ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 11.12.2023
Просмотров: 9787
Скачиваний: 8
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
4. Классификация ЛС, применяемых при нарушении функций органов системы пищеварения:А) Лекарственные средства, влияющие на аппетит:а) повышающие аппетит (карминативные):- горечи – корень одуванчика, лист трифоли, полынь горькая, настойка горькая, плантаглюцид и др.; - содержащие эфирные масла – алталекс, персен.Механизм действия (рефлекторный). Показания и противопоказания к применению.б) понижающие аппетит (анорексигенные):- стимулирующие норадренергическую передачу в ЦНС: фенилпропаноламин, дезопимон;- стимулирующие серотонинергическую передачу в ЦНС: флуоксетин (прозак);- стимулирующие норадренергическую и серотонинергическую передачу в ЦНС: сибутрамин (меридиа, редуксин).Б) Рвотные средства:а) рвотные средства:- центрального действия: апоморфин; - периферического действия: трава термопсиса, трава баранца, препараты меди, цинка. Механизм их действия. Показания к применению.В) Противорвотные средства:а) средства, угнетающие ЦНС:- седативные (валериана);- снотворные (фенобарбитал);- нейролептики: тиэтилперазин (торекан), перфеназин (этаперазин); б) М-холиноблокаторы: (скополамин, аэрон); в) блокаторы центральных Н1-рецепторов гистамина: дифенгидрамин (димедрол), циннаризин (стугерон), дименгидринат (драмина), меклозин;г) блокаторы Д2- рецепторовдофамина: метоклопрамид (церукал), домперидон (мотилиум), итоприд (ганатон); д) блокаторы 5-НТ3-серотониновых рецепторов: трописетрон (навобан), ондансетрон (зофран), гранизетрон (китрил). Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.5. Понятие о прокинетиках:метоклопрамид (церукал), домперидон (мотилиум).А) Средства, влияющие на кислотность желудка:а) средства, повышающие кислотность желудка:- диагностические средства: кофеин, пентагастрин;- стимуляторы желудочной секреции: горечи (трава золототысячника, трава полыни горькой, сок подорожника, плантаглюцид, настойка горькая, корень одуванчика, лист трифоли, корневище аира, аппетитный сбор), лимонтар, цитохром С;- средства заместительной терапии: сок желудочный натуральный, кислота хлористоводородная разведенная, пепсин, ацидин-пепсин, абомин, пепсидил.
б) средства, снижающие кислотность желудка:- М-холиноблокаторы: атропин, платифиллин, пирензепин;- блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: ранитидин (гистак, зантак), фамотидин (ульфамид, квамател), низатидин (аксид), роксатидин (роксан);- ингибиторы протонового насоса: омепразол (омез, омепрол, лосек), лансопразол (ланзап), пантопразол (контролок), рабепразол (париет), эзомепразол (нексиум);в) средства, связывающие свободную соляную кислоту (антацидные средства):- всасывающиеся: натрия гидрокарбонат, кальция карбонат;- невсасывающиеся: алюминия гидроокись, альмагель, алюминия фосфат (фосфалюгель), маалокс, гастал, сукралфат (вентер, алсукрал), висмута трикалия дицитрат (де-нол), магния окись, магния карбонат, висмута нитрат основной;- препараты висмута: висмута нитрат основной, висмута субсалицилат, висмута трикалия дицитрат;- препараты магния: магния окись, магния карбонат основной;- препараты алюминия: алюминия гидроокись;- препараты алюминия и магния: альмагель, фосфалюгель, маалокс, гелусил;- препараты кальция: кальция карбонат, ренни;- комбинированные препараты: викаир, викалин;- разные: натрия гидрокарбонат, гевискон;- щелочные минеральные воды.Б) Гастропротекторы: а) средства, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость слизистой оболочки к действию повреждающих факторов: карбеноксолон – натрий (биогастрон), мизопростол (сайтотек);б) средства, создающие механическую защиту слизистой оболочки желудка: сукралфат (вентер), висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат (вентрисол, де-нол);в)разные: соматостатин, солкосерил, витамин U, омепразол, даларгин.6. Средства, применяемые для эрадикации Helicobacter pyloridis (антигеликобактерные средства): висмута трикалия дицитрат, висмута субсалицилат, кларитромицин, азитромицин, амоксициллин, метронидазол, тинидазол, тетрациклин, рифабутин, левофлоксацин, фуразолидон.Сочетанное применение антигеликобактерных средств с ингибиторами протоновой помпы в виде тройной или квадротерапии.7. Классификация ЛС, фармакологическая характеристика, механизмы действия, показания и противопоказания, побочные эффекты, осложнения, формы выпуска, рецептура.Самостоятельная работа:Проводится путем письменного решения индивидуального задания (ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением. ЗАДАЧА 1Больной, которого часто беспокоили боли в эпигастрии и изжога, длительное время для купирования симптомов самостоятельно принимал средство Х. На короткое время боли проходили, но возникла отрыжка воздухом («феномен рикошета»). В последнее время его стали беспокоить вздутие живота, появились отеки, ухудшилось общее самочувствие. Больной был госпитализирован. При обследовании у него выявлен метаболический алкалоз. Какое средство принимал больной для снятия болей и изжоги? Объясните механизм развития побочных эффектов.
