирамидных расстройств.

ЗАДАНИЕ 5

В аптеку обратился больной, страдающий атеросклерозом сосудов головного мозга, с рецептами:

Rp.: Tab. Stugeroni 0,025 № 100

D.S.: По 1 таб. 3 раза в день во время еды.

Rp.: Linaetholi 360,0 ml

D.S.: По 1 ст. ложке натощак.

Rp.: Сaps. Aeviti № 50

D.S.: По 1 капсуле 3 раза в день.

Провести коррекцию рецептов. Отметьте, к каким фармакологическим группам относятся препараты? Каков их механизм действия и фармакологические эффекты.

Дать рекомендации по соблюдению лечебной диеты и устранению побочных эффектов.

Объяснить, насколько рациональна данная комбинация препаратов и почему?

Эталон ответа:

Больному необходимо исключить из диеты продукты питания, богатые животными жирами. Рекомендовать употреблять преимущественно растительные жиры.

Сочетание указанных средств рационально. Стугерон (циннаризин) улучшает мозговое кровообращение. Линетол – катаболик холестерина, понижает содержание холестерина в крови. Аевит является антиоксидантом, обладает антисклеротическим действием. Таким образом, компоненты комплекса воздействуют на разные звенья патогенеза нарушений МК на фоне атеросклероза.

ЗАДАНИЕ 6

В аптеку поступил рецепт:

Rp: Tab. Nimodipini 0,03 № 100

D.S.: По 1 таб. 2 раза в день.

Проведите коррекцию рецепта. Отметьте показания к применению препарата, механизм его действия, особенности фармакологического действия, эффекты препарата в пожилом возрасте, противопоказания.

Эталон ответа:

Rp: Tab. Nimodipini 0,03 № 100

D. S.: По 1 таб. 3 раза в сутки.

Показания к применению: Как профилактическое и лечебное средство при ишемических нарушениях мозгового кровообращения, гипертонический криз, мигрень.

Механизм действия: Блокирует кальциевые каналы L-типа.

Особенность Избирательная способность снижать сопротив-

фармакологического ление резистивных сосудов (артериол) головно-

действия: го мозга, уменьшает гипоксические эффекты.

Эффективность препарата в Улучшает когнитивные функции и двигательную пожилом возрасте: активность у больных, страдающих деменцией.

Противопоказания: Выраженная гипотензия, нестабильная стенокардия, нарушение функции печени, беременность.

ЗАДАНИЕ 7

Изолированные мозговые сосуды кошки перфузируют постоянным объемом крови. Артериальное давление – 120 мм рт. ст. Проводят ряд экспериментов:

  • вводят внутривенно 0,3 мг/кг эрготамина;

  • вводят внутривенно 0,5 мг/кг дигидроэрготамина.

Ответьте на следующие вопросы:

1. Какова реакция мозговых сосудов на введение эрготамина и дигидроэрготамина?

2. Чем объяснить разницу в характере действия препаратов?

3. Какова взаимосвязь между структурой и активностью среди производных алкалоидов спорыньи?

4. Какое побочное явление возникает при длительном приеме препаратов спорыньи?

5. Сравните между собой ницерголин и дигидроэрготамин.

Эталон ответа:

  1. Происходит расширение сосудов мозга, при этом эффект дигидроэрготамина выражен в большей степени.

  2. Химическим строением.

  3. Алкалоиды спорыньи обладают токомиметическим действием, а их гидрированные производные проявляют выраженный альфа-адреноблокирующий эффект, т.е. сосудорасширяющий.

  4. Возможно повреждение эндотелия сосудов, развитие эрготизма.

  5. Эффект ницерголина выражен несколько в большей степени, что обусловлено его составом (алкалоиды спорыньи + никотиновая кислота).

ЗАДАНИЕ 8

Проводится сравнительное изучение препаратов, влияющих на мозговое кровообращение. Среди них: винпоцетин, пирацетам, пентоксифиллин, нимодипин, но-шпа. В эксперимент взяты 60 белых крыс, которых наркотизировали. Животные были разделены на 6 серий, по 10 крыс в каждой. У крыс были обнажены сонные артерии и перевязаны лигатурами. Первая серия была контрольной – крысам внутрибрюшинно вводился физиологический раствор, остальным животным вводились исследуемые препараты. Были получены следующие результаты:

Серия

Вводимый препарат

Выживаемость крыс после

перевязки сонных артерий

1.

