Файл: Пятигорский медикофармацевтический институт.docx

4. Классификация ЛС, применяемых при нарушении функций органов системы пищеварения:

А) Лекарственные средства, влияющие на аппетит:

а) повышающие аппетит (карминативные):

- горечи – корень одуванчика, лист трифоли, полынь горькая, настойка горькая, плантаглюцид и др.;

- содержащие эфирные масла – алталекс, персен.

Механизм действия (рефлекторный). Показания и противопоказания к применению.

б) понижающие аппетит (анорексигенные):

- стимулирующие норадренергическую передачу в ЦНС: фенилпропаноламин, дезопимон;

- стимулирующие серотонинергическую передачу в ЦНС: флуоксетин (прозак);

- стимулирующие норадренергическую и серотонинергическую передачу в ЦНС: сибутрамин (меридиа, редуксин).

Б) Рвотные средства:

а) рвотные средства:

- центрального действия: апоморфин;

- периферического действия: трава термопсиса, трава баранца, препараты меди, цинка. Механизм их действия. Показания к применению.

В) Противорвотные средства:

а) средства, угнетающие ЦНС:

- седативные (валериана);

- снотворные (фенобарбитал);

- нейролептики: тиэтилперазин (торекан), перфеназин (этаперазин);

б) М-холиноблокаторы: (скополамин, аэрон);

в) блокаторы центральных Н₁-рецепторов гистамина: дифенгидрамин (димедрол), циннаризин (стугерон), дименгидринат (драмина), меклозин;

г) блокаторы Д₂- рецепторов дофамина: метоклопрамид (церукал), домперидон (мотилиум), итоприд (ганатон);

д) блокаторы 5-НТ₃-серотониновых рецепторов: трописетрон (навобан), ондансетрон (зофран), гранизетрон (китрил).

Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

5. Понятие о прокинетиках:

метоклопрамид (церукал), домперидон (мотилиум).

А) Средства, влияющие на кислотность желудка:

а) средства, повышающие кислотность желудка:

- диагностические средства: кофеин, пентагастрин;

- стимуляторы желудочной секреции: горечи (трава золототысячника, трава полыни горькой, сок подорожника, плантаглюцид, настойка горькая, корень одуванчика, лист трифоли, корневище аира, аппетитный сбор), лимонтар, цитохром С;

- средства заместительной терапии: сок желудочный натуральный, кислота хлористоводородная разведенная, пепсин, ацидин-пепсин, абомин, пепсидил.

---

б) средства, снижающие кислотность желудка:

- М-холиноблокаторы: атропин, платифиллин, пирензепин;

- блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов: ранитидин (гистак, зантак), фамотидин (ульфамид, квамател), низатидин (аксид), роксатидин (роксан);

- ингибиторы протонового насоса: омепразол (омез, омепрол, лосек), лансопразол (ланзап), пантопразол (контролок), рабепразол (париет), эзомепразол (нексиум);

в) средства, связывающие свободную соляную кислоту (антацидные средства):

- всасывающиеся: натрия гидрокарбонат, кальция карбонат;

- невсасывающиеся: алюминия гидроокись, альмагель, алюминия фосфат (фосфалюгель), маалокс, гастал, сукралфат (вентер, алсукрал), висмута трикалия дицитрат (де-нол), магния окись, магния карбонат, висмута нитрат основной;

- препараты висмута: висмута нитрат основной, висмута субсалицилат, висмута трикалия дицитрат;

- препараты магния: магния окись, магния карбонат основной;

- препараты алюминия: алюминия гидроокись;

- препараты алюминия и магния: альмагель, фосфалюгель, маалокс, гелусил;

- препараты кальция: кальция карбонат, ренни;

- комбинированные препараты: викаир, викалин;

- разные: натрия гидрокарбонат, гевискон;

- щелочные минеральные воды.

Б) Гастропротекторы:

а) средства, повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость слизистой оболочки к действию повреждающих факторов: карбеноксолон – натрий (биогастрон), мизопростол (сайтотек);
б) средства, создающие механическую защиту слизистой оболочки желудка: сукралфат (вентер), висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат (вентрисол, де-нол);

в) разные: соматостатин, солкосерил, витамин U, омепразол, даларгин.