Ответ: Больной принимал натрия гидрокарбонат. При нейтрализации хлористоводородной кислоты образуется углекислый газ, который растягивает желудок, раздражает рецепторы слизистой желудка, что приводит к вторичному повышению секреции кислоты. Это и стало причиной отрыжки воздухом («Феномен рикошета»). Кроме того, натрия гидрокарбонат всасывается в кровь и приводит к метаболическому алкалозу, отекам, ухудшению общего самочувствия.ЗАДАЧА 2Мужчина 32 лет, страдает язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки с гиперсекрецией соляной кислоты. Отмечает изжогу и боль в животе. Из предложенных лекарственных средств – фестал, фамотидин, коллоидный субцитрат висмута, омепразол, маалокс, сукралфат – выберите препараты с антисекреторной активностью. Укажите фармакологическую принадлежность препаратов (раздел, класс, группа), механизм их действия и рациональный прием. При отсутствии их в аптеке предложите препарат замены по фармакологическому действию.Ответ: Фамотидин – блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Омепразол – блокатор Н+, К+-АТФазы.Фамотидин – при блокаде Н2-рецепторов париетальных клеток желудка в них снижается содержание внутриклеточного цАМФ и снижается секреторная активность, т.е. образование НСl. Можно заменить ранитидином, низатидином. Омепразол - угнетает функцию протонового насоса (Н+, К+-АТФазы) париетальных клеток желудка.В кислой среде канальцев париетальных клеток он превращается в сульфенамид, который необратимо ингибирует АТФазу. Омепразол является пролекарством. Ингибирование АТФазы приводит к угнетению транспорта Н+ в просвет желудка и, таким образом, уменьшается образование НСl. Можно заменить рабепразолом, лансопразолом, эзомепразолом.ЗАДАЧА 3Больная 45 лет, страдает длительное время гипосекреторным гастритом. Жалуется на частые запоры, отрыжку тухлым, боли в верхней половине живота. Из предложенных лекарственных средств выберите препараты заместительной терапии. Укажите принадлежность к фармакологической группе, механизм действия и рациональный прием. Препараты выбора: альмагель, ацидин-пепсин, мезим-форте, метоклопрамид, ранитидин.Ответ: Ацидин-пепсин - ферментный препарат, повышает содержание НСl в желудке. Применяют в виде раствора в воде во время еды или сразу после еды.Мезим-форте - ферментный препарат, содержит ферменты поджелудочной железы, применяется как заместительный препарат при анацидном и гипосекреторном гастрите.