физ. раствор

3

2.

винпоцетин

9

3.

пирацетам

6

4.

пентоксифиллин

8

5.

нимодипин

6

6.

дротаверин

2

Ответьте на следующие вопросы:

1. Какое патологическое состояние возникает после перевязки сонных артерий? Почему погибают животные?

2. Объясните, почему повысилась выживаемость животных после введения винпоцетина, пирацетама, пентоксифиллина, нимодипина?

3. Почему пирацетам показал меньшую активность, чем винпоцетин?

4. Почему понизилась выживаемость животных после введения дротаверина?

Эталон ответа:

  1. Снижение объемной скорости мозгового кровотока, приводящее к гипоксии.

  2. В связи с улучшением мозгового кровообращения и повышением устойчивости к гипоксии

  3. В сравнении с винпоцетином в меньшей мере обладает сосудорасширяющим действием. является метаболическим средством.

  4. Возник синдром «обкрадывания» в связи с расширением сосудов в неишемизированных участках мозга и сужением сосудов ишемизированного участка.

ЗАДАНИЕ 9

На студенческом конкурсе, предшествующем Олимпиаде среди медико-биологических дисциплин (секция фармакологии) её участникам были заданы вопросы:

В о п р о с: Какие липопротеины являются атерогенными?

О т в е т: ЛПНП (липопротеины низкой плотности),

ЛППП (липопротеины промежуточной плотности),

ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности).

В о п р о с: Какие липопротеины неатерогенны?

О т в е т: Хиломикроны, ЛПВП (липопротеины высокой плотности).

В о п р о с: Чем обусловлен механизм действия «статинов»?

О т в е т: Ингибированием фермента 3-гидрокси-3-метил-глутарил

КоА-редуктазы.

В о п р о с: Какое влияние на стенку сосудов оказывают «статины», помимо гиполипидемического?

О т в е т: Улучшают функции эндотелия, подавляют воспалительный процесс, снижают адгезию тромбоцитов.

В о п р о с: Чем обусловлено гиполипидемическое действие секвестрантов желчных кислот?

О т в е т: Уменьшением всасывания холестерина.

В о п р о с: Приведите примеры препаратов этой фармакологической группы, каков их механизм действия?

О т в е т: Колестирамин, колестипол. Связывают в кишечнике желчные кислоты, образуя с ними комплексы, которые в последующем выводятся из организма, что приводит к снижению синтеза холестерина.

В о п р о с: Каков механизм гиполипидемического действия пробукола?

О т в е т: Уменьшает содержание в плазме крови ЛПНП.

В о п р о с: Каким недостатком обладает пробукол?

О т в е т: Понижает содержание в крови ЛПВП.

ЗАДАНИЕ 10

На студенческом конкурсе, предшествующем Олимпиаде среди медико-биологических дисциплин (секция фармакологии) её участникам были заданы вопросы:

В о п р о с: К какой фармакологической группе по механизму действия относится нимодипин?

О т в е т: Блокаторы кальциевых каналов L-типа.

В о п р о с: Какой основной фармакологический эффект этого препарата?

О т в е т: Преимущественно влияет на сосуды мозга, улучшает в них кровообращение.

В о п р о с: Чем обусловлен этот эффект?

О т в е т: Снижением тонуса артериол мозга.

В о п р о с: Какое действие может оказать нимодипин при внутривенном введении?

О т в е т: Гипотензивное.

В о п р о с: Какой механизм действия ловастатина?

О т в е т: Ингибирует фермент 3-гидрокси-3-метил-глутарил коэнзим А-редук-тазу, компенсаторно увеличивая число ЛПНП-рецепторов, что сопровождается снижением содержания ЛППП и ЛПНП в плазме крови.

В о п р о с: Ловастатин является пролекарством. Что это означает?

О т в е т: Фармакологический эффект в этом случае обусловлен не самим препаратом, а его активным метаболитом, который образуется в печени.

В о п р о с: В какой лекарственной форме выпускают ловастатин и какова его дозировка?

О т в е т: Таблетки по 0,1; 0,2 и 0,4 г.

В о п р о с: Ловастатин обычно рекомендуют принимать по 1 таб. 1 раз в день перед сном. Чем обусловлена такая рекомендация?

О т в е т: Препарат рационально принимать перед сном, так как холестерин в организме синтезируется преимущественно в ночное время.