6. Средства, применяемые для эрадикации Helicobacter pyloridis (антигеликобактерные средства): висмута трикалия дицитрат, висмута субсалицилат, кларитромицин, азитромицин, амоксициллин, метронидазол, тинидазол, тетрациклин, рифабутин, левофлоксацин, фуразолидон.

Сочетанное применение антигеликобактерных средств с ингибиторами протоновой помпы в виде тройной или квадротерапии.

7. Классификация ЛС, фармакологическая характеристика, механизмы действия, показания и противопоказания, побочные эффекты, осложнения, формы выпуска, рецептура.
Самостоятельная работа:

Проводится путем письменного решения индивидуального задания

(ситуационной задачи) с последующим устным обсуждением.

ЗАДАЧА 1

Больной, которого часто беспокоили боли в эпигастрии и изжога, длительное время для купирования симптомов самостоятельно принимал средство Х. На короткое время боли проходили, но возникла отрыжка воздухом («феномен рикошета»). В последнее время его стали беспокоить вздутие живота, появились отеки, ухудшилось общее самочувствие. Больной был госпитализирован. При обследовании у него выявлен метаболический алкалоз. Какое средство принимал больной для снятия болей и изжоги? Объясните механизм развития побочных эффектов.

---

Ответ: Больной принимал натрия гидрокарбонат. При нейтрализации хлористоводородной кислоты образуется углекислый газ, который растягивает желудок, раздражает рецепторы слизистой желудка, что приводит к вторичному повышению секреции кислоты. Это и стало причиной отрыжки воздухом («Феномен рикошета»). Кроме того, натрия гидрокарбонат всасывается в кровь и приводит к метаболическому алкалозу, отекам, ухудшению общего самочувствия.

ЗАДАЧА 2

Мужчина 32 лет, страдает язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки с гиперсекрецией соляной кислоты. Отмечает изжогу и боль в животе. Из предложенных лекарственных средств – фестал, фамотидин, коллоидный субцитрат висмута, омепразол, маалокс, сукралфат – выберите препараты с антисекреторной активностью. Укажите фармакологическую принадлежность препаратов (раздел, класс, группа), механизм их действия и рациональный прием. При отсутствии их в аптеке предложите препарат замены по фармакологическому действию.

Ответ: Фамотидин – блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Омепразол – блокатор Н+, К+-АТФазы.

Фамотидин – при блокаде Н2-рецепторов париетальных клеток желудка в них снижается содержание внутриклеточного цАМФ и снижается секреторная активность, т.е. образование НСl. Можно заменить ранитидином, низатидином. Омепразол - угнетает функцию протонового насоса (Н+, К+-АТФазы) париетальных клеток желудка.

В кислой среде канальцев париетальных клеток он превращается в сульфенамид, который необратимо ингибирует АТФазу. Омепразол является пролекарством. Ингибирование АТФазы приводит к угнетению транспорта Н+ в просвет желудка и, таким образом, уменьшается образование НСl. Можно заменить рабепразолом, лансопразолом, эзомепразолом.

ЗАДАЧА 3

Больная 45 лет, страдает длительное время гипосекреторным гастритом. Жалуется на частые запоры, отрыжку тухлым, боли в верхней половине живота. Из предложенных лекарственных средств выберите препараты заместительной терапии. Укажите принадлежность к фармакологической группе, механизм действия и рациональный прием. Препараты выбора: альмагель, ацидин-пепсин, мезим-форте, метоклопрамид, ранитидин.

Ответ: Ацидин-пепсин - ферментный препарат, повышает содержание НСl в желудке. Применяют в виде раствора в воде во время еды или сразу после еды.

Мезим-форте - ферментный препарат, содержит ферменты поджелудочной железы, применяется как заместительный препарат при анацидном и гипосекреторном гастрите.

---

ЗАДАЧА 4

Больной 38 лет, страдает гиперсекреторным гастритом: отмечает изжогу, отрыжку кислым, периодические боли в околопупочной области, склонность к поносу. Из предложенных лекарственных средств выберите препараты, уменьшающие кислотность в желудке. Отметьте фармакологическую группу, их механизм действия и рациональный прием. Предложите препараты замены по фармакологическому действию. Препараты выбора: маалокс, дротаверина гидрохлорид (но-шпа), омепразол, ранитидин, пирензепин, атропин, метоклопрамид.