ЗАДАЧА 4Больной 38 лет, страдает гиперсекреторным гастритом: отмечает изжогу, отрыжку кислым, периодические боли в околопупочной области, склонность к поносу. Из предложенных лекарственных средств выберите препараты, уменьшающие кислотность в желудке. Отметьте фармакологическую группу, их механизм действия и рациональный прием. Предложите препараты замены по фармакологическому действию. Препараты выбора: маалокс, дротаверина гидрохлорид (но-шпа), омепразол, ранитидин, пирензепин, атропин, метоклопрамид.Ответ:Маалокс - антацидный препарат, связывает свободную соляную кислоту в желудке, применяют при гиперацидном гастрите после еды через час. Можно заменить гасталом, фосфалюгелем.Омепразол - ингибитор Н+, К+-АТФазы, блокирует транспорт Н+ в просвет желудка и, следовательно, образование НСl. Применяют один раз в сутки, действует продолжительно. Можно заменить лансопразолом, рабепразолом.Ранитидин - блокатор Н2-рецепторов гистамина, что приводит к снижению секреции НСl. Замена – фамотидин, низатидин.Пирензепин - блокатор М1-холинорецепторов желудка, снижает секрецию НСl, адекватной замены нет.Атропин - блокирует не только М1-холинорецепторы желудка, но и другие холинорецепторы (М2, М3) в сердце, глазу, что приводит к побочному действию. Можно заменить платифиллином, метацином.ЗАДАЧА 5Объясните механизм антисекреторного действия ингибиторов протонового насоса, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.1. Превращение препарата в сульфенамид (в кислой среде секреторных канальцев).2. Длительное (более суток) снижение секреции хлористоводородной кислоты.3. Нарушение транспорта ионов водорода (протонов) в просвет желудка.4. Ковалентное связывание сульфенамидом тиоловых группировок Н+, К+, АТФ-азы.5. Необратимое угнетение протонового насоса.Ответ: 1, 4, 5, 3, 2.ЗАДАЧА 6Объясните механизм антисекреторного действия пирензепина, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности.1. Блокада М1-холинорецепторов энтерохромаффиноподобных клеток.2. Подавление секреции гистамина энтерохромаффиноподобными клетками.3. Снижение секреции хлористоводородной кислоты.4. Прекращение стимуляции гистамином Н2-рецепторов париетальных клеток.Ответ: 1, 2, 4. 3.ЗАДАЧА 7Объясните, почему при язвенной болезни антацидные средства целесообразно назначать через час, а затем через 3 часа после еды?
Ответ: У больных язвенной болезнью выброс хлористоводородной кислоты наблюдается дважды: через час и через три часа после приема пищи, поэтому антацидные препараты для связывания НСl (базальная секреция) назначают через час после еды, а при необходимости (при выраженных болях) и через три часа после еды для связываниястимулированной HCl.ЗАДАЧА 8Определите лекарственный препарат.Препарат оказывает гастрокинетическое действие в связи со стимуляцией пресинаптических серотониновых 5-НТ4-рецепторов в холинергических окончаниях мезентериального сплетения и повышением выделения ацетилхолина. Стимулирует моторику кишечника. Применяется при рефлюкс-эзофагите, гастропарезе, задержке эвакуации содержимого желудка, хронической констипации.1. Метоклопрамид. 2. Домперидон. 3. Ондансетрон. 4. Цизаприд.Ответ: 2.Домперидон.ЗАДАЧА 9Дайте сравнительную характеристику гастрокинетиков.
Ответ:
б) средства, снижающие кислотность желудка:- М-холиноблокаторы: атропин, платифиллин, пирензепин;- блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: ранитидин (гистак, зантак), фамотидин (ульфамид, квамател), низатидин (аксид), роксатидин (роксан);- ингибиторы протонового насоса: омепразол (омез, омепрол, лосек), лансопразол (ланзап), пантопразол (контролок), рабепразол (париет), эзомепразол (нексиум);в) средства, связывающие свободную соляную кислоту (антацидные средства):- всасывающиеся: натрия гидрокарбонат, кальция карбонат;- невсасывающиеся: алюминия гидроокись, альмагель, алюминия фосфат (фосфалюгель), маалокс, гастал, сукралфат (вентер, алсукрал), висмута трикалия дицитрат (де-нол), магния окись, магния карбонат, висмута нитрат основной;- препараты висмута: висмута нитрат основной, висмута субсалицилат, висмута трикалия дицитрат;- препараты магния: магния окись, магния карбонат основной;- препараты алюминия: алюминия гидроокись;- препараты алюминия и магния: альмагель, фосфалюгель, маалокс, гелусил;- препараты кальция: кальция карбонат, ренни;- комбинированные препараты: викаир, викалин;- разные: натрия гидрокарбонат, гевискон;- щелочные минеральные воды.