ЗАДАНИЕ 11

На студенческом конкурсе, предшествующем Олимпиаде среди медико-биологических дисциплин (секция фармакологии) её участникам были заданы вопросы:

В о п р о с: Каким фармакологическим свойством обладают ангиопротекторы?

О т в е т: Нормализуют метаболические процессы в стенке кровеносных сосудов, уменьшают проницаемость сосудистой стенки и улучшают в них микроциркуляцию.

В о п р о с: Чем обусловлена гиполипидемическая активность производных фиброевой кислоты?

О т в е т: Снижением уровня триглицеридов и холестерина ЛПНП и одновременным повышением уровня холестерина ЛПВП.

В о п р о с: Какие витаминные препараты эффективны при атеросклерозе?

О т в е т: Витамины С, Р и Е (аскорбиновая кислота, рутин, токоферола ацетат).

В о п р о с: Чем обусловлено гиполипидемическое действие гемфиброзила?

О т в е т: Уменьшением уровня триглицеридов ЛПОНП и повышением концентрации ЛПВП в плазме крови.

В о п р о с: Чем обусловлено применение пентоксифиллина при нарушении мозгового кровообращения?

О т в е т: Улучшением мозгового кровообращения, связанным с его сосудорасширяющим действием.

В о п р о с: Каков механизм этого действия?

О т в е т: Препарат блокирует аденозиновые рецепторы и одновременно ингибирует фермент фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению в стенке сосудов цАМФ.

В о п р о с: Какими ещё свойствами обладает пентоксифиллин помимо эффектов влияния на микроциркуляцию?

О т в е т: Препарат улучшает реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов и приводит к их дезагрегации, повышает эластичность эритроцитов, снижает вязкость крови, подавляет тромбообразование.

В о п р о с: В каких лекарственных формах выпускают пентоксифиллин?

О т в е т: Таблетки по 0,1; 0,2 и 0,4 г; 2% раствор для инъекций в ампулах по 5 и 15 мл.

ЗАДАНИЕ 12

В аптеку поступил рецепт:

Rp: Tab. Cinnarizini 0,25 № 20

D.S.: По 1 таб. 1-2 раза в день.

Проведите коррекцию выписанного рецепта. Отметьте показания к применению, механизм действия препарата, влияние на кровь, взаимодействие с седативными средствами, особенности назначения при артериальной гипотензии и в пожилом возрасте.

Эталон ответа:

Rp: Tab. Cinnarizini 0,025 № 20

D. S.: По 1 таб. 3 раза в день.

Показания к применению: Нарушение мозгового кровообращения, спазмы периферических сосудов, облитерирующий эндартериит и другие нарушения периферического кровообращения.

Механизм действия: Блокирует кальциевые каналы L-типа.

Влияние на кровь: Увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает повышенную вязкость крови.

Взаимодействие с Усиливает действие седативных средств и

седативными средствами: алкоголя
При артериальной гипотензии: Препарат назначают в уменьшенных дозах (0,025 г 2 раза в день) в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

В пожилом возрасте: В отдельных случаях возможно появление или усугубление экстрапирамидных расстройств.

ЗАДАНИЕ 13

В аптеку поступил рецепт:

Rp: Tab. Nimodipini 0,03 № 100

D.S.: По 1 таб. 2 раза в день.

Проведите коррекцию рецепта. Отметьте показания к применению препарата, механизм его действия, особенности фармакологического действия, эффекты препарата в пожилом возрасте, противопоказания.

Эталон ответа:

Rp: Tab. Nimodipini 0,03 № 100

D. S.: По 1 таб. 3 раза в сутки.

Показания к применению: Как профилактическое и лечебное средство при ишемических нарушениях мозгового кровообращения, гипертонический криз, мигрень.

Механизм действия: Блокирует кальциевые каналы L-типа.

Особенность Избирательная способность снижать сопротив-

фармакологического ление резистивных сосудов (артериол) головно-

действия: го мозга, уменьшает гипоксические эффекты.

Эффективность препарата в Улучшает когнитивные функции и двигательную пожилом возрасте: активность у больных, страдающих деменцией.

Противопоказания: Выраженная гипотензия, нестабильная стенокардия, нарушение функции печени, беременность.

ЗАДАНИЕ 14

В аптеку поступил рецепт:

Rp: Tab. Cavintoni 0,05 № 10

D. S.: По 1 таб. 2 раза в день.

Проведите коррекцию рецепта. Отметьте механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные действия.