Ответ: Маалокс - антацидный препарат, связывает свободную соляную кислоту в желудке, применяют при гиперацидном гастрите после еды через час. Можно заменить гасталом, фосфалюгелем.

Омепразол - ингибитор Н⁺, К⁺-АТФазы, блокирует транспорт Н⁺ в просвет желудка и, следовательно, образование НСl. Применяют один раз в сутки, действует продолжительно. Можно заменить лансопразолом, рабепразолом.

Ранитидин - блокатор Н₂-рецепторов гистамина, что приводит к снижению секреции НСl. Замена – фамотидин, низатидин.

Пирензепин - блокатор М₁-холинорецепторов желудка, снижает секрецию НСl, адекватной замены нет.

Атропин - блокирует не только М₁-холинорецепторы желудка, но и другие холинорецепторы (М₂, М₃) в сердце, глазу, что приводит к побочному действию. Можно заменить платифиллином, метацином.

ЗАДАЧА 5

Объясните механизм антисекреторного действия ингибиторов протонового насоса, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.

1. Превращение препарата в сульфенамид (в кислой среде секреторных канальцев).

2. Длительное (более суток) снижение секреции хлористоводородной кислоты.

3. Нарушение транспорта ионов водорода (протонов) в просвет желудка.

4. Ковалентное связывание сульфенамидом тиоловых группировок Н⁺, К⁺, АТФ-азы.

5. Необратимое угнетение протонового насоса.

Ответ: 1, 4, 5, 3, 2.

ЗАДАЧА 6

Объясните механизм антисекреторного действия пирензепина, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности.

1. Блокада М₁-холинорецепторов энтерохромаффиноподобных клеток.

2. Подавление секреции гистамина энтерохромаффиноподобными клетками.

3. Снижение секреции хлористоводородной кислоты.

4. Прекращение стимуляции гистамином Н₂-рецепторов париетальных клеток.

Ответ: 1, 2, 4. 3.

ЗАДАЧА 7

Объясните, почему при язвенной болезни антацидные средства целесообразно назначать через час, а затем через 3 часа после еды?

---

Ответ: У больных язвенной болезнью выброс хлористоводородной кислоты наблюдается дважды: через час и через три часа после приема пищи, поэтому антацидные препараты для связывания НСl (базальная секреция) назначают через час после еды, а при необходимости (при выраженных болях) и через три часа после еды для связываниястимулированной HCl.

ЗАДАЧА 8

Определите лекарственный препарат.

Препарат оказывает гастрокинетическое действие в связи со стимуляцией пресинаптических серотониновых 5-НТ₄-рецепторов в холинергических окончаниях мезентериального сплетения и повышением выделения ацетилхолина. Стимулирует моторику кишечника. Применяется при рефлюкс-эзофагите, гастропарезе, задержке эвакуации содержимого желудка, хронической констипации.

1. Метоклопрамид. 2. Домперидон. 3. Ондансетрон. 4. Цизаприд.

Ответ: 2.Домперидон.

ЗАДАЧА 9

Дайте сравнительную характеристику гастрокинетиков.

Параметры сравнения		Метокло-прамид	Домперидон	Цизаприд
Механизм действия	Блокада дофаминовых D2-рецепторов
	Блокада серотониновых 5-НТ3-рецепторов
	Стимуляция пресинаптичских 5-НТ4-рецепторов
Показания к приме- нению	Тяжесть в желудке
	Рефлюкс-эзофагит (изжога)
	Рвота

Ответ:

Параметры сравнения		Метоклопрмид	Домперидон	Цизаприд
Механизм действия	Блокада дофаминовых D2-рецепторов	+	+
	Блокада серотониновых 5-НТ3-рецепторов	+
	Стимуляция пресинаптичских 5-НТ4-рецепторов			+
Показания к приме- нению	Тяжесть в желудке	+	+	+
	Рефлюкс-эзофагит (изжога)	+
	Рвота	+	+

---