Б) Гастропротекторы: а) средства, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость слизистой оболочки к действию повреждающих факторов: карбеноксолон – натрий (биогастрон), мизопростол (сайтотек);б) средства, создающие механическую защиту слизистой оболочки желудка: сукралфат (вентер), висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат (вентрисол, де-нол);в)разные: соматостатин, солкосерил, витамин U, омепразол, даларгин.6. Средства, применяемые для эрадикации Helicobacter pyloridis (антигеликобактерные средства): висмута трикалия дицитрат, висмута субсалицилат, кларитромицин, азитромицин, амоксициллин, метронидазол, тинидазол, тетрациклин, рифабутин, левофлоксацин, фуразолидон.Сочетанное применение антигеликобактерных средств с ингибиторами протоновой помпы в виде тройной или квадротерапии.7. Классификация ЛС, фармакологическая характеристика, механизмы действия, показания и противопоказания, побочные эффекты, осложнения, формы выпуска, рецептура.Самостоятельная работа:Проводится путем письменного решения индивидуального задания (ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением. ЗАДАЧА 1Больной, которого часто беспокоили боли в эпигастрии и изжога, длительное время для купирования симптомов самостоятельно принимал средство Х. На короткое время боли проходили, но возникла отрыжка воздухом («феномен рикошета»). В последнее время его стали беспокоить вздутие живота, появились отеки, ухудшилось общее самочувствие. Больной был госпитализирован. При обследовании у него выявлен метаболический алкалоз. Какое средство принимал больной для снятия болей и изжоги? Объясните механизм развития побочных эффектов.
Ответ: Больной принимал натрия гидрокарбонат. При нейтрализации хлористоводородной кислоты образуется углекислый газ, который растягивает желудок, раздражает рецепторы слизистой желудка, что приводит к вторичному повышению секреции кислоты. Это и стало причиной отрыжки воздухом («Феномен рикошета»). Кроме того, натрия гидрокарбонат всасывается в кровь и приводит к метаболическому алкалозу, отекам, ухудшению общего самочувствия.ЗАДАЧА 2Мужчина 32 лет, страдает язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки с гиперсекрецией соляной кислоты. Отмечает изжогу и боль в животе. Из предложенных лекарственных средств – фестал, фамотидин, коллоидный субцитрат висмута, омепразол, маалокс, сукралфат – выберите препараты с антисекреторной активностью. Укажите фармакологическую принадлежность препаратов (раздел, класс, группа), механизм их действия и рациональный прием. При отсутствии их в аптеке предложите препарат замены по фармакологическому действию.Ответ: Фамотидин – блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Омепразол – блокатор Н+, К+-АТФазы.Фамотидин – при блокаде Н2-рецепторов париетальных клеток желудка в них снижается содержание внутриклеточного цАМФ и снижается секреторная активность, т.е. образование НСl. Можно заменить ранитидином, низатидином. Омепразол - угнетает функцию протонового насоса (Н+, К+-АТФазы) париетальных клеток желудка.В кислой среде канальцев париетальных клеток он превращается в сульфенамид, который необратимо ингибирует АТФазу. Омепразол является пролекарством. Ингибирование АТФазы приводит к угнетению транспорта Н+ в просвет желудка и, таким образом, уменьшается образование НСl. Можно заменить рабепразолом, лансопразолом, эзомепразолом.ЗАДАЧА 3Больная 45 лет, страдает длительное время гипосекреторным гастритом. Жалуется на частые запоры, отрыжку тухлым, боли в верхней половине живота. Из предложенных лекарственных средств выберите препараты заместительной терапии. Укажите принадлежность к фармакологической группе, механизм действия и рациональный прием. Препараты выбора: альмагель, ацидин-пепсин, мезим-форте, метоклопрамид, ранитидин.Ответ: Ацидин-пепсин - ферментный препарат, повышает содержание НСl в желудке. Применяют в виде раствора в воде во время еды или сразу после еды.Мезим-форте - ферментный препарат, содержит ферменты поджелудочной железы, применяется как заместительный препарат при анацидном и гипосекреторном гастрите.