Эталон ответа:

Rp: Tab. Cavintoni 0,005 № 10

D. S.: По 1-2 таб. 3 раза в день.

Механизм действия: Ингибируя фосфодиэстеразу, обусловливает накопление в тканях цАМФ.

Фармакологические Относительно избирательно расширяет сосуды

эффекты: головного мозга, улучшает микроциркуляцию в головном мозге, улучшает кровоснабжение ишемизированных областей мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов, что также способствует улучшению микроциркуляци. В некоторой степени улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга.

Показания к применению: Неврологические и психические нарушения, связанные с расстройством мозгового кровообращения, расстройства памяти, энцефалопатия, климактерический период.

Побочное действие: В этой лекарственной форме препарат обычно переносится хорошо.

ЗАДАНИЕ 15

В аптеку поступил рецепт:

Rp: Tab. Picamiloni 0,005 № 20

D. S.: По 1 таб. 1 раз в день.

Проведите коррекцию рецепта. Отметьте, к какой фармакологической группе относится препарат, чем обусловлен механизм его действия, показания к применению, побочное действие, противопоказания. В какой лекарственной форме ещё выпускают препарат, кроме таблеток?

Эталон ответа:

Rp: Tab. Picamiloni 0,05 № 20

D. S.: По 1 таб. 2-3 раза в день.

Фармакологическая группа: Ноотропные средства.

Механизм действия: Обусловлен химическим строением. В структуре - сочетание ГАМК и никотиновой кислоты.

Показания Как ноотропное и сосудорасширяющее

к применению: средство при нарушениях мозгового кровообращения, депрессии, неврозах, для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам.

Побочное действие: Возможны раздражительность, возбуждение, аллергические реакции, зуд кожных покровов.

Противопоказания: Острые и хронические заболевания почек.

Другие формы выпуска: 5% и 10% растворы для инъекций в ампулах по 2 мл.

ЗАДАНИЕ 16

В аптеку поступил рецепт:

Rp: Tab. Nicergolini 0,5 № 30

D. S.: По 1 таб. 2-3 раза в день после еды.

Проведите коррекцию рецепта. Отметьте, к какой фармакологической группе относится препарат, фармакологические эффекты, механизм его действия, показания к применению, противопоказания.

Эталон ответа:

Rp: Tab. Nicergolini 0,005 № 30

D. S.: По 1 таб. 3 раза в день перед едой.

Фармакологическая группа: α-адреноблокаторы.

Фармакологические В основном обладает сосудорасширяющим

эффекты: действием в отношении сосудов мозга и периферических сосудов.

Механизм действия: Блокада α-адреноблокаторов сосудистой стенки, прямое миотропное действие на стенку сосудов за счет наличия в строении молекулы остатка никотиновой кислоты.

Показания Нарушения мозгового кровообращения,

к применению: мигрень, расстройства периферического кровообращения - эндартериит, болезнь Рейно.
Итоговая контрольная работа (рецептура и фармакологическая характеристика препаратов):


1. Симвастатин

2. Ксантинола никотинат

3. Розувастатин

4. Танакан

5. Детралекс

6. Аторвастатин

7. Пентоксифиллин

8. Тиоктацид

9. Нимодипин

10. Ницерголин

11. Мексидол

12. Аскорутин

13. Циннаризин

14. Винпоцетин

15. Фенотропил

16. Церебролизин

17. Пирацетам

18. Холина альфосцерат

19. Семакс

20. Глицин.


Учебно-материальное обеспечение занятия:

1.Наглядные пособия (макеты препаратов, таблицы);

2.Технические средства обучения (мультимедийный проектор, компьютеры);

3.Справочная литература;

4.Индивидуальные задания (тесты, ситуационные задачи, варианты заданий для письменной контрольной работы по лекарственным средствам).

Литература:

а) основная:

1. Фармакология: учебник / под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. – 4-е изд., перераб. и доп. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. – 832 с.

2. Машковский, М.Д. Лекарственные средства/ М.Д. Машковский. - М., 2010. – 1216 с.

3. Харкевич, Д.А. Фармакология: учебник для студентов вузов/Д.А. Харкевич. - М., 2008. – 742 с.

б) дополнительная:

1. Харкевич Д.А. Фармакология. М.: ГЭОТАР – Медиа, 2010. С. 327 – 335; С. 502 – 516.

2. Клиническая фармакология с основами фармакотерапии. Под редакцией

В.И. Петрова. М., Альянс Б. 2010.