ЗАДАЧА 4Больной 38 лет, страдает гиперсекреторным гастритом: отмечает изжогу, отрыжку кислым, периодические боли в околопупочной области, склонность к поносу. Из предложенных лекарственных средств выберите препараты, уменьшающие кислотность в желудке. Отметьте фармакологическую группу, их механизм действия и рациональный прием. Предложите препараты замены по фармакологическому действию. Препараты выбора: маалокс, дротаверина гидрохлорид (но-шпа), омепразол, ранитидин, пирензепин, атропин, метоклопрамид.Ответ:Маалокс - антацидный препарат, связывает свободную соляную кислоту в желудке, применяют при гиперацидном гастрите после еды через час. Можно заменить гасталом, фосфалюгелем.Омепразол - ингибитор Н+, К+-АТФазы, блокирует транспорт Н+ в просвет желудка и, следовательно, образование НСl. Применяют один раз в сутки, действует продолжительно. Можно заменить лансопразолом, рабепразолом.Ранитидин - блокатор Н2-рецепторов гистамина, что приводит к снижению секреции НСl. Замена – фамотидин, низатидин.Пирензепин - блокатор М1-холинорецепторов желудка, снижает секрецию НСl, адекватной замены нет.Атропин - блокирует не только М1-холинорецепторы желудка, но и другие холинорецепторы (М2, М3) в сердце, глазу, что приводит к побочному действию. Можно заменить платифиллином, метацином.ЗАДАЧА 5Объясните механизм антисекреторного действия ингибиторов протонового насоса, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.1. Превращение препарата в сульфенамид (в кислой среде секреторных канальцев).2. Длительное (более суток) снижение секреции хлористоводородной кислоты.3. Нарушение транспорта ионов водорода (протонов) в просвет желудка.4. Ковалентное связывание сульфенамидом тиоловых группировок Н+, К+, АТФ-азы.5. Необратимое угнетение протонового насоса.Ответ: 1, 4, 5, 3, 2.ЗАДАЧА 6Объясните механизм антисекреторного действия пирензепина, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности.1. Блокада М1-холинорецепторов энтерохромаффиноподобных клеток.2. Подавление секреции гистамина энтерохромаффиноподобными клетками.3. Снижение секреции хлористоводородной кислоты.4. Прекращение стимуляции гистамином Н2-рецепторов париетальных клеток.Ответ: 1, 2, 4. 3.ЗАДАЧА 7Объясните, почему при язвенной болезни антацидные средства целесообразно назначать через час, а затем через 3 часа после еды?
Ответ: У больных язвенной болезнью выброс хлористоводородной кислоты наблюдается дважды: через час и через три часа после приема пищи, поэтому антацидные препараты для связывания НСl (базальная секреция) назначают через час после еды, а при необходимости (при выраженных болях) и через три часа после еды для связываниястимулированной HCl.ЗАДАЧА 8Определите лекарственный препарат.Препарат оказывает гастрокинетическое действие в связи со стимуляцией пресинаптических серотониновых 5-НТ4-рецепторов в холинергических окончаниях мезентериального сплетения и повышением выделения ацетилхолина. Стимулирует моторику кишечника. Применяется при рефлюкс-эзофагите, гастропарезе, задержке эвакуации содержимого желудка, хронической констипации.1. Метоклопрамид. 2. Домперидон. 3. Ондансетрон. 4. Цизаприд.Ответ: 2.Домперидон.ЗАДАЧА 9Дайте сравнительную характеристику гастрокинетиков.
| Параметры сравнения | Метокло-прамид | Домперидон | Цизаприд | |
| Механизм действия | Блокада дофаминовых D2-рецепторов | | | |
| Блокада серотониновых 5-НТ3-рецепторов | | | | |
| Стимуляция пресинаптичских 5-НТ4-рецепторов | | | | |
| Показания к приме- нению | Тяжесть в желудке | | | |
| Рефлюкс-эзофагит (изжога) | | | | |
| Рвота | | | | |
| Параметры сравнения | Метоклопрмид | Домперидон | Цизаприд | |
| Механизм действия | Блокада дофаминовых D2-рецепторов | + | + | |
| Блокада серотониновых 5-НТ3-рецепторов | + | | | |
| Стимуляция пресинаптичских 5-НТ4-рецепторов | | | + | |
| Показания к приме- нению | Тяжесть в желудке | + | + | + |
| Рефлюкс-эзофагит (изжога) | + | | | |
| Рвота | + | + | | |