3. Базисная и клиническая фармакология. Б.Г. Каткунг. Т.1 и 2, 1998 г.

4. Государственный реестр лекарственных средств, 2008 г.

5. Энциклопедия лекарств (Регистр лекарственных средств России). М., 2008 г.

Электронные базы данных:

- http://grls.rosminzdrav.ru/

- http://www.vidal.ru/

- http://www.med-edu.ru/

- http://medicstudent.okis.ru/

Занятие № 28

ИТОГОВОЕ ЗАНЯТИЕ:

Тема: «Лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему»
Актуальность темы:

Сердечно-сосудистые заболевания являются главной причиной инвалидизации и смертности населения земного шара. Среди них ведущими являются атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, гипертоническая болезнь, аритмии, нарушения мозгового кровообращения. Фармацевтический рынок предлагает огромный арсенал сердечно-сосудистых средств, который требует высокого профессионализма от работников аптек и других фармацевтических служб. Выпускник фармацевтического факультета должен обладать глубокими знаниями в области фармакологии сердечно-сосудистых средств, ориентироваться в их классификации, уметь заменить отсутствующий в аптеке препарат другим средством аналогичного действия, предупредить взаимодействие сердечно-сосудистых средств между собой и с препаратами других фармакологических групп, дать своевременные рекомендации по рациональному применению препаратов этой группы. Кроме того, в работе провизора важным и обязательным является своевременная информация врачам о лекарственных препаратах сердечно-сосудистых средств.

Цель занятия:

Провести контроль знаний и умений у студентов по классификации и номенклатуре лекарственных средств, влияющих на сердечно-сосудистую систему, способность оценивать взаимодействие препаратов при их совместном применении и обосновывать их рациональное применение.

Для успешного освоения темы студент должен

Освоить:

- перечень компетенций, вклад в формирование которых осуществляет дисциплина: ОК-1, ОК-4, ОК-5, ОК-7,ОК-8, ОПК-1, ОПК-2, ОПК-4, ОПК-5, ОПК-8, ПК-4, ПК-8, ПК-13, ПК-14, ПК-21, ПК-22, ПК-23.

Знать:

- классификацию ЛС, влияющих на сердечно-сосудистую систему;

- механизмы реализации фармакологического эффекта ЛС, влияющих на сердечно-сосудистую систему;

- показания к назначению ЛС, влияющих на сердечно-сосудистую систему;

- особенности применения препаратов, влияющих на сердечно-сосудис-


тую систему;

- побочные эффекты ЛС, влияющих на сердечно-сосудистую систему;

- противопоказания к назначению ЛС, влияющих на сердечно-сосудис-

тую систему;

- факторы, влияющие на обоснованность и доказательность выбора сер-дечно-сосудистых средств.

Уметь:

- ориентироваться в номенклатуре сердечно-сосудистых средств;

- проводить коррекцию рецепта;

- проводить сравнительный фармакологический анализ препаратов

внутри группы и препаратов между группами;

- давать рекомендации по режиму дозирования ЛС на основании их

фармакокинетических и фармакодинамических особенностей;

- обосновывать применение комбинации препаратов сердечно-сосудис-тых средств;

- обосновывать особенности приема препаратов при их совместном применении.

Владеть:

- умением классифицировать сердечно-сосудистые средства;

- знаниями номенклатуры, синонимов сердечно-сосудистых средств;

- знаниями по рациональному применению ЛС изучаемых групп с учетом особенностей препаратов и индивидуальных особенностей пациента;

- умением выписывать и корректировать рецепты на препараты, влияющие на сердечно-сосудистую систему;

- методами получения информации по сердечно-сосудистым средствам.

План занятия:

(продолжительность занятия – 3 акад. часа)

1. Организационная часть

5 мин

2. Контроль исходного уровня знаний:

- компьютерное тестирование

- итоговая контрольная работа (рецепты и фармакологическая характеристика препаратов)


15 мин
15 мин

3. Анализ результатов контроля исходного уровня знаний

4. Собеседование по основным теоретическим вопросам

темы

10 мин

60 мин

5. Самостоятельная работа (решение ситуационных задач).

Обсуждение результатов

20 мин

6. Подведение итогов занятия. Проверка конспекта лекций

10 мин

Содержание занятия:

1. Организационная часть: заполнение кафедрального журнала. Во вступительном слове преподаватель говорит о теме занятия